【发 明 人】王欣之；王天麟；文红梅；李伟；杨帆；刘睿【摘要】            一种抗肿瘤活性天然产物草胡椒素E半合成方法，首次涉及一种具有抗肿瘤活性的天然产物草胡椒素E(peperomin?E)的半合成方法。以中药石蝉草全草中提取得到草胡椒素A(peperomin?A)为原料，经过苯硒基亲核取代和氧化脱苯硒基两步得到草胡椒素E，再经硅胶柱层析精制得到纯度大于99.0%的草胡椒素E精品。

【发 明 人】刘沈林；吴坚；邹玺；刘志辉【摘要】本发明公开了一种治疗胃癌的含补骨脂素的中药组合物及其制备方法和应用，所述中药组合物含有以下重量百分比的组分：50%-96.77%的白蔻仁挥发油，3.23%-50%补骨脂素。本发明还公开了含补骨脂素的中药组合物的制备方法，本发明还公开了含补骨脂素的中药组合物在制备抗胃癌药物中的应用和抑制肿瘤细胞药物中的应用。补骨脂素与白蔻仁挥发油联用有协同抑瘤作用，当补骨脂素与白蔻仁挥发油质量为1:30配成的含补骨脂素的中药组合物可显著抑制小鼠肿瘤的生长。从中医理论分析，考虑白蔻仁为芳香化湿药物，香气走窜，可助温药补骨脂之药效。两药配伍，共收肿瘤治疗之良效。

【项目来源】南京中医药大学科技创新风险基金项目。 【类    别】化药1类新药。 【剂    型】片剂。 【功能主治】缺血性脑中风、脑偏瘫、冠心病、脑血栓、脑出血、脑栓塞、微循环障碍等疾病。 【主要技术指标】 6-甲基灯盏乙素苷元作为灯盏乙素在体内的活性代谢产物，具有较强的抗凝血、抗血小板聚集、抗氧化以及抗脑缺血作用。其与灯盏乙素相比较，具有较好的溶解性、体内代谢稳定性等优点。 该项目已完成目标化合物6-甲基灯盏乙素苷元的合成工艺优化、药效学研究、在大鼠体内的药动学及稳定性试验。体外药效学研究表明，该化合物有显著的抗氧化活性、抗凝血和抗血小板聚集作用，体内药效学表明，该化合物对大鼠中的脑缺血再灌注模型和局灶性脑缺血再灌注模型具有治疗作用。质量稳定研究表明6-甲基灯盏乙素苷元性质稳定，半衰期较长。 【推广应用前景】云南省灯盏花野生资源丰富——产量占全国总产量的95%。现在，灯盏花药品已有了很高的知名度，其独特的药效已为医药界所称道。从灯盏花提取物开发出的系列产品已有：灯盏花素片、益脉康片、灯盏花冲剂等，这些产品的开发均处于国内领先地位。其中由云南生物谷灯盏花药业有限公司生产的灯盏生脉胶囊用于瘀阻脑络引起的胸痹心痛，中风后遗症，缺血性心脑血管疾病，其年销售额达1.49亿人民币，而该品抗中风活性由于灯盏乙素，预计将有广阔的市场需求。 【进展情况】已授权发明专利1项。

一种自供能抗生素适配体传感器的制备方法本发明公开了一种自供能抗生素适配体传感器的制备方法。它是基于酶生物燃料电池（EBFC）输出性能的变化实现抗生素的检测。自供能传感的设计主要集中于EBFC的阳极，DNA共轭体修饰于阳极表面，其空间位阻效应影响阳极燃料葡萄糖的质子传输，开路电压较小。当目标抗生素存在时，修饰于阳极表面的适配体识别抗生素药物导致DNA共轭体脱离，此时，阳极可有效催化葡萄糖氧化，EBFC开路电压增大，开路电压变化值与抗生素浓度呈比例关系，从而实现抗生素药物的检测。该传感器检测过程中无需额外供电设备、成本低廉、抗干扰能力强，适配体识别作用使该传感器具有高选择性。因此，该发明构建自供能抗生素生物传感器能实现抗生素药物简单、快速、灵敏、高效检测。

成果创新点 本项目实现了非水溶性青蒿素类药物的高效装载和响 应型释放，提升了该类药物的生物利用度；通过磁靶向和 高渗透长滞留效应（EPR）实现载体在肿瘤的富集，实现青 蒿素类药物和铁离子的同步递送，可有效抑制肿瘤细胞增 殖；载体可作为磁共振成像对比剂（T2），弛豫率高；载体 的合成过程简便高效，可重复性好；载体本身具有较好的 生物相容性。 技术成熟度 目前已实现该纳米药物制剂

本发明提供了胃饥饿素的一种新的医药用途，即胃饥饿素在预防或/和治疗放射性肺损伤、放射性肺炎、晚期肺纤维化中的用途。通过体内实验，验证胃饥饿素在预防或/和治疗放射性肺损伤、放射性肺炎、晚期肺纤维化方面的有效性。本发明开发胃饥饿素的新医药用途，开创性地将胃饥饿素应用在预防或/和治疗放射性肺损伤放射性肺炎、晚期肺纤维化中，为临床治疗提供了一种新的选择。

