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新型抗II型糖尿病药物研发
现有的大多数口服降糖药并不能很好的控制血糖浓度，相反，长期服用还会产生抗药性，甚至于产生低血糖症。所以，研究寻找安全、有效的II型糖尿病治疗药物具有重大的科学意义和巨大的社会经济价值。 二肽基肽酶IV（dipeptidyl peptidase IV，DPP-IV）是治疗II型糖尿病的新靶标，其抑制剂显示出良好的治疗效果和较小的副作用，是最具前景的II型糖尿病治疗药物。 本项目综合运用分子动力学模拟、计算机辅助药物设计、化学合成、药理学等方法，经过“设计－合成/修饰－测试”的多次循环，开发了一系列结构新颖的DPP-IV抑制剂。该类抑制剂活性达到μM级，能有效抑制二肽基肽酶IV，可以作为药物先导化合物，用于制备糖尿病治 疗药物，为广大糖尿病患者带来福音，也向开发我国具有自主知识产权的抗II型糖尿病药物迈进了一步。
华东理工大学
2021-02-01
新型治疗II型糖尿病药物开发
项目组利用高通量药物筛选技术从化合物库中筛选出了一系列PPARγ部分激动剂，并且利用胰岛素抵抗细胞模型从中筛选出了化合物MDCCCL1636，其可以很好的改善地塞米松诱导的肝癌细胞的胰岛素抵抗，效果优于阳性药匹格列酮。
一、项目分类
重大科学前沿创新
二、成果简介
糖尿病是目前影响人类健康的重大疾病之一。机体的胰岛素抵抗（IR）是导致II型糖尿病的重要原因，在糖尿病发病人群中，II型糖尿病患者（T2DM）约占95%，其中IR患病率超过80%。因此，改善机体的胰岛素抵抗、开发胰岛素增敏剂类药物对II型糖尿病的治疗具有重要意义。目前PPARγ已经作为一个重要的药物筛选靶标用于治疗肥胖症、糖尿病、炎症、坏脂血、高血压和癌症等。
项目特色和创新之处：
项目组利用高通量药物筛选技术从化合物库中筛选出了一系列PPARγ部分激动剂，并且利用胰岛素抵抗细胞模型从中筛选出了化合物MDCCCL1636，其可以很好的改善地塞米松诱导的肝癌细胞的胰岛素抵抗，效果优于阳性药匹格列酮。动物实验表明MDCCCL1636对STZ诱导的II型糖尿病大鼠的的空腹血糖，甘油三酯（TG）、总胆固醇（TC）和低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）及高密度脂蛋白胆固醇（HDL-C）均有显著改善，兼具降糖及降脂作用，有望开发为治疗II型糖尿病及代谢综合征的1.1类新药，最佳适应证为“肥胖—代谢综合征-II型糖尿病早期”患者，治疗窗口为血脂异常-糖耐量降低及波动性高血糖，改善患者症状，提高患者生活质量。
南开大学
2022-08-12
抗糖尿病/抗AD钒配合物药物开发
研发背景：糖尿病和老年痴呆症（Alzheimer’s disease, 简称 AD）是目前影响人类健康和社会发展的重大疾病。糖尿病和AD之间存在密切联系，因此AD也被某些研究者称为三型糖尿病。目前AD无药可治；而糖尿病已经有了很多的“血糖控制”药物。然而，糖尿病的真正危害不是高血糖，而是高血糖相关的糖尿病并发症。最新的研究表明，目前方式的严格血糖控制并不能给大多数病人带来降低糖尿病并发症的收益；相反，此类血糖控制可能带来低血糖和死亡率升高的风险。因此，美国医师协会(ACP)建议：大多数 2 型糖尿病患者的控制目标应该是糖化血红蛋白水平在7~8%之间（即平均血糖在8~11mM 范围）。而这一理想控糖并降低糖尿病并发症的目标可由钒配合物药物实现。 抗糖尿病钒配合物曾经在2009年前在美国进入二期临床研究。但由于美国金融危机影响和当时测试的钒配合物BEOV的潜在肾脏副作用，BEOV的开发在2009年终止。本研究室从2009年通过长期研究，成功解析了钒配合物药理作用和毒理作用的分子机制，通过理性药物设计，得到了VOdmada等系列新型具有自主知识产权的配合物，有效解决了以前钒配合物存在的问题。在多种二型糖尿病动物上具有良好的控糖和预防并发症的疗效，并且明显延长了动物的寿命。而在APPS1动物模型上，则能够有效抑制淀粉样蛋白对脑组织的损伤，成功维持动物的记忆和认知水平。 前景预测：VOdmada有望开发成功为I类口服抗糖尿病（而非仅仅控糖）新药，以及I类口服抗AD新药。开发策略可根据市场及FDA政策择优选择。 成果特点：VOdmada钒配合物抗糖尿病药物和已有的口服控糖药物相比。现有药物均以胰岛素及其信号通路为靶点，而钒配合物的抗糖尿病作用则以调节细胞应激响应为起点，发挥多种作用，主要包括：激活Hsp60-PPARγ-AMPK信号转导，发挥胰岛素增敏和促进脑、肌肉、脂肪、肝脏等组织的葡萄糖/脂肪代谢的作用。在此方面，钒配合物的作用相当于现有的药物二甲双胍和吡格列酮联用；调节未折叠蛋白响应，促进Grp78表达，进而发挥保护胰岛细胞和促进胰岛细 胞恢复的作用；调节线粒体应激，促进Grp75表达，进而发挥保护脑神经细胞作用；减肥和寿命延长作用（药理分子机制有待阐释）。
