4月22日，饶燏课题组与武汉大学宋保亮课题组合作在《药物化学杂志》（Journal of Medicinal Chemistry）发表题为“降解对比抑制：开发靶向3-羟基-3-甲基-戊二酰辅酶A还原酶的降解小分子”（Degradation Versus Inhibition: Development of Proteolysis-Targeting Chimeras for Overcoming Statin-Induced Compensatory Upregulation of 3-Hydroxy-3-methylglutaryl Coenzyme A Reductase）的研究论文。HMGCR（3-Hydroxy-3-methylglutaryl Coenzyme A Reductase）是胆固醇（ cholesterol）合成途径中的限速酶，并且是经典的治疗血脂异常的药物靶点。它的抑制剂（ statin,他汀类化合物）如阿伐他汀（atorvastatin,立普妥®，辉瑞）在临床被用于预防和治疗心血管疾病，并取得了极大的成功。但是有相当一部分人对他汀类药物不耐受，比如会发生骨骼肌损伤等较为严重的副作用，这有可能与服用他汀类药物后体内通过负反馈调节导致HMGCR补偿性表达升高有关。因而在该工作中，研究人员利用蛋白靶向降解嵌合体（Proteolysis-Targeting Chimera, PROTAC）的技术，对HMGCR在进行降解而起到抑制胆固醇合成作用的同时可以避免HMGCR的高表达，从而有望降低副作用。 图1.抑制剂与PROTAC对HMGCR的影响 在该工作中，研究人员首先筛选出SRD15细胞系作为细胞测试的基础，然后基于HMGCR的配体阿伐他汀和E3链接酶CRBN的配体泊马渡胺进行了一系列的构效关系研究，发现化合物P22A作为PROTAC具有较好地降解活性（DC50~100 nM）。相比之下，抑制剂阿伐他汀对HMGCR引起了明显的上调作用（图1）。 图2.抑制剂和PROTAC对LDLR和胆固醇的影响 接下来，研究人员通过一系列的生化和细胞生物学实验证实了PROTAC通过泛素-蛋白酶体系统发挥作用的机制；通过蛋白组学的研究发现抑制剂和PROTAC引起的组学应答也有很大不同。抑制剂和PROTAC对胆固醇合成抑制和通过SREBP通路引起的低密度脂蛋白受体（LDLR）表达水平上调的能力相当（图2）。 HMGCR是位于内质网上的八次跨膜蛋白, PROTAC对此类蛋白的降解能力往往有限，该工作首次证明利用PROTAC技术对内质网蛋白进行降解的可行性。另外，靶蛋白上调的现象还出现在很多其它的抑制剂中，该工作展示了面对此种情况时是PROTAC一个很好的应用场景。 宋保亮课题组博士生李美欣和饶燏组博士后杨毅庆为本工作共同第一作者，饶燏和宋保亮课题组罗婕为共同通讯作者。本研究得到了国家自然科学基金、清华-北大生命联合中心以及中国博士后基金的大力支持。 原文链接： https://pubs.acs.org/doi/10.1021/acs.jmedchem.0c00339

【发 明 人】 唐于平 ; 李念光 ; 段金廒【技术领域】本发明涉及一种药物，具体涉及带有一氧化氮供体的芳香酸衍生物在制备治疗恶性肿瘤疾病药物中的应用【摘要】 本发明公开了带有一氧化氮供体的芳香酸衍生物在制备治疗恶性肿瘤疾病药物中的新应用，本发明通过大量实验筛选出具有强抗肿瘤活性的带一氧化氮的阿魏酸或咖啡酸衍生物，实验结果表明，具有很好的抑制肿瘤细胞生长和能促进肿瘤细胞凋亡的作用，且对多种恶性肿瘤细胞均具有强的杀灭作用，应用范围更广泛。尤其是(E)-3-(4-羟基-3-甲氧基苯基)丙烯酸-4-[4-苯磺酰基-1,2,5-噁二唑-5-氧-3-氧基]-2-丁酯，(E)-3-(4-羟基-3-甲氧基苯基)丙烯酸-4-[4-苯磺酰基-1,2,5-噁二唑-5-氧-3-氧基]-1-丁酯，(E)-3-(4-羟基-3-甲氧基苯基)丙烯酸-2-{2-[4-苯磺酰基-1,2,5-噁二唑-5-氧-3-氧基]-乙氧基}乙酯3个化合物显示出非常强的抗多种肿瘤活性，有望开发成新的抗肿瘤药物。

