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抗细菌生物膜活性的YycG组氨酸激酶抑制剂新型药物
● 项目简介：细菌生物膜是细菌互相粘连形成的模样物，对大多数抗生素耐药，其耐药性比浮游菌可高达100倍。近年来细菌生物膜疾病日益严重、治疗难度极大，目前尚无抗细菌生物膜药物上市。YycG/YycF双组分信号转导系统对细菌的生长和生物膜形成具有重要的调控作用，可以作为理想的药物靶标筛选抗生物膜先导化合物。对先导化合物优化改造，评价其药效，研究候选药物的药代动力学特征并对其安全性进行初步评价，探讨其成药性，可能产生创新性强、具有自主知识产权的候选新药。● 应用前景：通过生物信息学分析，在表皮葡萄球菌全基因组中共发现了16对双组分信号转导系统。选择其中一组YycG/YycF 系统中的组氨酸激酶YycG的保守功能域HATPase_c作为候选抗菌药物靶点，通过高通量虚拟筛选获得了具有抑制生物膜作用的小分子化合物，能够可特异性地作用于葡萄球菌属等革兰阳性球菌，对革兰阴性菌无抑菌作用，且对哺乳类细胞毒性作用低。对表皮葡萄球菌已形成生物膜中的细菌具有杀伤作用，同时也可使细菌生物膜的结构发生改变，很好的抑制了生物膜的形成。以其中两个小分子化合物作为先导化合物，进行结构优化改造，已经获得30个结构新颖的衍生物。通过表皮葡萄球菌生物膜杀伤实验证明，其中5个化合物的MIC，MBC和抑制生物膜浓度均不同程度的优于先导化合物。化合物H5-10的MIC，MBC和抑制生物膜浓度分别达到1.5，3.1，25μM。目前该项目的技术水平居于国内领先、国际先进水平。本项目已申请并获得授权2项国家发明专利。
南京工业大学
2021-04-13
一种复合型四角蛤蜊有机钙制剂及其制备方法
【发 明 人】吴皓；王令充；陈士勇；刘睿 【技术领域】 本发明涉及一种钙质，具体涉及一种复合型四角蛤蜊有机钙制剂及其制备方法。 【摘要】本发明公开了一种复合型四角蛤蜊有机钙制剂及其制备方法，该有机钙制剂由90-95份四角蛤蜊有机酸钙、0.l-0.5份维生素B2、0.5-l份维生素D3、1-5份酪蛋白磷酸肽组成。该机酸钙由四角蛤蜊外壳经高温煅烧、粉碎、加盐酸
南京中医药大学
2021-01-12
黄蜀葵花药材及其提取物与制剂的质量控制方法
【发 明 人】唐仁茂；段金廒；钱大玮；郭建明；徐柏颐；尚尔鑫 【摘要】 本发明公开了一种黄蜀葵花药材及其提取物与制剂的质量控制方法，本发明通过液相色谱的分离技术，借助一测多评方法，计算校正因子，对黄蜀葵花中的7个黄酮成分含量进行计算。该方法检测灵敏度高，稳定性好，可以客观、全面、准确地评价黄蜀葵花药材及其提取物与制剂的质量，可解决因对照品缺乏而无法客观合理地控制药材及其制剂质量的问题，对控制质量和保证疗效具有重要意义。
南京中医药大学
2021-04-13
一种治疗上消化道出血的药物制剂及其制备方法
一种治疗上消化道出血的药物制剂及其制备方法，包括以下重量配比的药物原料：三七5-12份、白及6-15份、熟大黄6-15份、甘草6-15份、龙骨20-50份、牡蛎20-50份、山茱萸20-50份。取所述配比三七、白及，粉碎备用；取所述配比熟大黄、甘草、山茱萸混匀，加水煎煮1-3次，合并煎液，滤过，滤液备用；取所述配比龙骨、牡蛎，加水煎煮1-3次，合并煎液，滤过，滤液与B步的滤液合并，浓缩得清膏；取清膏，加入三七粉、白及粉，制剂即得。该药物制剂可更好保留药物有效成分，能有效地治疗上消化道出血，治疗作用良好，市场前景广阔。该方法针对现有技术，将中药配方制成现代制剂，不仅服用方便，而且工艺科学合理。
