高等教育领域数字化综合服务平台
云上高博会服务平台 高校科技成果转化对接服务平台 大学生创新创业服务平台 登录 | 注册
|
搜索
搜 索
  • 综合
  • 项目
  • 产品
日期筛选: 一周内 一月内 一年内 不限
广谱肿瘤分子靶向放射性新药—18F标记黄连素衍生物的开发与转化
临床肿瘤的诊断和分期依赖于影像学,核医学2-氟-2-脱氧-D-葡萄糖(18F-FDG)正电子发射计算机断层扫描/计算机体层扫描(Positron Emission Computed Tomography / Computed Tomography, PET/CT)技术在肿瘤的诊断及分期(寻找恶性肿瘤原发灶及同步探测转移灶),探测未知原发肿瘤的原发灶,探测肿瘤复发、鉴别肿瘤残留与治疗后瘢痕或坏死组织,监测治疗,帮助制定放疗计划等方面较传统的影像学方法如:CT、MIR、超声等均已显示出独特的优越性。然而,18F-FDG不具有肿瘤特异性。炎症、感染性疾病如活动性肺结核、隐球菌性肉芽肿、肺脓肿、结节病等也可出现18F-FDG高摄取,导致假阳性结果;同时,许多分化良好的低级别肿瘤,包括大多数前列腺癌、肾细胞癌、肝癌、肺类癌、支气管肺泡细胞癌、消化道和结肠粘液性肿瘤、低度恶性淋巴瘤、高分化腺癌等,葡萄糖代谢水平相对较低,更接近正常组织,18F-FDG摄取低或不摄取,可出现假阴性结果。上述18F-FDG PET/CT肿瘤显像的假阳性和假阴性结果无疑会给临床肿瘤的诊断及鉴别诊断带来巨大的挑战。因此,开发新型非18F-FDG肿瘤靶向显像诊断药物势在必行! 研究发现,黄连素——一种从小檗科植物家族中提取的苄基四异喹啉类生物碱,通过选择性作用于肿瘤细胞的线粒体,包括抑制线粒体复合物I和与腺嘌呤核苷酸转运蛋白相互作用等,诱导线粒体功能障碍,从而抑制肿瘤细胞的生长。肿瘤细胞的线粒体已成为一种优良的抗肿瘤治疗靶标。黄连素似乎可以抑制多种肿瘤细胞,包括结肠癌、前列腺癌、胶质母细胞瘤、胃癌、表皮样癌、肝癌、胰腺癌、乳腺癌、口腔癌、舌癌、白血病和黑色素瘤等多种肿瘤细胞的生长。利用黄连素对肿瘤细胞线粒体的高度靶向性特性,用放射性释放γ射线的放射性核素标记黄连素衍生物可完成活体肿瘤的靶向分子显像;用释放α离子或β等射线的治疗用放射性核素标记该黄连素衍生物,利用黄连素衍生物自身的抗癌活性和放射性核素释放射线的辐射损伤生物学效应,可实现对肿瘤的化学-放射双重治疗。 首次成功合成新的黄连素衍生物并完成18F标记,形成一种新分子——18F标记黄连素衍生物;运用PET/CT技术,初步实现了18F标记黄连素衍生物(新分子)的新用途——活体荷VX2瘤兔的肿瘤靶向分子显像,具有创新性。 查新报告显示:国内外均无相关专利及文献报道。
四川大学 2016-04-15
关于“靶向3-羟基-3-甲基-戊二酰辅酶A还原酶的降解小分子”的研究成果
4月22日,清华大学药学院饶燏课题组与武汉大学宋保亮课题组合作在《药物化学杂志》(Journal of Medicinal Chemistry)发表题为“降解对比抑制:开发靶向3-羟基-3-甲基-戊二酰辅酶A还原酶的降解小分子”(Degradation Versus Inhibition: Development of Proteolysis-Targeting Chimeras for Overcoming Statin-Induced Compensatory Upregulation of 3-Hydroxy-3-methylglutaryl Coenzyme A Reductase)的研究论文。HMGCR(3-Hydroxy-3-methylglutaryl Coenzyme A Reductase)是胆固醇(cholesterol)合成途径中的限速酶,并且是经典的治疗血脂异常的药物靶点。它的抑制剂(statin,他汀类化合物)如阿伐他汀(atorvastatin,立普妥®,辉瑞)在临床被用于预防和治疗心血管疾病,并取得了极大的成功。