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.异烟肼咖啡酸酰胺化衍生物及在抗结核杆菌药物中的应用
用于耐药性结核病的治疗，为制备抗结核杆菌药物提供了一个新 的选择，解决了已有异烟肼衍生物不能有效抑制耐药性结核杆菌、易 引起肝损伤等问题，该衍生物在抑制耐药性结核杆菌活性方面高于异 烟肼，而且不易引起肝损伤。
兰州大学
2021-04-14
加速药物发现丨西湖大学李子青团队首创蛋白质动态结构AI建模方法
西湖大学李子青团队与厦门大学、德睿智药合作，首创研发了能够刻画蛋白质构象变化与亲和力预测的AI模型ProtMD。这是第一个尝试解析蛋白质动态构象的AI方法，可辅助药物化学专家更加精准的筛选出高活性小分子，从而加速临床前药物研发。
西湖大学
2022-12-08
“后期多样化衍生策略”在天然产物合成与创新药物研发中的应用
活性天然产物在合成化学发展、生物医学研究与创新药物发现中一直扮演着重要角色。过去三十年中，接近50%的新上市创新药物来源于天然产物或其衍生物。天然产物的衍生化对构效关系研究和药物活性优化至关重要，而直接通过选择性的官能团化对天然产物进行后期衍生改造无疑是最经济高效的方法。此外，对于天然产物的后期衍生化也有助于快速、有效地构造出化学探针，帮助开展化学生物学研究，揭示新的生物靶点和作用机制。
近年来，随着有机合成方法学与生物酶催化技术的蓬勃发展，涌现出很多在复杂底物上进行选择性官能团化的方法。这些方法极大地促进了天然产物“后期多样化衍生策略” (late-stage diversification)的发展。基于在天然产物后期多样化衍生方面的出色工作，近期雷晓光课题组在美国化学会旗舰期刊《ACS Central Science》上发表了两篇背靠背文章，详细阐述了“后期多样化衍生策略”在天然产物合成与创新药物研发中的应用。
北京大学
2021-04-11
上海仪研YJ-0613C药物凝固点测定器（0-100度）
YJ-0613C药物凝固点测定器（0-100度）
本仪器按《中华人民共和国药典》2020年版四部 通则 0613凝点测定法设计制造，测定药物由液体凝结为固体时候，在短时间内停留不变的最高温度。某些药品具有一定的凝点、纯度变更,凝点亦随之改变。测定凝点可以区别或检查药品的纯杂程度。
一、主要技术特点
1、本仪器的设计完全符合《中华人民共和国药典》的要求。
2、仪器设计合理，安装简单，使用方便。
3、内外试管采用磨口配合，操作方便。
4、本仪器采用透明高硼玻璃烧杯，能很好的观察试样。
5、聚四氟乙烯或不锈钢固定盖，坚固耐用，抗腐蚀性强。
6、高精度水银温度计，使温度精度达到0.1度。
7、配有低温恒温槽是自带制冷和加热的高精度恒温源， 可在机内水槽进通过软管与恒温杯相连，作为恒温源配套使用，为用户工作时提供一个热冷受控，温度均匀恒定的场源。
8、隐藏推拉式排水管路，方便排液。
9、内置新一代温度控制程序,确保设备运行稳定。
10、全封闭压缩机组制冷,制冷系统具有过热、过电流多重保护装置。
11采用XMT模拟数字PID自动控制系统，温度数字显示。 12、内胆、台面均为全不锈钢，清洁卫生，美观耐腐蚀。 13、恒温杯1000ml，双层夹套设计，上下各带一个螺纹小嘴，用于连接胶管，可通冷热介质，玻璃烧杯外层为平底设计，内层可做成平底或圆底。
二、主要技术参数及指标
1、双层凝固点试管：
内试管为内径约25mm、长约170mm的试管
外试管为内径约40mm、长约160mm的试管
2、水银温度计：
(0～50)℃，分度0.1℃，符合药典的要求
(50～100)℃，分度0.1℃，符合药典的要求
3、搅拌器：
高硼玻璃制，上端略弯，末端先铸一小圈，
直径约为18mm，然后弯成直角。
4、1000毫升透明高硼玻璃烧杯
仪研智造（上海）药检仪器有限公司
2025-02-20
新型的碳海绵的制备
近年来，随着微型化、便携式电子产品的迅猛发展，基于超级电容器和电池的超薄、柔性储能器件受到越来越广泛的关注。组装该类高性能的柔性储能器件需要三维柔性电极材料。三维柔性碳电极是最佳的选择，主要因为其惰性的化学特征，而且可以用于几乎所有的电解质体系。目前文献报道的三维柔性碳电极主要是基于碳纳米材料，如碳纳米管和石墨烯等，然而这类柔性电极制备比较复杂，成本较高，难以实现大规模化生产。
我们创新性地采用直接高温碳化聚合物泡沫的方法成果制备了碳海绵。该方法简单，且易于大规模化生产。所制备的碳海绵具有以下特征：
稳定的三维多孔网络结构；
良好的弹性；
可控的孔隙度，孔隙度范围：95-99.9%；
可控的密度，密度范围：3-100 mg/cm3；
可控的导电性，导电率范围：1-30 s/cm；
超疏水和超亲油性。
江西师范大学
2021-05-05
乳液法制备减反膜