一种利用钴掺杂磁性氧化还原石墨烯协同过硫酸盐去除水中内分泌干扰物的方法，它涉及一种去除水中内分泌干扰物的方法。本发明的目的是要解决现有去除水中内分泌干扰物的方法去除效果差，成本高和产生有毒副产物的问题。方法：一、将过硫酸盐与预处理的水混合；二、调节反应pH值；三、制备钴掺杂磁性氧化还原石墨烯；四、投加钴掺杂磁性氧化还原石墨烯；五、采用外磁场分离钴掺杂磁性氧化还原石墨烯，即完成一种利用钴掺杂磁性氧化还原石墨烯协同过硫酸盐去除水中内分泌干扰物的方法。使用本发明的方法去除水中内分泌干扰物的去除率可达88％～95％。本发明可以去除水中残余内分泌干扰物。

（专利号：ZL 201510680510.2） 简介：本发明公开了一种负载型Ag‑Pd/C3N4纳米催化剂催化甲酸脱氢的方法，属于化学化工技术领域。本发明将制备好的负载型Ag‑Pd/C3N4纳米催化剂置于反应器中，将反应器置于油浴中升至一定温度，接着将甲酸和甲酸钠混合液加入反应器中进行反应，生成的氢气采用排水法收集。所述负载型Ag‑Pd/C3N4纳米催化剂采用Ag、Pd按照一定摩尔比配成溶液，将载体C3N4加入上述溶液中，向混合液中添加还原剂，经过滤、干燥后制得。与传统的负载型催化剂不同的是：根据本发明，调节催化剂中金属银、钯的含量及C3N4含量就可以制得用于甲酸脱氢制氢气的高活性、高选择性负载型Ag‑Pd/C3N4纳米催化剂。

本发明公开了一种高灵敏的ZnO/AlN核鞘纳米棒阵列紫外光探测器的制备方法，包括如下步骤：在蓝宝石衬底上生长ZnO纳米棒阵列；采用磁控溅射法在ZnO纳米棒上溅射不同厚度的AlN鞘层薄膜；采用溅射法或者电子束蒸镀分别在ZnO/AlN核鞘纳米棒阵列两端制备具有欧姆接触的金属电极，构成完整的器件。本发明通过简单的磁控溅射方法，控制溅射时间，在ZnO纳米棒上生长不同厚度、表面光滑均一的AlN鞘层薄膜，制备的ZnO/AlN核鞘光探测器件不仅具有更好的紫外光响应，在360nm紫外光照射下，电压为5V时，明暗电流比为5.5×103，提高了一个数量级，同时具有更快速的响应和恢复时间，分别是0.883和0.956s。

具有聚集诱导发射(AIE)和聚集诱导猝灭(ACQ)效应的双发射有机材料在文献中很少报道，通过调控这类有机分子的聚集程度可以实现多色荧光发射。中国科学技术大学杜平武教授课题组合成了首个具有聚集可调双发射性质的手性双环分子，并与杨上峰教授课题组合作，通过AIE效应实现了圆偏振发光性质（CPL）的增强。

生物矿化是指生物体通过生物大分子的调控作用生成无机矿物质的过程，它是链接无机与生物之间的桥梁。与一般矿化最大的不同在于，它是生物在特定的部位，在一定的物理化学条件下，在生物有机物质的参与控制或影响下，将溶液中的离子转变为固相矿物的过程。像骨骼，鳞片，牙齿等的形成都是自然界中比较常见的生物矿化过程。与工业生产条件不同，生物矿化不需要苛刻的条件，它是一个条件温和、低耗能且无污染的物理化学过程。生物矿化采用了自然界中比较简单且常见的组分，并且可以实现对样品从成核到结晶过程的调控。因此，探索并模仿生物矿化中

利用肠道工程菌及其代谢产物，创制新一代“生物活药”，用于增强机能、治疗疾病，已成为生物医药科学领域的前沿研究热点。其中，如何无创精准在体调控工程菌定植及给药，一直是工程菌生物医学应用转化的难点之一。

（专利号：ZL 201410690807.2） 简介：本发明公开了一种BiOBr/RGO纳米复合材料的制备方法及其应用，属于光催化剂领域。该复合材料的活性组分是BiOBr/RGO，特点是花状的BiOBr与层状RGO交织在一起，形成独特的三维立体结构，其制备方法是：量取一定量的甲苯，十六烷基三甲基溴化铵和油酸，恒温搅拌，加入氧化石墨烯，获得溶液A；再量取一定量H2O，加入HNO3和Bi(NO3)3·5H2O，得到溶液B；在搅拌状态下把溶液B