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抗癌原料药卡博替尼、乐伐替尼关键中间体的合成工艺
乐伐替尼也是一种口服激酶抑制剂,它 以支持肿瘤增长的多种细胞因子作为靶点,其中包括血管内皮生长因子(VEGF)、 成纤维细胞生长因子(FGF)、血小板源生长因子受体(PDGF)等,抑制肿瘤细 施的转移与生长。4-[ (6,7-二甲氧基-4-噬琳基)氧基]苯胺和4-氯-7-甲氧基噬琳 -6-甲酰胺作为卡博替尼、乐伐替尼原料药合成中的关键中间体,其合成工艺在 国内鲜见报道,因此探索它们的合成工艺具有重要的现实意义。 自2012年、2015年美国FDA分别上市卡博替尼、乐伐替尼两种新药以来,其 原料药的合成就一直受到国外专利的保护,但国内对其的需求量很大。因此, 我们研究团队分别以麦氏酸和丙二酸原料经接枝、甲化、关环、上氯等步骤成 功合成了 4- [ (6,7-二甲氧基-4-噬琳基)氧基]苯胺与4-氯-7-甲氧基瘗■琳-6-甲 酰胺,解决了关环等技术步骤的难题,将关环、上氯等技术步骤的收率提升近25% —30%,最终产品的纯度达到98%以上。4-[(6,7-二甲氧基-4-嗟琳基)氧基]苯胺 经历5步反应目标产品收率达到45%以上;4-氯-7-甲氧基噬琳-6-甲酰胺经历6 步反应,目标产品收率达到40%以上。将该工艺路线经中试研究发现,反应充 分,反应重现性良好,各项技术指标正常,目标产品收率达40%—45%,产品纯 度达98%以上。该研究成果意味着,国内抗癌原料药卡博替尼、乐伐替尼关键中 间体的技术路线问题将不再是瓶颈问题。
重庆大学 2021-04-11
一种五轴机床旋转轴几何误差一次装卡测量方法
本发明提出一种五轴机床旋转轴几何误差一次装卡测量方法。 本发明通过分别测量两条运动链理想位姿与实际位姿间的偏差,然后 基于机构的空间误差模型,反算出双运动链上待标定运动副的几何误 差值,能够实现单摆头—单转台五轴联动机床两个旋转轴共十二项几 何误差参数的一次装卡连续测量,在保证测量精度的前提下,避免了测量仪器及试件的多次装卡,提高了测量效率,填补了本领域的空白。 该方法可应用于单摆头—单转台结构五轴联动机床两个旋转轴几何误 差的测量。
华中科技大学 2021-04-14
一种具有卡塞格林型前端的共视场共孔径多光谱成像系统
本实用新型公开了一种具有卡塞格林型前端的共视场共孔径多光谱成像系统,包括具有中心开孔且反射面为凹面的主镜、入射面为凸面的折反射两用型次镜、中波或长波红外或中长波红外双波段成像镜组、中波或长波红外或中长波红外双色探测器单元、可见至近红外波段成像镜组、可见至近红外波段分色器件与探测单元。本系统中,主镜作为各波段的公共入瞳,利用次镜实现一次分光,提高了光能利用率,节省了分光镜和系统空间,有利于实现大孔径和较大的视场,成像质量显著提高。同光轴共视场成像使图像易于配准。
浙江大学 2021-04-13
来自南海真菌的结构新颖的次级代谢产物xyloketalB在防治心脑血管疾病方面的应用
本研究的对象为来自海洋真菌代谢产物的命名为Xyloketals的系列化合物,其结构新颖,体内实验表明 Xyloketal B有突出的防治动脉粥样硬化的作用,与阳性药辛伐他汀相比其作用更明显,同时表明Xyloketal B 具有降压、逆转心肌肥厚的疗效,在抗动脉粥样硬化作用的同时具有保护靶器官的作用,相对于目前临床 用药更有优越之处。 在作用机制的研究中发现本化合物具有极强的抗氧化应激、调控钙内流、促NO生成、保护血管内皮 损伤和抗缺血缺氧特性。