本发明涉及一种适合于天然药物超声连续提取浓缩装臵，可以广 泛应用于制药行业，同时还可以应用于食品加工、化工分离等行业， 实现连续提取、连续浓缩的高效生产过程。本装臵即可适用于单次提 取、浓缩过程，又可适用于多次提取、浓缩过程。可实现在溶剂完全 回收的情况下对药物的多次提取，节省步骤及溶剂，具有很强的环保 特性。通过在不锈钢反应釜外增加超声波振子，利用超声波的空化效 应，增加天然药物有效成份向溶剂中转移的速度，使有效成份的浸取 效率大幅提高，真空技术在浓缩阶段的应用使得浓缩更加充分，通过 两种技术的有

我们研究发现 LunX（肺特异 X 蛋白）可作为肺癌治疗的潜在靶点。并在人肺癌移植瘤模型中，发现 LunX 抗体明显抑制肿瘤的生长和转移，并呈现剂量依赖性；LunX 抗体 治疗能够明显改善转移瘤模型小鼠的生存率；进一步已获得 LunX 抗体 CDR 序列并构建 LunX 人源嵌合抗体稳转细胞株，建立了小规模的 GMP 中试生产与纯化体系。完成了体内外药效学与药理学研究，具备明显的抗肿瘤效果 

基因治疗可用于包括癌症、艾滋病、心血管病、传染性疾病等在内的各种获得性和遗传性疾病。近几年来核酸及基因药物得到快速发展，已有多个核酸药物经FDA批准应用于临床治疗。基因治疗相对其它治疗方法有着若干优势，但在实际应用过程中也面临着一些挑战。其中，基因输送载体对于基因治疗来说是十分关键。目前开发基因输送载体的策略主要分为病毒和非病毒介导的输送系统。病毒载体具有非常高的输送效率并且可以保证基因的长期表达，因此是目前临床上应用最多的载体。但病毒载体在临床使用过程中也暴露出了许多缺陷，这些缺陷大大限制了病毒载体的应用。为了克服病毒载体的诸多不足，近些年来非病毒载体得到了迅速发展。这其中就包括研究最广泛的非病毒载体聚乙烯亚胺。PEI是最好的体外转染试剂之一并且已经被一些研究工作者当成聚合物类基因转染试剂的“金标准”。 PEI的转染效率和细胞毒性主要受其分子量、支化程度、表面电势和粒径的影响。随着分子量的升高，支链PEI转染效率升高；然而，细胞毒性也同时升高。为了消除或降低与PEI有关的细胞毒性，目前已经发展出了多种不同的策略。这些策略主要包括使用直链高分子量PEI，用多糖、亲水性聚合物（如PEG）、二硫键连接臂、脂质基团等取代或连接高分子量和低分子量的支链PEI市场上销售的PEI分子量范围非常广泛，从1000 Da以下到1.6 × 103 kDa都有。 维生素E是一种脂溶性化合物，它包括生育酚和生育三烯酚，其中α-生育酚是自然界中分布最广泛、含量最丰富并且活性最高的维生素E形式。维生素E的生物功能除了最熟知的抗氧化功能之外，还涉及酶活性的调节、基因表达调控以及神经生物学功能等。通过消化道吸收进入血浆的维生素E经受体介导进入肝细胞，进入肝细胞的维生素E又在维生素E结合蛋白的运输下进入肝外组织。维生素E本身的疏水性质、丰富的生物调节功能以及其受体介导的肝细胞摄取方式都预示着用它来修饰PEI有助于实现基因的器官靶向的递送。 因此，我们开发了维生素E修饰的聚乙烯亚胺衍生物及其合成方法和应用。维生素E的修饰有利于基因质粒的包载、递送和释放，其毒性随着PEI上的维生素E饰数目的增加而降低，维生素E的修饰能够大大增加pDNA质粒的细胞摄取后基因编码蛋白的表达。动物体内实验表明PEI衍生物可成功将pDNA质粒输送到小鼠的肝脏和肺脏中，该复合物（PEI/pDNA）能进入肝脏和肺脏细胞并进一步释放质粒DNA和基因表达。本成果具有聚乙烯亚胺衍生物作为基因输送载体具有毒性低、转染效率高和基因药物已释放等优点。