大面积多功能高效减反射膜技术近年来受到广泛关注。针对目前采用溶胶-凝胶法、层层自组装法、化学蒸镀法等方法存在制备过程繁琐、生产效率低、所得减反膜呈开孔结构、存在环境稳定性差、力学性能劣等问题。本项目采用半连续乳液聚合的方法一步合成出可控聚合物/硅复合结构纳米粒子，并利用提拉镀膜的方法将其涂敷在玻璃基材上，通过一定温度的热处理制备出闭孔型减反膜涂层。研究体系pH值、单体比例、硅烷偶联剂的类型及用量等条件对所形成复合纳米粒子涂敷出的减反膜折射率、减反效果以及耐候性、耐刮伤性、力学性能的影响。力争制备出多功能抗反射涂层。旨在从本质上提升减反膜的光学性能、耐候性和机械特性。通过理论计算与实验验证并举，探索减反膜实现的新途径。改变目前减反膜的生产工艺问题。本项目与现有的减反膜工艺相比，具有工艺简单，解决了环保问题（一般减反膜都需采用醇做溶剂，而本工艺全程采用水来在溶剂）。而且减反效果优异，目前在可见光波段较宽的范围能够达到99.5%以上的透过率。而且增透波段可以通过需求进行调整。 这个项目起源于与赛肯森公司的合作项目。这家公司的主要产品之一是减反膜。据该公司介绍，大规模制备减反率可以达到99.5%的减反膜是他们公司的核心竞争力。其产品一直出口。从此可见，前景比较乐观。后面我们可以考虑与该企业继续进行合作或者找一家更为合适的合作企业。
同济大学
2021-04-11
阿莫曲坦制备技术
曲坦类药物属于选择性5-HT受体亚型激动剂，疗效好，安全性高，近年来占据了偏头痛 药物的大部分市场份额。阿莫曲坦是第五个上市的曲坦类药物，于2001年5月首次被FDA批准 于美国上市。该药是曲坦类药物中效果最好的一种，它生物利用度高 (70%~80%) ，维持时间 长且复发率低。 项目组在文献基础上，对阿莫曲坦的合成工艺进行探索和改进，以对硝基苯甲磺酰吡咯烷 为起始原料，经还原、重氮化、还原、环合、成盐制备得到苹果酸阿莫曲坦，其中环合收率为 48%，具有良好的应用前景。
华东理工大学
2021-04-11
依折麦布制备技术
依折麦布 (Ezetimibe) ，化学名为1-(4-氟苯基)-(3R)-[3-(4-氟苯基)-(3S)羟丙基]－(4S)-(4-羟苯 基)-2-氮杂环丁酮，是由Schering-Plough和Merck公司合作研制的新型胆固醇吸收抑制剂，于 2002年10月被FDA批准，并于同年11 月在德国首先上市，商品名 Ezetrol。临床上适用于治疗 原发性高胆固醇血症，纯合子家族性高胆固醇血症 (HoFH) 和纯合子谷甾醇血症 (或植物甾醇 血症) ，依折麦布2009年全球的销售达到了23.99亿美元，已经成为了国内外争相进行仿制的对 象。本项目以价廉易得原材料研发出了一种制备依折麦布的高效方法。
华东理工大学
2021-04-11
三氯蔗糖的生产制备
近年来，在我国，肥胖症、糖尿病、心血管病和龋齿等多发病的产生都与饮食习惯及膳食 结构有关。而长期以来，蔗糖一直是人类获取甜味食品的主要来源，作为一种高热量、相对低 甜度的食品配料，长期大量食用会导致肥胖症、高血脂、糖尿病和龋齿等疾病，因此，开发应 用安全健康的低热量、高甜度及具有功能性的非营养性甜味剂以满足健康、科学饮食需求显得 尤为迫切。因此，我国甜味产品发展重点之一就是安全性高，无营养、无热量的高倍甜味剂。 高倍甜味剂产品的特点是甜度高，用量少，而用量很少安全性就更高，而且单位甜度的成本也 都比蔗糖等传统甜味产品低很多，这也是拉动全球开发应用具有功能性的高倍甜味剂的主要动 力。三氯蔗糖在人体内几乎不被吸收，热量值为零，可供肥胖、心血管病和糖尿病等患者食 用。是一种新型功能性高倍甜味剂。目前三氯蔗糖已获得美国等约七十多个国家的批准使用， 其在世界范围应用比较多，迄今为止已在全球约3000多种食品中添加使用。
华东理工大学
2021-04-11
奥美沙坦酯制备技术
奥美沙坦酯是由日本三共制药株式会社1991年研制成功的血管紧张素II I型受体（AT?）拮抗剂，2002年奥美沙坦酯由日本三共和美国Forest Laboratories 公司共同开发首先在美国上市。美国的商品名是Benicar，美国以外的商品名是Olmetec（傲坦）。2006年7月，上海三共制药有限公司正式推出了奥美沙坦酯，以商品名“傲坦”在中国上市，是一个正在起步的新药品种。奥美沙坦酯主要通过选择性抑制的主要升压因子血管紧张素II与血管平滑肌AT1受体的结合而发挥降压作用。多项临床表明其降压效果和预防靶向器官的损伤更为理想，该药无论单独使用或与其他药物合用，均有较好的降压效果，且耐受性良好，显示出很好的应用前景。奥美沙坦酯与其他沙坦类药物相比具有对AT1受体的选择性作用高（其对AT1受体的亲和力是对AT2受体的12500倍），能使舒张压和收缩压在24h内持续平稳降低，故显示出强效和长效的作用，且副反应少，是目前上市的沙坦类药物中总体疗效较好的品种。本项目研究了一种高效实用的制备方法，原材料价廉易得，收率高，产品质量好。
华东理工大学
2021-04-11