急性毒理学实验发现xyloketal B毒性非常低,给小鼠单次口服、静脉注射或腹腔 注射给药,Xyloketal B的最大耐受剂量>1.4g/Kg(该剂量为降压及抗心肌肥厚治疗剂量的100倍),极有可能发 要的作用。因此,防止血小板粘附聚集功能已经成为防治动脉粥样硬化性疾病和血栓性疾病的重要靶标之 展成为突出的防治心脑血管疾病的药物。 一。三七属于五加科植物,是我国一味传统中药。三七具有活血化瘀、消肿定痛的功能。研究已证实三七 皂苷是其发挥一系列功能的主要活性成分。我们本次研究成果发现,三七皂苷Rb2和Rd2可以抑制血小板 活化、粘附和聚集功能,
中山大学 2021-04-10
油套管螺纹连接气密封自动检测系统关键技术研究及应用
随着气田开发越来越多,天然气井运行压力大、温度高、时间长的特点也越来越突出。若生产过程中出现气体泄露,易导致气井环空带压或泄露事故。若泄露气体中含硫化氢等有毒有害气体,将对人身及财产安全造成巨大危害。气密封检测技术可以及时对入井油套管丝扣密封性进行预报,避免因丝扣密封失效造成重大事故及巨大经济损失。因此,在油套管入井前进行丝扣的密封性检测已成为国内很多陆地油气田的强制要求。 针对传统气密封检测系统存在的检测时间长、操作步骤繁杂、占地空间大、控压精度低、气体消耗快等问题,我们提出了全新的“油套管螺纹连接气密封自动检测系统”。 本系统采用气体直接连续增压技术,检测中持续增压稳压,解决了间歇水力增压技术检测时间长的问题,每个丝扣约节省45秒检测时间,一千米管道可节省70分钟。采用自动控制系统控制检测步骤自动执行,解决了人工成本高、步骤多、重复性差的问题。新增气体回收系统,回收率达到75%,每检测1000米套管,节省30瓶气源约1.2万元气源费用。全新撬装设计,集成度高、占地面积小,一车全装下。并有专为海洋平台设计的紧凑型撬装,功能不减、体积减半,更多的气源,更快的换装。目前,本系统及配套工具已在江苏金坛储气库、辽宁盘锦等地应用30余口井,现场反馈良好。 本系统已申请20余项发明专利,并已形成完备的知识产权保护群。
西南石油大学 2021-05-10
厂家直销40G真空高频SMA接头2.92-KFKG射频微波同轴连接器
高频SMA、真空SMA、40G真空高频SMA、射频气密封SMA 2.92mm连接器的名称是以其外导体内径命名的,采用空气介质工作频率高达40GHz,可与SMA和3.5mm连接器互换对插。优越的电性能、可靠的连接尤其适用于测试系统和武*装备,成为国际上应用最为广泛的毫米波连接器之一。 您也可以在淘宝网首页搜索“锦正茂科技”,就能看到我们的企业店铺,联系更加方便快速! 连接器的主要特点 电气特性: 特性阻抗: 50Ω 频率范围: DC-40GHz 插入损耗:DC-40GHz:≤3.3dB/m Max 电压驻波比:DC-18GHz:1.15Max              18-40GHz:1.2Max 插损: ≤0.04×SQT(f(GHz))dB 中心体接触电阻:  ≤3.0mΩ 外导体接触电阻:  ≤2.0mΩ 测试电压:750rms 您也可以在淘宝网首页搜索“锦正茂科技”,就能看到我们的企业店铺,联系更加方便快速! 机械参数: 连接测试力矩 1.7Nm 推荐力矩: 0.8Nm~1.1Nm 中心针啮合力:≥0.25N 您也可以在淘宝网首页搜索“锦正茂科技”,就能看到我们的企业店铺,联系更加方便快速! 真空特性: 真空玻璃烧结密封,漏率<1.0E-12Pa·m3/s。 