西南交通大学
2016-10-21
新一代绿色农药制剂—4.5％高效氯氰菊酯微乳剂
目前高效氯氰菊酯在国内外常用的剂型是乳油，存在缺点是耗用大量有机溶剂、气味大、易燃、污染严重等。 我校科研人员经过多年研究，开发成功的４.５%高效氯氰菊酯微乳剂是以廉价水代替昂贵的有机溶剂，使高效氯氰菊酯油性农药在水相中形成透明稳定体系，每吨制剂可节省有机溶剂700kg，降低原材料生产成本，减少易燃性和刺激性，降低毒性，减轻环境污染，提高制剂的精细化水平和商品价值，当前被称为环保型“绿色农药”制剂。 本项目技术成熟，登记资料齐全，工艺合理，方法易行，各项技术指标达到国内
南开大学
2021-04-14
IκB 激酶 ε 抑制剂(SIKE)在治疗心肌肥厚中的功能及应用
本发明公开了一种 IκB 激酶 ε 的抑制剂 SIKE 在心肌肥厚中的功能和应用，属于基因的功能与应用 领域。本发明确定了 SIKE 的表达与心肌肥厚之间的相互关系，以心脏特异性 SIKE 转基因小鼠和非转 基因为实验对象，通过主动脉弓缩窄手术，模拟心肌肥厚疾病模型，结果表明 SIKE&n
武汉大学
2021-04-14
红花黄酮类滴丸制剂（SAFE）在治疗帕金森病中的治疗用途
帕金森病（Parkinson’s disease, PD）是一种由于中脑黑质部位多巴胺能神经元变性、缺失，导致黑质-纹状体多巴胺能神经系统失调，而引起的中枢神经系统退行性疾病，并最终导致患者运动功能的障碍，主要临床症状为静止性震颤、肌强直、运动迟缓和姿态不稳。药物流行病学显示，到2020年，我国60岁以上人口占总人口的比例将达19.3%，2050年则可能达到38.6%，中国老年人群慢性病患病率已达67.3%。全球有大约600万PD患者，且以每年20万左右的速度在增加，其中总人数的大约一半在中国。多巴胺替代疗法仍是PD治疗的首选策略，但不能有效地改变PD的病理进程，且副作用较多，如症状波动、异动症等，因此研发高效、低毒、新的治疗PD的有效药物迫在眉睫。传统中医表明，中药对PD有一定的治疗作用，副作用较少，因此受到越来越多的关注。
在本项目中，我们成功研发了红花黄酮类滴丸制剂（SAFE）可以作为一种有效的治疗药物来改善PD的治疗方案。我们建立了红花黄酮类提取物和滴丸的制备工艺，具有较好的稳定性和重现性，获得了红花黄酮类提取物的标准指纹图谱（图1），并将总黄酮含量不少于60%，两个指标成份K3R 和 AYB 各自的含量不少于 5%作为质量标准。它可以从多个方面改善PD的症状，包括改善动物行为学、保护黑质部位的多巴胺能神经元（图2-多巴胺能神经元）、并抑制α-synuclein的异常聚集或过度表达（图2-α-synuclein）、抗炎作用（图2-星形胶质细胞）、提高机体的抗氧化能力以及改善黑质部位细胞外间隙结构异常（表格1）等。
图1 SAFE指纹图谱
图2 SAFE能抑制多巴胺能神经元的减少，α-synuclein的聚集和星形胶质细胞的活化
北京大学
2021-04-11