北京大学
2021-02-01
糖尿病并发症新药
全球糖尿病患者2011年达到3.66亿人，关注度升至第二位、仅次于艾滋病。2010年我国已达9000万人，近年以超过20%的速度发展，增长惊人。糖尿病具有很高的致残率和死亡率，其直接原因是糖尿病并发症。目前，全球缺乏预防和治疗这些糖尿病并发症的成熟、有效药物，能够治疗糖尿病并发症的药物，全球范围内仅有一种且限于日本市场。我们已开发出一种新型药物，具有自主知识产权，可用于糖尿病白内障、肾病和神经性疾病的治疗。该药已经过体外试验、动物模型试验和急毒试验，现处于临床前试
北京理工大学
2021-01-12
糖尿病下肢动脉检测系统
北京工业大学
2021-04-14
金松双黄酮在制备防治糖尿病药物中的应用
【发 明 人】陈建伟；李祥；薛平；汤彬；姚晓【技术领域】本发明涉及一种金松双黄酮，具体涉及金松双黄酮在制备防治糖尿病药物中的应用。【摘要】本发明公开了金松双黄酮在制备防治糖尿病药物中的应用。经实验研究表明，金松双黄酮具有很好的治疗糖尿病的作用，对糖尿病及其糖尿病合并心脏病和糖尿病合并高脂血症等相关性疾病均具有非常好的治疗效果，且实验过程中，未表现出副作用等不良反应，有望开发成为新一代安全有效，用于防治糖尿病及其并发症的药物。
南京中医药大学
2021-04-13
糖尿病并发症新药（产品）
成果简介： 全球糖尿病患者 2011 年达到 3.66 亿人，关注度升至第二位、仅次于艾滋病。 2010 年我国已达 9000 万人，近年以超过 20%的速度发展，增长惊人。糖尿病具 有很高的致残率和死亡率，其直接原因是糖尿病并发症。目前，全球缺乏预防和 治疗这些糖尿病并发症的成熟、有效药物，能够治疗糖尿病并发症的药物，全球 范围内仅有一种且限于日本市场。 我们已开发出一种新型药物，具有自主知识产权，可用于糖尿病白内障、肾 病和神经性疾病的治疗。该药已经过
北京理工大学
2021-04-14
异种胰岛移植治疗糖尿病
目前全球每年有400万人因糖尿病死亡，100万人截肢;中国有1.4亿糖尿病患者（包括以数百万计青少年发病的1型糖尿病），大多数糖尿病患者发病后的最大生存期不超过30年;目前各种糖尿病强化治疗均无法阻止和控制糖尿病并发症和低血糖的发生和发展;多数1型糖尿病患者在30-40岁左右即受到严重并发症的折磨，大量医疗经费被消耗。全球人源性供体器官的极度短缺是世界性难题，99%以上的糖尿病患者不能得到胰岛移植有效救治。为解决胰岛移植供体短缺的困境，联合国世界卫生组织指出：猪胰岛异种移植将可为糖尿病患者提供胰岛供体的解决方案。
成果为国际领先水平的中国异种移植成套系统技术、产品和行业标准规范，猪胰岛移植临床生物安全成套技术体系，基于调节性T细胞的免疫耐受技术体系。
成果独创了胰岛分离纯化系统，其提取的胰岛细胞具有高得率、高纯度、高活性、高质量以及高度生物安全性五大优点。生物安全性高、胰岛收获率高的供体猪技术，培育了国内首个无指定病原体异种移植用供体猪-赛诺1号，小种群异种移植用的人源化转基因猪-赛诺2号，已通过国家鉴定。同时建立了猪胰岛细胞体外培养扩增体系，高纯度的海藻酸钠微囊隔离器和3D打印的人体移植物支架结构，为生物免疫隔离的异种胰岛移植奠定了基础。
目前成果获得授权发明专利15项，完成了52例糖尿病的治疗，证明猪胰岛抗原特异性免疫耐受诱导技术可以有效控制治疗中的免疫排斥反应，安全、有效，无生物安全事件，达到国际领先的临床治疗效果，部分患者可获得完全脱离胰岛素的治疗效果。研发团队由国内和国际异种移植顶级专家组成，是目前国内唯一拥有完善的从胚胎猪到成体猪胰岛分离纯化技术的团队，主持制定了国际异种移植临床研究规范“The Changsha Communiqué”和“The 2018 Changsha Communiqué”。
中南大学
2023-02-23
高级糖尿病足护理模型
XM-TN高级糖尿病足护理模型
功能特点：
■ XM-TN高级糖尿病足护理模型设计为糖尿病导致的足部病理变化，学员可进行病变的护理。
■ 显示侵入性创伤第1、2、3脚趾周围产生轻微的感染。
■ 展示严重的足部病变，如脚趾截肢、夏柯氏足和坏疽等。
■ 模型材料柔软有弹性，脚趾可弯曲。
上海欣曼科教设备有限公司
2021-08-23
高级糖尿病足护理模型
XM-TN高级糖尿病足护理模型
功能特点：
■ XM-TN高级糖尿病足护理模型设计为糖尿病导致的足部病理变化，学员可进行病变的护理。
■ 显示侵入性创伤第1、2、3脚趾周围产生轻微的感染。
■ 展示严重的足部病变，如脚趾截肢、夏柯氏足和坏疽等。
■ 模型材料柔软有弹性，脚趾可弯曲。
上海欣曼科教设备有限公司
2021-08-23