锦正科技以现代高科技产业和传统产业为核心业务,对内承接科研生产任务,对外以商务平台方式实现军民两用技术成果转换,形成了科学管理的现代化经营模式,专门从事物理、化学和材料等领域的科学仪器研发、销售各类型超低温测试设备(液氮 液氦)制冷机系统集成 ,定制 ,高低温真空磁场发生系统,Helmholtz线圈(全套解决方案),电磁铁(全系列支持定制),螺线管,电子枪(高稳定性双极性磁铁恒流电源1ppm),高低温磁场真空探针台,霍尔测试系统,电输运测量解决方案,磁光克尔效应测量系统等产品种类齐全,性能可靠,至今已有近10余年的历史,是国内(较早)生产探针台,电输运,电磁铁的厂家之一。 您也可以在淘宝网首页搜索“锦正茂科技”,就能看到我们的企业店铺,联系更加方便快速! 真空度可达10-6Pa(视真空系统搭建而定) 耐久性:1000次 支持现场检漏 材料: 零件:中心导体: 铍青铜 镀金        外导体:  不锈钢 钝化(日本产SUS303) 绝缘体: 聚醚酰亚胺 您也可以在淘宝网首页搜索“锦正茂科技”,就能看到我们的企业店铺,联系更加方便快速! 环境参数: 温度范围:-55℃~+185℃  
北京锦正茂科技有限公司 2022-02-14
肿瘤包绕型血管(VETC)介导新型高效的肝癌转移模式并与抗癌治疗效果密切相关
 肝细胞肝癌(简称肝癌)是我国高发的恶性肿瘤,生长快,易转移,多数患者就医时已错失根治性切除机会。分子靶向药物索拉非尼是晚期肝癌患者的一线治疗药物,但价格昂贵,且治疗效果并不尽人意,仅能延长晚期未手术肝癌患者3个月生存时间。目前尚无指示索拉非尼疗效的标志物可用于临床。生命科学学院庄诗美教授团队联合附属肿瘤医院、附属第三医院、第二军医大学东方肝胆医院及广州医科大学附属肿瘤医院的研究团队,通过多中心病例对照研究发现:给予肝癌手术切除后复发的患者索拉非尼治疗,可显著降低肝癌组织中具有肿瘤包绕血管(Vessels that encapsulate tumor clusters,VETC)症状的患者的死亡风险,并延长其总生存和复发后生存时间,但对于不具有VETC结构的肝癌患者则无显著疗效,这提示VETC血管结构可能作为索拉非尼临床用药的标志物。       庄诗美教授团队于2015年首次揭示VETC血管能够帮助癌细胞在血管内皮包裹中成团入血转移,为肝癌提供不依赖于运动侵袭的新型高效转移模式。该研究同样作为封面论文发表于Hepatology,并获同期亮点推介及专家评述。揭示了肝癌血管生成和转移的新机制。
中山大学 2021-04-13
BNC-50KY高真空转接头同轴射频连接器10mm穿墙式
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北京锦正茂科技有限公司 2022-04-08
sma-kyk2 高真空组件-直通头射频连接器-外螺内孔-锦正茂
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北京锦正茂科技有限公司 2022-07-22
转录诱导精子形成基因 40(Tisp40) 在治疗血管损伤后再狭窄中的功能和应用
本发明公开了一种转录诱导精子形成基因 40(Tisp40)在治疗血管损伤后再狭窄中的功能和应用。本发明以 Tisp40 基因敲除小鼠和野生型小鼠为实验对象,通过血管损伤模型,进行了小鼠内膜新生、血管壁细胞增殖水平和平滑肌细胞表型转换的检测。结果表明,Tisp40 基因敲除可以明显抑制内膜新生和细胞增殖,抑制平滑肌细胞由收缩型向合成型转换。这表明 Tisp40 在血管损伤后再狭窄中的功能主要体
武汉大学 2021-04-14
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