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一种抗疟剂药物中间体材料的制备及合成工艺
青蒿素是目前为止最热门的抗疟疾特效药，由于它速效和低毒的用药特点，现已作为世界卫生组织推荐的药品。青蒿素从植物的花蕾和叶子中分离提取，但近来因为青蒿素的大肆提取，生态平衡遭到破坏，资源枯竭，所以不宜长久提取；此外，由于患者大多为贫苦地区的人民，购买力低下，承受不起青蒿素高昂的价格。对此，科学家们开始研究新的药物，希望能降低治疗的成本，也可以减少青蒿素的用量，保护生态环境。
在研发新药物的过程中，研究工作者发现一类含 trioxolane 单元的分子药物对于疟疾的抗击有着很好的效果。通过对药物进行改造研究，研究人员得到了药物性能优异的类似物 OZ439。通过口服，OZ439能完全消灭人体当中的寄生虫，现如今 OZ439 的合成已在瑞士进行了中试生产。
本项目是通过廉价的反应材料，经过催化转化制备合成 OZ439的所需重要中间体 HPCH。目前实验室已完成了催化剂的筛选和合成工作，所制备的催化剂在温和的反应条件下可以获得较高收率的 HPCH，其生产成本低于国外药企的要求。
开发计划：催化剂的放大制备及反应工艺的放大研究及优化，催化剂的循环利用和产品的分离及纯化。本项目初期一直与国外药企进行沟通合作，工艺优化后即可进入产业化阶段。
所需条件支持：希望能获得 100 万经费支持与 100m2 实验室支持，用于购置反应评价及催化剂放大制备设备。
南开大学
2021-04-13
上海仪研YJ-0613G 全自动药物凝固点测定仪
YJ-0613G 全自动药物凝固点测定仪
本仪器按《中华人民共和国药典》2020年版四部 通则 0613凝点测定法要求设计制造，用于检测化学试剂及药物等凝固点。本仪器采用了模块化设计，检测部分采用了先进的传感器，主控部分采用工业级PLC系统，控制性能稳定，制冷采用高性能压缩机，具有降温速度快，使用寿命长等优点。本仪器采用工业控制屏操作，样品装好后，一键开启，自动往返式机械搅拌、自动显示温度曲线、自动判断凝固点、自动打印测试数据。本仪器配有加热和制冷，介质浴温控范围广。
一、技术参数
1、工作电源： AC220V±10% 50Hz
2、依据标准： 2020版中国药典
3、显示方式: 7寸工业级彩色液晶触摸屏，全中文操作界面
4、控制系统： 工业级PLC控制
5、冷浴温度范围： -40～80 ℃，分辨率 0.1 ℃ (也可以选配-70～80 ℃)
6、测温元件: 高精度温度传感器
7、工作单元： 单浴双孔（可独立可同时实验）
8、恒温浴液： 防冻液、水或酒精（依据恒温浴实验要求）
9、搅拌方式： 电机搅拌，60次/min
10、制冷方式: 压缩机制冷
11、数据输入: 触摸屏数据输入
12、数据输出: 微型热敏打印机，自动打印，打印快速、清晰
13、存储数据: 自动储存1000个测定结果，可随时查看或打印历史测试数据
14、环境温度: 5℃～30℃
15、相对湿度： 30～70%RH
二、性能特点
1、7寸工业级彩色触摸显示器，全中文操作界面，实时显示试样凝固点过程的温度曲线。
2、仪器自动搅拌，自动判断凝固点、自动打印测试数据。
3、采用高性能压缩机，低噪音、降温快。
4、采用高精度温度传感器，内置温度校正，检测结果可靠。
5、仪器浴槽为杜瓦瓶材质，耐低温和高温范围宽、
根据实验要求选用适合的温度来实验。
6、采用电机搅拌，特殊机械搅拌装置，搅拌均匀。
仪研智造（上海）药检仪器有限公司
2025-02-20
药物利莫那班关键中间体-利莫那班羧酸乙酯 专利合成技术
利莫那班是世界第三大制药公司赛诺菲一安万特公司新近上市的新一代减肥、戒烟类药物，被喻为抗肥胖症药物的“重磅炸弹”。利莫那班不仅是新一代减肥药物，而且具有很好的戒烟功能和减少心血管疾病风险的功效。围绕利莫那班进行中间体系列产品进行开发和生产，将会产生良好的经济效益。此外后续的改进产品正在开发上市。利莫那班合成的最大难点在于关键中间体利莫那班羧酸乙酯的合成。针对该难点，华东理工大学发明了一种不使用昂贵的有机锂试剂、不采用硅醚保护手段的新的合成技术，这一新技术使生产成本成倍地降低、收率大幅度提高，是迄今为止实现位阻Claisen缩合制备二酮酸酯最高效、实用的手段。华东理工大学同时提供其它利莫那班中间体对氯苯丙酮、N-氨基哌啶盐酸盐、2，4-二氯苯肼盐酸盐合成技术。
华东理工大学
2021-04-11
KIT ITD 靶向的个性化胃肠道间质瘤单克隆抗体药物
北京大学
2021-04-11
KIT ITD 靶向的个性化胃肠道间质瘤单克隆抗体药物
