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乐伐替尼(Lenvima) 合成新工艺研究
项目简介： Lenvatinib （伐替尼／ 仑伐替尼），商 品名 ： Lenvim a, 山 Eisai（卫材）发现和开发 ， 是 口服分子
西华大学
2021-04-14
多肽药物合成工艺
多肽药物研发具有广阔的研究空间和市场应用前景。2015 年全球多肽药物市场为 175 亿美元，据预测，2015-2025 年年增长率为10.3%，到 2025 年全球多肽药物市场将增至 469 亿美元。随着多肽药物价格的平民化、蛋白相互作用新靶点以及替代传统注射给药的新型给药技术迅猛发展，多肽药物的临床应用范围将进一步得以拓展。然而，多肽药物工业化生产中存在合成步骤繁琐、成本高等一系列技术问题，导致药品价格昂贵，大大增加了医疗负担，严重影响了这些多肽新药投放市场的速度。而我国多肽药物产业与欧美相比还
兰州大学
2021-04-14
人才需求:化学工艺、化学合成、高分子等相关专业、领域人才
化学工艺、化学合成、高分子等相关专业、领域人才
山东世纪阳光科技有限公司
2021-09-08
噻吩乙胺合成工艺简介
2-噻吩乙胺是制备[3.2]吡啶类化合物的关键中间体，可用于多种药物合成。例如盐酸噻氯吡啶。该药物临床上用于与血小板及血栓有关的心、脑血管疾病。是法国Sanofi公司开发的血小板聚集抑制剂。我国于1988年批准进口，商品名为“抵克利得”（Ticlid）。由于该药品的临床效果显著，国内需求量逐年上升。自1988年国内厂家试图开发生产。试制成功的路线是以噻吩乙胺为原料制得主环5.5.6.7-四氢噻吩并[3.2-C]吡啶,继而与2-氯苄缩合后成盐。该路线在合成路线上较易解决。但原料噻吩乙胺的来源不广。文献报道的收率均较低,使该路线失去了工业价值。 目前生产噻吩乙胺的工艺有三种：（1）是以DMF和噻吩在三氯氧磷存在下制得2-噻吩甲醛。用氯乙酸异丙酯与2-噻吩甲醛发生Darzens反应得到2-噻吩乙醛。2-噻吩乙醛与盐酸羟胺反应得到2-噻吩乙醛肟，再经金属钠还原得到噻吩乙胺。该工艺的文献值总收率为15.25%，可见该工艺合成路线长，反应收率低，工业化价值不高。（2）是用噻吩与DMF在PoCl3存在下制备2-噻吩甲醛，再与硝基甲烷作用生成2-硝基乙烯基噻吩，再经KBH4还原得到2-噻吩乙胺，该工艺的总收率为66%，该工艺合成步骤少，收率较高，但操作十分繁琐。（3）是用2-（2’-噻吩）溴用醇/氨处理得到2-噻吩乙胺，这种工艺虽然简单，但原料不易得到。
武汉工程大学
2021-04-11
糠醛的高效合成工艺
糠醛（Furfural）又称呋喃甲醛，糠醛是一种重要的有机化工原料，大部分呋喃基化学品原料均来自于糠醛。中国是糠醛生产大国，规模化生产达到50万吨/年，其中20%用来出口，糠醛目前的市场价格在1.8万每吨。目前工业生产糠醛的技术主要是一步法酸催化玉米芯水解技术，通过汽提的方式将玉米芯水解得到的糠醛从反应体系中分离出来，再经过精馏精制得到纯品糠醛，该成果糠醛的理论收率在55%左右，但玉米芯中的纤维素伴随着水解产生甲酸，乙酸等副产物影响糠醛的纯度，使得精馏成本较高。相关研发团队开发了以木聚糖溶液为原料的糠醛生产新工艺，生产效率及产率大幅提高的同时，并可有效解决“三废”排放高的问题。
技术特点
本合成工艺在现行生产工艺及分离工艺的基础上进行了重大改进，其主要优点包括：