一种钛酸铅纳米片与铂纳米粒子复合材料的制备方法
本发明涉及一种钛酸铅纳米片与铂纳米粒子复合材料的制备方法，采用的是光还原沉积法，步骤包括：在钙钛矿型钛酸铅单晶纳米片与去离子水混合的悬浊液中加入六水合氯铂酸溶液、甲醇，然后在真空状态和0℃，在波长λ＞400nm的氙灯下进行光照反应，所得产物经洗涤，真空干燥，即可。本发明工艺简单，由于钛酸铅纳米片在表面具有极化场，有利于光还原沉积的铂纳米粒子在复合材料中稳定存在，且铂纳米粒子的沉积效率高。本发明不仅为高效制备贵金属纳米粒子与半导体纳米材料的复合材料提供了指导，而且制备的钛酸铅纳米片与铂纳米粒子复合材料有望用作光解水材料。
浙江大学
2021-04-13
纳米碳材料高效生产技术应用
成果描述：纳米碳材料在人类的生产生活中正显示出越来越多的重要作用，具有广阔的市场空间。碳纳米材料生产由于成本高及部分技术上的瓶颈制约了大规模生产，市场拓展减缓。我们团队经过十余年的研究和开发，采取研发创新的高新技术，可廉价高效地生产高附加值碳纳米材料（纳米碳管，纳米碳纤维）。目前技术路线可行，实验室小试阶段已完成；团队急需通过有实力企业的诚意投入，共同完成纳米碳材料新产品的放大生产；快速扩大工业化规模生产和市场销售，形成品牌。市场前景分析：可用于多个高技术产品市场，附加值高；例如：可强化锂电池电极材料性能和锂电池的整体性能；可用于超级电容器储存电能；可用于隐身吸波材料；以及飞机、汽车等轻质配件材料，轻质合金钢，强化钢化高分子材料等。其中纳米碳纤维年用量4万吨，纳米碳管年产能数千吨；而且每年都在明显增长。与同类成果相比的优势分析：目前本团队创新研发的新技术的指标主要有催化剂性能指标和碳纳米管纯度指标。碳纳米管 CVD 制备过程中催化剂的性能将直接影响所生产的碳纳米管的性能。碳纳米管的技术指标主要有反应温度、制备 CNTs 单位质量产量、及原料固碳率等。本技术中催化剂反应温度低于800 ℃, 催化剂的产碳能力可达CNTs 60 - 120 kg/kg cat, 原料单程固碳率为 15%-50%；纳米碳材料纯度高，在85%-98%。碳纳米管的纯度高，制备的碳纳米管纯度超过85%；有的达到 98%。国际先进,国内先进。
四川大学
2021-04-10
广谱抗紫外纳米复合涤纶聚酯
在现有聚酯生产工艺基础上，广谱型抗紫外纳米复合粉体与PET聚酯的复合将赋予PET聚酯以良好的抗紫外性能，同时可改善聚酯的力学性能，对提升涤纶聚酯的附加值和提高我国涤纶纤维的国际竞争能力具有重要意义，同时也有利于该技术的推广和应用。本技术制备了纳米TiO ?2/ZnO和TiO 2 -SiO 2 -ZnO复合粉体。TiO 2 -SiO 2 -ZnO复合粉体的紫外性能在350-400nm波段内比金红石型TiO2明显改善。原位聚合法制备了抗紫外复合粉体复合涤纶聚酯。抗紫外纳米复合颗粒在PET基体中的分散均匀，团聚体的尺度在50-90nm之间，复合聚酯的特性粘度、熔点、羧基含量、凝聚粒子和二甘醇含量等重要指标均符合国家标准。高比表面的颗粒作为异相成核剂，提高了PET的结晶度，加快了PET聚酯的结晶速率。随着复合颗粒的增加，抗紫外PET复合聚酯体系表观剪切粘度随纳米粒子含量的升高逐渐下降。加入复合抗紫外颗粒后对PET的热稳定性影响不大。
华东理工大学
2021-04-11