本项目为KIT ITD靶向的个性化胃肠道间质瘤单克隆抗体药物研究。本项目基于研究团队的结构生物学研究成果，获得可以选择性地抑制胃肠道间质瘤靶点KIT的内部重复串联突变体（KIT ITD）的多个单克隆抗体，并在结构、分子、细胞、整体动物四个层次评价单克隆抗体3G2的药效和作用机制，从而确证GIST ITD突变体可以成为抗胃肠道间质瘤的药物靶标，并有望以此开发出KIT ITD靶向的个性化治疗胃肠道间质瘤的“精准药物”。3G2是首个选择性针对胃肠道间质瘤的突变体的单克隆抗体。鉴于单克隆抗体药物较小分子药物易呈递高选择性、副反应更少的药理学特点，3G2抗体更易成为个性化治疗胃肠道间质瘤的药物，它的发现顺应了当前“精准医疗”的大趋势，可为GIST ITD患者提供“精准”的治疗手段。
北京大学
2021-02-01
药物利莫那班关键中间体-利莫那班羧酸乙酯专利合成技术
利莫那班是世界第三大制药公司赛诺菲一安万特公司新近上市的新一代减肥、戒烟类药物，被喻为抗肥胖症药物的“重磅炸弹”。利莫那班不仅是新一代减肥药物，而且具有很好的戒烟功能和减少心血管疾病风险的功效。围绕利莫那班进行中间体系列产品进行开发和生产，将会产生良好的经济效益。此外后续的改进产品正在开发上市。 利莫那班合成的最大难点在于关键中间体利莫那班羧酸乙酯的合成。针对该难点，华东理工大学发明了一种不使用昂贵的有机锂试剂、不采用硅醚保护手段的新的合成技术，这一新技术使生产成本成倍地降低、收率大幅度提高，是迄今为止实现位阻Claisen缩合制备二酮酸酯最高效、实用的手段。 华东理工大学同时提供其它利莫那班中间体对氯苯丙酮、N-氨基哌啶盐酸盐、2,4-二氯苯肼盐酸盐合成技术。
华东理工大学
2021-02-01
动物性食品中糖皮质激素类药物多残留分析方法
可以量产/n本成果根据糖皮质激素类药物的化学结构和理化性质，探索了样品预处理、分离和检测技术，在国内外首次建立能同时定量和确证检测猪、牛、羊的肝脏和肌肉、鸡蛋和鸡肉及牛奶共9种组织和产品中8种药物(泼尼松、泼尼松龙、地塞米松、倍他米松、氟氢可的松、甲基泼尼松、倍氯米松、氢化可的松)残留的液相色谱-串联质谱法。该方法对各化合物在各种组织中的定量限为0.2?g/kg~4?g/kg，回收率60%-90%，批间异系数5.1%~12.6%。己作为国家标准，在全国农业、质检和卫生系统的数十家检验测试中心广为应用
华中农业大学
2021-01-12
日蟾毒它灵及其盐化物在制备治疗妇科肿瘤药物中的应用
【发 明 人】马宏跃；段金廒；周婧；唐于平【技术领域】本发明涉及日蟾毒它灵及其盐化物的新用途，具体是涉及日蟾毒它灵及其盐化物在制备治疗妇科肿瘤药物中的应用。【摘要】本发明提供一种日蟾毒它灵及其盐化物在制备治疗妇科肿瘤药物中的应用，通过对蟾蜍甾烯提取物和单体化合物日蟾毒它灵、华蟾毒精、蟾毒灵、蟾毒它灵及以上四个化合物的盐酸盐或硫酸盐体外对人卵巢癌细胞(A2780)、人卵巢癌细胞(SK-OV-3)、人宫颈癌细胞和人子宫内膜癌细胞四种妇科肿瘤的抗癌实验比较，实验结果显示日蟾毒它灵具有比蟾蜍甾烯提取物和单体化合物华蟾毒精、蟾毒灵、蟾毒它灵更强的抗妇科肿瘤细胞活性，并且日蟾毒它灵的盐酸盐或硫酸盐比华蟾毒精、蟾毒灵、蟾毒它灵三个化合物的盐酸盐或硫酸盐具有更强的抗妇科肿瘤细胞活性。本发明所提供的日蟾毒它灵及其盐化物成分清楚，质量可控，抗癌活性强，不良反应小，有望开发成新的抗癌药物。
南京中医药大学
2021-04-13
一种动物可食性组织中磺胺类药物残留筛选方法及其试剂
研发阶段/n本成果采用了菌种和培养基分离的方法，主要试剂均以工作液形式提供，解决了传统微生物方法稳定性差的问题；在测定样品时，只需将棉拭子插入组织样品，样品前处理简单，整个测定过程由6h缩短为5h，适合高通量的样品筛选；对磺胺类药物的灵敏度低，适用于定性检测动物组织样品中多种磺胺类药物残留；操作方法方便易行、灵敏度高、简单、快速，将会为磺胺类药物残留的监控提供有力的保障。技术水平：专利技术（国家发明专利授权号：ZL2006100186472）应用前景：本成果克服了现有技术灵敏度低、检测时间长、操作费
华中农业大学
2021-01-12
2H-1-苯并吡喃-2-酮在制备药物中的应用
本发明涉及医药学领域，通过对 2H-1-苯并吡喃-2-酮的实验研究，首次发现 2H-1-苯并吡喃-2-酮可明显对抗刀豆蛋白 A(ConA)诱导的 T 淋巴细胞增殖、脂多糖(LPS)诱导的 B 淋巴细胞增殖及巨噬细胞毒性，可降低 LPS 诱导的 B 淋巴细胞表面 B 细胞活化因子受体(BAFF-R)CD268 的表达及髓来源 DC 细胞和 LPS 诱导的原代 DC 细胞表面共刺激分子 CD86 的表达，具有免疫抑制作用及抗炎作用。同时对多种癌细胞系的增殖具有明显抑制作用，可用于制备免疫抑制剂及抗炎、抗
华中科技大学
2021-04-14