1、通过新型预处理工艺，实现了秸秆类木质纤维素三大组分的分级利用，将得到的半纤维素溶液原位制备戊糖或者低聚戊糖液。由于去除了纤维素以及木质素，大幅减少固渣的产生，并显著提高产物的纯度，降低下游分离成本；
2、采用新型催化工艺，产率提高20%，“三废”下降70%。
南京工业大学
2021-01-12
一种基于活性污泥快速检测有机化学品生物降解性的方法
本发明提供了一种快速检测有机化学品生物降解性的方法，采用的菌源来自于污水处理厂的二级出水。将无机盐培养基、接种液、有机化学品受试物按一定比例加入带塞BOD瓶中，以受试物中的有机碳为唯一碳源，在14～50天的测试周期内进行微生物生长代谢。测试过程中，以固定的时间间隔取样，进行溶解氧（DO）、pH和总有机碳（TOC）测定，同时采用高效液相色谱（HPLC）快速准确检测降解过程中有机物及代谢产物浓度的变化。本方法以高效液相色谱法（HPLC）直接测定待测有机化学品及代谢产物浓度的变化，从而直接计算出其降解率，同时结合降解过程中BOD瓶中的溶解氧，pH和TOC的变化间接反映待测有机化学品的生物降解性的好坏。此方法操作简单，多个参数的测试评价相结合，测定结果快速准确。
四川大学
2016-10-27
治疗失眠症新药——雷美替胺合成新工艺研究
雷美替胺是日本武田制药公司开发的新作用靶点失眠症治疗药物，2005年7月首次在美国上市，商品名：Rameheon，Rozerem；剂型：片剂（8mg/片）。雷美替胺是目前唯一上市的用于治疗难入睡型失眠症褪黑素受体激动剂，对慢性失眠和短期失眠也有确切疗效；由于本品无依赖性和药物滥用倾向，FDA将其列为不受管制的催眠药物。 由于专利文献报道的合成方法需多步高温、高压催化氢化反应，合成中还需采用不对称催化氢化还原，所用原料价昂，回收不易，并且合成步骤较长（约18步反应），导致总收率很低，原料药成本高。为此，本课题组发展了几种全新合成路线，成功合成了高纯度的雷美替胺（化学纯度>99%，光学纯度>99%），并使合成步骤大大简化（约9~11步反应），革除了高温、高压操作，使氢化反应常压即可进行，且所用化工原料均可在国内解决。所发现的新方法避免了武田公司专利方法---不对称催化氢化存在的缺点，以及可能引起专利纠纷，其中一些关键中间体为未见文献报道的新化合物。部分研究内容已申请中国发明专利三份，具有自主知识产权。
四川大学
2016-04-15
单嘧磺隆和单嘧磺酯合成工艺的绿色研究
项目简介：
单嘧磺隆和单嘧磺酯是超高效、广谱、安全的绿色化农药品种，分别于 2007、2013 年通过农业部审核，获得农业部正式登记证。其中单嘧磺隆适用于小麦、谷子、玉米等主要作物，尤其是作为谷子除草剂，它的作用无可替代，我国玉米种植面积为 5.1 亿亩，小麦 4.5亿亩，谷子 3000 万亩，因而市场相当广阔。目前单嘧磺隆、单嘧磺酯原药生产废水量较大，亟需对它们的合成工艺进行更深入的研究，以实现合成工艺绿色化，使整个工艺废水达到“零排放”。
项目特色：
设计单嘧磺隆生产工艺路线时，对氨解工段反应进行改进，用水代替有机溶剂作为反应溶剂，使生产工艺更为绿色化；对氨基酯工段后处理进行了改进，通过蒸馏回收了丙酮；对关环工段后处理进行了改进，在近回流情况下通过水萃取除掉无机盐，水可以通过蒸发回用，既保证了中间体的纯度，又减少了废水排放。设计废水处理方案时，采用了“生产工艺废水套用—蒸发回用—结晶”这样的一个内循环过程，不仅大大降低了生产工艺废水的处理成本，而且回收绝大部分的水以及无机盐。可以实现水回用，基本达到废液“零排放”，满足了节能环保的要求。该方法不仅操作简便，不需要增加额外的设备，运行成本低。
