一类抗肿瘤新药藤甲酰苷

“一类抗肿瘤新药藤甲酰苷”项目，已经在美国和中国同时进行创新药临床前研究。在美国，已经和美国NCI合作，并且完成人类60个癌细胞体外系统研究。在国内，已经被立项为国家“十一五”规划“重大新药创制”重大专项研究开发项目。该项目是从中药中提取分离获得的单体化合物后，经三步化学合成，对其结构进行修饰获得的全新结构的化合物，经查新未见相关报导。此化合物经测试具有抗恶性肿瘤活性，目前已获得中国发明专利申请和国际专利申请，按新药注册分类属于化学药品1.1。该课题的临床前主要试验工作已经完成。 项目的初期工作(设计筛选、构效关系研究)是由旅美华裔新药研发团队利用美国制药业新药研发平台技术完成的，该团队由多名该领域美国知名科学家组成，他们回国创业并将该项目一起带回国（拥有全球独占的知识产权），因此本项目具有国际领先性。   已经完成的新药资料包括：药学（原料和制剂工艺研究、结构确证、质量研究、质量标准、稳定性研究等，长期稳定性正在进行）；药理学（体外、体内活性研究，好于紫杉醇和环磷酰胺）；毒理学（安平中心的LD50，初步的亚急性毒性、安全性药理和特殊毒性试验）；肿瘤细胞凋亡研究等

辽宁大学 2021-04-11

赤芍总苷自微乳化软胶囊及其制备

自微乳化技术显著增加赤芍总苷有效成分的溶出度和口服生物利用度，进而提高药物的疗效，克服了赤芍总苷生物利用度低、服用剂量大等方面的问题。

辽宁大学 2021-04-11

高纯度罗汉果苷 V 的制备工艺

项目简介 本成果基于反相分配液相色谱分离和中压制备色谱原理，避免硅胶吸附色谱、大孔 吸附树脂的缺点，应用小颗粒球形 C18 反相键合填料的优点，打破目前罗汉果提取物中 罗汉果苷 V 含量低、产品附加值低、核心竞争力弱的困境。该成果目前处于中试研究阶 段。 性能指标 （1）罗汉果苷 V 的性状为白色的无定形粉末，不含杂色，纯度大于 95%（以 HPLC-UV 测定）。 （2）以罗汉果苷 V 含量为 25%以上的罗汉果提取物为原料，罗汉果苷 V 的得率不低 于 80%。 （3）主要消耗性色

江苏大学 2021-04-14

工程酿酒酵母高效合成人参皂苷Ro

本发明达到的技术效果为工程化酿酒酵母菌可实现无需添加异源前体物或底物仅通过培养微生物即可从头合成高效人参皂苷Ro、竹节参皂苷Ⅳa、姜状三七苷R1等三种齐墩果烷型稀有人参皂苷以及金盏花苷E。 一、项目分类 关键核心技术突破 二、技术分析 人参皂苷Ro 是人参的主要活性成分之一，具有多种药理、生理活性,在人参中含量较低（约0.4%），无法满足日益增长的市场需求，而利用微生物从头合成人参皂苷Ro则可以有效解决该问题，颠覆传统的获取方式，然而合成途径未知，目前尚未有利用微生物从头合成的报道。 本发明技术方案：1.通过生物信息学分析，对现有数据库中的多种植物基因组、转录组数据进行分析和比对，初步筛选候选基因，再结合前期经验和实验基础通过进化树分析、同源建模、分子对接、保守序列分析等手段，确定最终的候选基因；2.通过酶工程等手段，对候选基因进行重组表达、体外酶活验证、底物谱验证等，挑选最合适的酶；3.通过合成生物学、代谢工程、分子生物学相关技术手段，对相关酶进行质粒构建、底盘宿主代谢网络调控、异源途径整合，最终成功构建人参皂苷Ro微生物细胞工厂。 本发明解决了人参皂苷Ro天然代谢途径未知、异源途径与底盘宿主适配性、已报道相关酶活性低等关键技术问题。本发明达到的技术效果为工程化酿酒酵母菌可实现无需添加异源前体物或底物仅通过培养微生物即可从头合成高效人参皂苷Ro、竹节参皂苷Ⅳa、姜状三七苷R1等三种齐墩果烷型稀有人参皂苷以及金盏花苷E。 本发明创新点包括：1.通过基因挖掘手段获得的关键酶性能远远优于已报道的酶；2.通过基因挖掘手段获得的多个关键酶，实现了人参皂苷Ro的合成途径构建；3.首次实现了利用微生物从头合成人参皂苷Ro、竹节参皂苷Ⅳa、姜状三七苷R1等三种齐墩果烷型稀有人参皂苷以及金盏花苷E。 齐墩果烷型稀有人参皂苷，由于其丰富且具备一定特殊性的药理、生理活性，可作为现有人参皂苷市场的强力补充，应用前景广阔。而其天然含量极低，利用微生物对其进行从头合成可大大降低生产成本与产物分离纯化难度，减少有机试剂用量，不依赖植物种植，周期更短，符合国家绿了环保、可持续发展的硬性要求，微生物绿色制造是当前的政策导向也是发展的必然趋势。