但是有相当一部分人对他汀类药物不耐受,比如会发生骨骼肌损伤等较为严重的副作用,这有可能与服用他汀类药物后体内通过负反馈调节导致HMGCR补偿性表达升高有关。因而在该工作中,研究人员利用蛋白靶向降解嵌合体(Proteolysis-Targeting Chimera, PROTAC)的技术,对HMGCR在进行降解而起到抑制胆固醇合成作用的同时可以避免HMGCR的高表达,从而有望降低副作用。 图1.抑制剂与PROTAC对HMGCR的影响 在该工作中,研究人员首先筛选出SRD15细胞系作为细胞测试的基础,然后基于HMGCR的配体阿伐他汀和E3链接酶CRBN的配体泊马渡胺进行了一系列的构效关系研究,发现化合物P22A作为PROTAC具有较好地降解活性(DC50~100 nM)。相比之下,抑制剂阿伐他汀对HMGCR引起了明显的上调作用(图1)。 图2.抑制剂和PROTAC对LDLR和胆固醇的影响 接下来,研究人员通过一系列的生化和细胞生物学实验证实了PROTAC通过泛素-蛋白酶体系统发挥作用的机制;通过蛋白组学的研究发现抑制剂和PROTAC引起的组学应答也有很大不同。抑制剂和PROTAC对胆固醇合成抑制和通过SREBP通路引起的低密度脂蛋白受体(LDLR)表达水平上调的能力相当(图2)。 HMGCR是位于内质网上的八次跨膜蛋白, PROTAC对此类蛋白的降解能力往往有限,该工作首次证明利用PROTAC技术对内质网蛋白进行降解的可行性。另外,靶蛋白上调的现象还出现在很多其它的抑制剂中,该工作展示了面对此种情况时是PROTAC一个很好的应用场景。 宋保亮课题组博士生李美欣和饶燏组博士后杨毅庆为本工作共同第一作者,饶燏和宋保亮课题组罗婕为共同通讯作者。本研究得到了国家自然科学基金、清华-北大生命联合中心以及中国博士后基金的大力支持。 原文链接: https://pubs.acs.org/doi/10.1021/acs.jmedchem.0c00339
清华大学 2021-04-11
一种用于超级电容器电极材料的纳米氧化镍的制备方法及其制备的纳米氧化镍
本发明公开了一种用于超级电容器电极材料的纳米氧化镍的制备方法及其制备的纳米氧化镍,首先将NiCl2·6H2O与氯化胆碱基深共熔溶剂混合,得到质量浓度为10~30g/L的溶液Ⅰ;加热至120~150℃,将100~300份的去离子水与1000份溶液Ⅰ混合,反应0.5~2h,经离心分离得到沉淀物,再经洗涤、干燥、煅烧后,得到所述的纳米氧化镍。本制备方法条件温和、耗时短,适合大规模工业化生产;制备得到的花状纳米NiO的晶粒粒径小于10nm,粒径分布均匀且比表面积大,以其作为电极材料制备的超级电容器,具有较高的可逆容量和循环性能,3000次充放电循环后比容量仍稳定在460F/g附近。
浙江大学 2021-04-11
高介孔率、强疏水性新型活性碳材料及其高效吸附回收VOCs技术
高校科技成果尽在科转云
西安交通大学 2021-04-10
含硫、氮和过渡金属元素大孔碳氧化原催化剂的制备方法
本发明涉及氧还原催化剂的制备方法,旨在提供一种含硫、氮和过渡金属元素大孔碳氧化原催化剂的制备方法。该方法是:将硫脲溶液加入葡萄糖溶液,于水浴中滴加盐酸,反应得到葡萄糖硫脲预聚体溶液;将含过渡金属盐和纳米CaCO3粉末的悬浊液加入其中,加热反应后喷雾干燥,得到催化剂前驱体;然后升温进行深度聚合、碳化;冷却球磨,再使用盐酸去除模板,漂洗后干燥,得到产品。本发明将过渡金属元素在多孔材料形成前加入,能够形成更多的催化中心,是催化中心的分布更加均匀。得到的催化剂比表面积大,导电性好,具有极高的催化活性,特别适用于大电流工作状况。合成的非贵金属催化剂可用于多种燃料电池,也可作为空气电池的阴极催化剂,成本低廉。
浙江大学 2021-04-13
一种基于深孔填充的三维半导体存储器件及其制备方法