本项目先后承担国家“十五”科技攻关 3 项，“十一五”科技支撑 1 项、科技部推广 1 项，农业部成果转化 1 项、天津市重点攻关 1项和天津市成果转化 1 项；曾获国家技术发明二等奖、国家发明创业奖，教育部科技进步二等奖、天津市科技发明一等奖、天津市发明专利金奖，天津市最有价值发明专利称号，天津科技重大成就奖等。
社会贡献和经济效益：
可降低单嘧磺隆生产工艺废水的处理成本，而且回收绝大部分的水、无机盐以及部分原料，能基本达到废液“零排放”。同时，可能该方法应用于同类产品单嘧磺酯等的生产工艺废水处理中。该项目不仅节约成本，更重要的是它基本实现生产工艺“绿色化”，这对单嘧磺隆、单嘧磺酯的推广具有非常重要的意义。
南开大学
2021-04-13
特种润滑脂及合成工艺
润滑脂是重要的工业润滑剂，不仅能满足一般 的润滑要求，而且还具有良好的极压、抗磨和密封 性能，被广泛应用于钢铁、汽车、航空航天和军事 等工业。复合锂基润滑脂是由12-羟基硬脂酸与二 元酸的复合锂皂作为稠化剂制成的一类高性能润滑 脂产品，具有优良的机械安定性，轴承漏失量少， 出色的抗水防锈和氧化安定性。采用邻苯二甲酸二 辛酯等为润滑脂基础油，充分利用酯油高低温性能 好、氧化稳定性高、润滑性能优异等特点；采用复 合锂基金属皂基进行一步法稠化，方法简单且能降 低生产能耗；产品具备良好的胶体安定性与机械安定性，所含有抗氧化剂赋予其在一定高温下工作的性 能，并且通过极压抗磨剂的加入使得复合锂基润滑脂组合物具备优异的极压抗磨性。 本技术成果可广泛应用在钢铁工业、汽车工业、工程机械领域中。目前已经在中山大学精细化工研究 院下设的实验室开展石化下游产品的研发工作；在中山大学惠州研究院设置了润滑与磨损研究中心开展相 应的润滑脂中试工作，已经完成的装置有2L的和8L的小试釜，建立了100L的反应釜，并且利用本研究研制 了一套具有自主产权的工业润滑脂研磨装备。
中山大学
2021-04-10
西洛多辛的合成工艺
已有样品/n西洛多辛是一种新型选择性1a-肾上腺素受体拮抗剂，用于治疗良性前列腺增生。和目前市场上的坦索罗辛比较，由于其对1a和1b受体的高选择性，能够在减轻前列腺增生症状的同时，最小化药物对血压等的不良影响。西洛多辛于2006年1月首次在日本批准上市，之后分别在美国和欧盟接受申请，估计年销售额可达上亿美元。。支持额度：。100。万元。承接单位：。湖北省。项目进展：。西洛多辛原料药的合成工艺，已完成三批公斤级中试验证，成本约20000元/公斤，纯度99%，ee98%，并且拥有西洛多辛盐晶型专利。西洛多辛是一种新型选择性1a-肾上腺素受体拮抗剂，用于治疗良性前列腺增生。和目前市场上的坦索罗辛比较，由于其对1a和1b受体的高选择性，能够在减轻前列腺增生症状的同时，最小化药物对血压等的不良影响。西洛多辛于2006年1月首次在日本批准上市，之后分别在美国和欧盟接受申请，估计年销售额可达上亿美元。。项目基本内容：。西洛多辛是一种新型选择性1a-肾上腺素受体拮抗剂，用于治疗良性前列腺增生。和目前市场上的坦索罗辛比较，由于其对1a和1b受体的高选择性，能够在减轻前列腺增生症状的同时，最小化药物对血压等的不良影响。西洛多辛于2006年1月首次在日本批准上市，之后分别在美国和欧盟接受申请，估计年销售额可达上亿美元。
武汉工程大学
2021-04-11