以桃儿七提取物鬼臼毒素为先导化合物开发的抗癌药物依托泊苷（VP-16）及其磷酸盐、替尼泊苷（TM-26）等可干扰拓扑异构酶Ⅱ，从而抑制DNA合成，临床上广泛应用于小细胞肺癌、急性白血病及前列腺癌等多种癌症的治疗。但这些药物也存在水溶性差、易产生耐药等缺点。本成果以鬼臼毒素及其类似物鬼臼毒素为底物，利用拼合原理，引入水溶性氨基酸，构建三类新型结构的化合物。

脑胶质母细胞瘤是世界性的医学难题，存在迫切的临床需求，申请人发明的新药 ACT001 能够穿过血脑屏障，可在脑原位胶质母细胞瘤动物模型上抑制 87%的肿瘤生长，并延长生存期 172%。其口服胶囊制剂已进入澳洲临床 I 期试验，在已服药的多位病人中没有观察到副作用，药代数据支持足够的安全性与疗效。因此， ACT001 有望成为中国创造的“First-in-Class”胶质瘤孤儿药海内外上市，有望为脑胶质母细胞瘤这一世界性的医学难题提供新的治疗手段，并且为靶向癌症干细胞的药物研究提供新的探索内容。 项目特色： 发明的新药 ACT001（即 DMAMCL）可选择性杀灭癌症干细胞，且可以透过血脑屏障，在脑部中的浓度达到血液中的 1.8 倍。临床前动物试验显示其对脑胶质瘤动物的生存延长期为 172%，由于 ACT001优异的安全性和治疗效果以及临床上的迫切需求，ACT001 只用了 3个月获准进入发达国家临床 I 期试验。创新点如下： 1. ACT001 是采用“双缓”策略的药物，口服后缓慢吸收，体内缓慢释放药物，推荐剂量下，无毒副作用。 2. ACT001 正在进行澳洲临床 I 期试验,目前已有多位患者服用，没有药物相关的毒副作用，PK 数据优于临床前的动物试验。 3. ACT001 的可从天然产物小白菊内酯制备而来，而小白菊内酯在西方传统草药小白菊中的含量很低（0.1%）。我们发现我国特有的中药山玉兰根皮中，小白菊内酯的含量高达 9.6%，从而实现ACT001 的大量生产。 4. ACT001 是以癌症干细胞为靶点筛选和开发的药物，其在临床上的试用，将为探索靶向癌症干细胞的新药提供重要参考价值

成果描述：桑葚是一种营养成分丰富的浆果，含有多种人体所需的氨基酸和维生素。此外还含有人体缺少的锌、铁、钙、锰等矿物质和微量元素。自古以来桑葚就被作为水果和中药材应用，现已被卫生部认定为“既是食品又是药品”。我国历代的中医都公认桑葚有补肝益肾、滋阴养血、黑发明目、祛病延年的功效。我国桑葚资源丰富，但因其采收期短，鲜果不易保藏，很难满足市场的需求。市场前景分析：产业化成果，该技术目前已经成功转让一家企业。保健食品、饮料市场。与同类成果相比的优势分析：将桑葚果干研制开发成新型的休闲保健食品—低糖桑葚果脯，其含糖量低、原果味浓、质地柔软、口感好，符合现代人对“天然、健康”消费理念的追求，适合于各种消费者食用。所用原料符合食品的原料要求，产品的卫生指标、理化指标、功效成分指标和安全性等均符合食品饮料的相关要求。