本项目实现了非水溶性青蒿素类药物的高效装载和响应型释放，提升了该类药物的生物利用度；通过磁靶向和高渗透长滞留效应（EPR）实现载体在肿瘤的富集，实现青蒿素类药物和铁离子的同步递送，可有效抑制肿瘤细胞增殖；载体可作为磁共振成像对比剂（T2），弛豫率高；载体的合成过程简便高效，可重复性好；载体本身具有较好的生物相容性。 

产品详细介绍HiCC-F型自动抑菌圈测定仪系统一、用途：用于自动进行抑菌圈测量、抗生素效价分析等二、主要性能参数指标：1 ★成像配Epson Perfection V330 Photo超微立体彩色扫描成像仪（最高4800dpi、19mm大景深、微透镜12 线矩阵CCD），亮度可调、自动聚焦，能实现光学分辨率2960万像素的悬浮式暗视野成像，最大色彩深度48位适应培养皿：50～180mm及A4幅面内的矩形平板，同时测定6个90mm平皿2 ★抑菌圈测量（含抗生素效价自动分析）1)一键式全自动测定6个90mm直径平皿中的所有抑菌圈，可全自动测定局部粘连的抑菌圈，可在有局部文字干扰的情况下，自动获得抑菌圈面积、直径等结果。测量分析耗时1～4秒钟，能统一保存或查看阅读相关各类分析数据2)平皿可任意方向摆放。具有抑菌圈样本自动挑选、保真的可视化比对、编辑功能。抑菌圈测量系统的读数分辨率≤0.001mm、最高光学测量分辨率≤0.0053mm，重复测量误差≤±0.01mm或≤±0.1%；效价测量误差≤±0.1%；效价重复测量误差≤±0.1%；台间测量差异≤0.2%3)符合中国药典、USP美国药典、EP欧洲药典，可完成最新的国家药典(2020版)一、二、三剂量及合并计算，以及全部菌种的抗生素效价分析。具有效价的组合优化分析特性。3 数据导出：分析结果可保存，自动形成Excel或PDF文档报告。软件具有在线升级特性。4 ★数据追溯、权限保护，操作记录可追踪回溯，符合GLP和GMP要求：采用多重系统构架，分设职能与权限，确保数据信息的安全、完整、真实和可追溯。1)系统管理员：负责创建、管理所有普通管理员与操作员的账户，设置普通管理员和操作员的权限。系统管理员只有一个，拥有系统最高权限。2)普通管理员：负责全部测试数据的审核、存档管理、以及其他系统数据的管理。系统可分配多个普通管理员，其权限由系统管理员设置分配。3)操作员：负责样品制作、测试、修正、形成电子报告、提交审核等。系统可分配多个操作员，其权限由系统管理员设置分配。4)所有账户都可自行修改登录密码，设置自己的电子签名并输出到报告。5)系统自动记录每个账户的操作记录，系统管理员可对操作记录进行追溯、查看、输出等。5 测量功能：全自动尺寸标定，也可人工标定。可鼠标拖动精确测量长度、角度、弧度、面积、弧线、任意曲线。6 系统配置：万深HiCC-F型自动抑菌圈测量分析软件、锁及附件  1套Epson Perfection V330 Photo超微立体彩色扫描成像仪   1台万深HiCC系列自动抑菌圈测量仪专用标准板 1片（附1份权威校准认证书）7．环境条件： 温度10~30℃，相对湿度≤85%，防止强光照射。仪器应放在平稳工作台上，周围无强烈的机械振动和电磁干扰；电源要求220V±10%，50Hz。推荐选配：品牌电脑（酷睿i5 CPU / 8G内存/ 19.5”彩显/无线网卡，5个以上USB2.0口，运行环境Windows 10完整专业版或旗舰版）

纤维乙醇中试技术以灌木茎杆、农作物秸秆和工业纤维废料为原料生物降解转化制备纤维乙醇，技术特点包括：（1）采用复合高效预处理技术进行纤维原料的预处理，大幅度提高了生物降解转化的效率；（2）进行同步糖化发酵与乙醇渗透汽化原位分离技术耦合，最大程度降低了转化产品对酶和酵母的抑制作用，提高了乙醇产率；（3）开发出生物质全利用技术路线，提高生物资源利用率；（4）开发出针对高效预处理后纤维原料等特定底物的低成本高活性纤维素酶；（5）纤维乙醇产率达到其理论产量的72~85%。 本项目技术成果来源于国家948引进技术项目、国家自然科学基金项目、国家林业局重点项目和教育部新世纪优秀人才项目等，目前已形成系列技术成果，申请发明专利11项，授权发明专利3项，出版专著1部，“玉米芯资源转化生物质化学品与能源技术”荣获2012年全国商业科技进步一等奖。

课题组在国家863计划等资助下，研究聚苯硫醚（PPS）复合专用树脂制备及纤维成形关键技术; 研究开发了具有抗紫外特性的功能PPS纤维;研究确定了纳米SiO2增塑PPS纤维的新配方新工艺;自主设计开发了PPS纤维纺丝新型工艺与装备，成功纺制了具有优良物理机械性能纳米复合PPS纤维。成果已在企业推广应用。