北京理工大学 2022-08-17

一种灯盏乙素苷元的制备方法

【发 明 人】李念光；唐于平；段金廒【技术领域】 本发明涉及一种化合物的制备方法，具体涉及一种以黄酮类化合物灯盏乙素苷为原料通过酸水解制备灯盏乙素苷元的方法。【摘要】 本发明公开了一种灯盏乙素苷元的制备方法，该制备方法以浓度95%乙醇为反应溶液，使灯盏乙素在3mol/L～8mol/L无机酸醇液中并在惰性气体保护下进行水解反应制备得到高纯度的灯盏乙素苷元。本发明提供的制备方法确定了灯盏乙素苷元最佳制备工艺，整个制备方法反应速度快、效率高、所得灯盏乙素苷元产率高、纯度高，且本发明提供的灯盏乙素苷元的制备方法可操作性强，可实现工业化大生产。

南京中医药大学 2021-04-13

治疗心血管疾病中药赤芍总苷片

该产品是从中药赤芍中提取的有效成份，主要用于因各种器质性心脏病（冠心病、心绞痛、心肌炎、心肌病、肺心病）引起的心肌损伤，并能用于慢性充血性心力衰竭的治疗。世界卫生组织调查结果显示：全世界每年约有1500万人死于心脏病，占总病死率54％以上。目前国内治疗心血管病的二类中药较少，该药的特点是结构成份清楚，治疗效果和机理明确，毒副作用小，可以满足市场需求，并具有

西安交通大学 2021-01-12

蓝莓花色苷绿色提取工艺及其高附加值产品

中试阶段/n该项目公开了一种降脂降血糖复方制剂，按重量百分比计由以下原料组成：燕麦粉20‑60％、蓝莓提取物3‑10％、金线莲提取物4‑9％、枸杞提取物1‑7％、脱脂乳粉3‑9％、食品添加剂21‑55％、稳定剂0.3‑1％。本发明的复方制剂有助于降脂降血糖，可改善肥胖症、脂肪肝、高血压、脑梗塞、冠心病动脉粥样硬化性心脏病、糖尿病肾病综合症等。

华中农业大学 2021-01-12

一种提高超积累植物东南景天对重金属超积累能力的方法

本发明公开了一种提高超积累植物东南景天对重金属超积累能力的方法，包括：将离体的东南景天植株切成含有完整腋芽的茎段，浸入无菌秋水仙素溶液中，密封避光，并放入温度为25℃±1℃的摇床中振荡；取出处理后的离体带腋芽茎段经无菌水冲洗后接种于分化培养基上，培养至腋芽处长出丛生芽；将丛生芽接种于生根培养基中，生根培养为完整植株；取完整植株的嫩叶在流式细胞仪上检测所获得株系的倍性，选择变异植株；取变异植株，切成茎段，在生根培养基中培养获得无菌苗；变异植株与对照株在加镉的培养基中进行镉处理，检测其体内镉积累量。本发明通过诱导东南景天染色体加倍，再经过检测获得加倍材料，提高东南景天对重金属的超积累能力。

浙江大学 2021-04-13

治疗心血管疾病二类中药“赤芍总苷片”

该产品是从中药赤芍中提取的有效部位，主要用于因各种器质性心脏病（冠心病、心绞痛、心肌炎、心肌病、肺心病）引起的心肌损伤，并能用于慢性充血性心力衰竭的治疗。据世界卫生组织调查结果显示，全世界每年约有1500万人死于心脏病，占总病死率的54%以上。目前，我国有近亿心脏病患者，每年用于心脏病治疗的费用保持惊人的增长速度。据统计，2000年中国医药市场总销量在几千

西安交通大学 2021-01-12

含有稠李花色苷的预防老年痴呆保健品

本发明涉及一种含有稠李花色苷的预防老年痴呆保健品。按重量百分比组成如下：稠李花色苷30%-50%，稠李多糖10%-30%，高粱米多肽5%-15%，板栗多肽5%-15%，山药提取物5%-10%、茯苓提取物5%-10%、川芎提取物5%-10%、麦门冬提取物5%-10%。对其所具有的预防老年痴呆功能进行体外实验和动物实验研究，发现该保健品具有预防老年痴呆的活性与功能，可以代替化学合成药物，避免过多的化学合成药物毒副作用，使得稠李花色苷组合物具有更广阔的发展前景，并且成为可以应用于保健品中的新兴成分。本发明前期投入约10万元，属于保健品领域，具体的涉及一种预防老年痴呆保健品，市场前景广阔。

辽宁大学 2021-04-10