1.项目简介：本项目“氯甲胺磷的研究开发”为国家“十五”公关项目，并已通过国家科技部审批。该项目在现有研究的基础上，对氯甲胺磷进行产业化开发。具体包括完成毒理学安全性评价试验、环境行为研究、1000吨/年生产规模、原药标准的制定、30%乳油及20%的可湿性粉剂剂型研究、防治水稻主要害虫（稻纵卷叶螟、水稻螟虫）的研究及推广使用面积5000亩以上。另外对其作用机理进行探索研究。2.技术特点：课题组经过6-7年的研究，在小试研究的基础上，完成了100吨/年的氯甲胺磷中试生产研究。以甲胺磷为原料与三氯乙醛反应一步合成，其收率≥95%，产品纯度≥90%，质量指标适宜，含量检测方法可行。该工艺突出的特点是原料易得，来源广泛，立足国内；反应条件温和，无高温、高压等苛刻要求，因而对设备无特殊要求，易于工业化生产；以甲胺磷为原料不增加新的“三废”，能满足环保的要求。

我国眼科患者群体庞大，但目前眼科药物较局限，且我国自主创新研发的药物甚少。本项目平台涵盖眼表疾病、眼底病等多项眼科常见病的新药研究开发，技术覆盖从药物筛选、药物研发一直到临床试验的各项环节。本项目为眼科药物治疗提供更多安全、有效、稳定的新药，对于我国的生物医药产业创新驱动发展战略具有重要意义。

将果蔬中的生物活性成分高效提取后（或者各种果蔬超微粉）添加到面条、 面包、馒头等食品中，开发系列具有降血压、降血糖、提高免疫力等功能性的 食品。 

1 成果简介茯砖茶属后发酵黑茶类， 生产历史悠久。经渥堆、发酵及发花工艺产生独特的金黄色的冠突散囊菌。 黑茶是六大基本茶类之一，能够随时间的推移慢慢的陈化、香醇，有助消化减肥和补充各类维生素、微量元素等。黑茶总是和边销茶这个名称联系在一起，这是因为黑茶多数销往西北、西南市场，其饮用人群主要是食用牛肉、羊肉、奶酪等高脂肪食物和缺少蔬菜、水果等高维生素、微量元素的边疆少数民族。在黑茶类中，边销特征最明显的要数茯茶，它被成为“丝绸之路上的神秘之茶”，在内地鲜为人知。 前期研究表明茶中的金花能有效调节人体新陈代谢， 茯砖茶内含有丰富的活性物质，如黄酮，多酚，茶褐素，茶红素， 这些成分具有良好的降血脂，减肥，抗疲劳等保健功效。 过去很长时间，由于茯茶制法特殊、生产周期长且产量较低长期供不应求。直到 1953年科研人员成功优化生产工艺使得茯茶产量大幅上升，成为湖南的主要茶品之一，市场逐渐供大于求，茯茶价格也相应下跌，品质普通的茯茶零售价仅 18 元/kg。这样的局面使得生产企业利润急剧降低。加之大量的重复建设与过饱和生产，劳动密集型茶产业人工成本大幅上涨，诸多茯茶工厂的单一产品附加值越来越低，利润空间越来越小。2 应用说明本项目综合运用天然产物化学、食品科学、分析化学及药理学研究等技术手段，充分开发与利用普通茯砖茶资源，包括茶本身及冠突散囊菌等，旨在提高茯茶产品附加值。本项目的实施遵循活性导向的研发思路，开发出系列品质优秀、科技含量高的自主知识产权营养保健产品及运用于食品、药品和化妆添加剂。 该系列技术的有机结合，核心思想在于综合开发，充分完全利用茯茶资源，具有技术先进、环保、绿色、可持续发展的特点。3 效益分析中国是茶的故乡， 制茶、 品茶已有几千年历史，茶有健身之效又富欣赏情趣，可陶冶情操，饮茶已经成为中国待客的必备礼仪。经过科学研究，茯砖茶富含的黄酮、 多酚、 茶褐素、茶红素具有良好的降血脂、 减肥、 抗疲劳等保健功效。 本项目综合运用现代技术手段，充分开发茯砖茶资源和冠突散囊菌等， 必然会大大提高茯茶产品附加值，具有广阔升值空间。4 合作方式转让或合作开发5 所属行业领域医疗健康领域。