本发明公开了一种基于深孔填充的三维半导体存储器件及其制 备方法。该制备方法适用于制备三维半导体存储器的 U 型沟道:采用 双离子束沉积技术,一束离子轰击靶材,使材料原子发生溢出,原子 沿轨迹沉积到深孔中,一束离子轰击深孔表面,使沉积的材料无法覆 盖深孔顶部,从而确保三维半导体存储器件 U 型沟道的完整形成。U 型沟道的半导体存储器件的电极从器件上方引出,减小了电极的接触 面积,同时U型半导体存储器件的NAND串可以包
华中科技大学 2021-04-14
利用两嵌段聚合物 PS-PAA 合成介孔二氧化硅材料
该方法合成的材料具有规则的孔隙结构,高度有序,合成条件温和简单,可操行强,重复性好,材料具有较大的比表面积,可用于多种功能化,进行药物释放等应用。
上海理工大学 2021-01-12
基于环境孔压静力触探探头的重金属污染物浓度的测试方法
本发明提供一种基于环境孔压静力触探探头的重金属污染物浓度的测试方法,通过X射线能谱分析装置和电阻率测试装置完成重金属污染成分及浓度的测定。X射线能谱分析装置包括X射线发射器,X射线探测器以及高性能滤波片。通过X射线探测分析,检测土壤中重金属污染成分。电阻率测试装置由外周的四个环形电极组成,环形电极之间通过绝缘层隔离,中间两个环形电极为测试电极,上下两个环形电极为发射电极,发射电极用于向土体发射电流,测试电极用于测量电位差,再结合根据欧姆定律可以计算电极周围土体的电阻率大小,通过特定重金属元素的浓度电
东南大学 2021-04-14
蒙脱土/氯化聚乙烯纳米复合材料
聚合物/蒙脱土纳米复合材料是近年来新材料和功能材料领域中研究的热点之一。氯化聚 乙烯 (CPE) ,是由聚乙烯 (PE) 与氯气进行取代反应,经化学改性而得到的一种新型材料。其 结构饱和,无双键,分子稳定,具有良好的耐油、耐臭氧、耐热氧老化、耐腐蚀、耐燃、耐细 菌和微生物作用、耐候性等性能。为了扩大氯化聚乙烯在橡胶与弹性体两个方面的应用,研制 氯化聚乙烯橡胶CM/蒙脱土纳米复合材料。 本项目通过蒙脱土在氯化聚乙烯中的复合应用,提高其使用性能,扩大其应用领域。创新 点在于通过熔融插层的方法来制备一种综合性能优良,加工条件容易的氯化聚乙烯CM橡胶/蒙 脱土纳米复合材料。对纳米复合材料的相结构形态的表征,在准确地表征聚合物/蒙脱土纳米 复合材料的各种精细的结构基础上,实现对聚合物/蒙脱土纳米复合材料结构的有效控制,从 而可按性能要求来设计和制备纳米复合材料。根据氯化聚乙烯特定的分子结构,选择合适的处 理剂和合适的工艺条件,筛选出合适的体系。
华东理工大学 2021-04-11
环氧树脂/石墨烯功能纳米复合材料制备
石墨烯具有优异的机械,导电以及导热性能,在纳米科学和材科领域具有极大的应用价值,尤其是在电容器,传感器,柔性薄膜电路以及复合材料等方面已经吸引全球科学界和工业界广泛的关注。本技术以氧化石墨烯(GO)为前驱体,同步还原与修饰GO,制备了多种环氧/石墨烯功能纳米复合材料该石墨烯气凝胶具有低密度,开孔结构,高导电性以及良好的机械性能与成型性等优点。通过真空辅助浸渍成型法,制备了高导电的环氧/三维石墨烯纳米复合材料,当石墨烯含量为体积分数适当时,复合材料的电导率达到4×10-2S/m,比纯环氧基体提高了13个数量级。良好导电性能的原因是石墨烯气凝胶在制备复合材料过程中保持了导电网络结构完整性,而且与聚合物基体浸润性良好。
北京化工大学 2021-02-01
首页 上一页 1 2
  • ...
  • 43 44 45
  • ...
  • 114 115 下一页 尾页
    热搜推荐:
    1
    云上高博会企业会员招募
    2
    64届高博会于2026年5月在南昌举办
    3
    征集科技创新成果
    中国高等教育学会版权所有
    北京市海淀区学院路35号世宁大厦二层 京ICP备20026207号-1