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立体结构多样性共价键抑制剂化合物库
基于活性小分子的化学遗传学是发现新靶点的强有力工具，但目前国内外采用的筛选物质平台大多为自然来源的分子库和已知靶点的分子库，极大限制了人们对众多未知功能基因/蛋白的认识。本项目在前期发展一锅法快速构建结构多样性化合物合成技术基础上，通过引入共价键弹头单元和杂环单元构建立体多样性共价键抑制剂库，获得高亲和性活性分子，同时通过手性中心结合精细立体化学控制实现共价键抑制剂的高选择性，为罕见肿瘤新靶点发现提供一种新型人工化学遗传学库筛选平台，为基于活性小分子靶点发现研究中缺少新结构工具分子的关键问题提供一种解决方案，从源头核心技术上为靶点发现开发一种化学异构体可获得性的优化ABPP技术，提高靶点发现效率。结合基因组学、蛋白质组学、分子生物学及理论计算新技术，也为临床转化的候选药物开发奠定基础和靶点未知的药物开发提供一种可能途径。
本化合物库特色:
1.核心结构多样性/一锅快速合成；
2.含手性或单/多季碳中心；
3.共价键单头位点多样性；
4.立体异构体可获得性
5.可多位点后续化学修饰
6.核心结构均为自有知识产权 （目前已有申请/授权专利45项）
立体结构多样性共价键抑制剂库的优势：
1.共价键相互作用高亲和性---作为潜在探针分子
2.通过立体化学控制提高选择性---克服脱靶、假阳性
3.核心结构多样性---提高表型筛选的效率
学术支撑：
1.相关研究在 Adv., Angew. Chem. Int. Ed. Chem. Sci.等发表研究论文48篇
2.前期部分研究成果作为第二完成人获得2016年度上海市自然科学一等奖
成果进展：
1.目前已有3000多个化合物，继续扩大中；约50%的化合物立体异构体可得
2.在罕见肿瘤/三阴性乳腺癌/白血病/胰腺癌细胞选择性活性（IC50< 100 nM）
3.针对已知抗新冠病毒Covid-19的重要靶点主蛋白酶（3CL）的发现良好抑制活性新分子
华东师范大学
2021-05-10
充水条件下螺旋卸料沉降离心机整机动平衡方法
本发明公开了一种充水条件下螺旋卸料沉降离心机整机动平衡方法。本发明步骤如下：1.螺旋加装工艺芯轴，选定校正面和，螺旋和转鼓动平衡精度均达到G2.5级；2.用PCDB?3动平衡仪进行空载时整机动平衡，使整机拍振峰值小于2.5㎜/s；3.用PCDB?3动平衡仪测定整机充满水时校正面、校正面的不平衡量、，计算质量为、的水的体积、；4.在校正面处焊接内部包含空余体积质量为的空心钢铁块，+180°处焊接质量为的实心钢铁块；5.在校正面处焊接内部包含空余体积质量为的空心钢铁块，+180°处焊接质量为的实心钢铁块。本发明降低了螺旋卸料沉降离心机工作时的振动和噪音，提高了机器的使用寿命。
浙江大学
2021-04-13
一种利用约束墙消减深厚软土地基沉降量的方法
本发明公开了一种利用约束墙消减深厚软土地基沉降量的方法。其理论基础是依据地基附加压力向深部衰减、软土地基被约束后水平变形（侧向移动）终止、以及软土随深度增加承载能力提高的原理，将有限深度的上层软土约束起来，使之在压力作用下提高承载能力，减少沉降量。既不扰动下层土，又能充分利用其故有承载能力。其设计施工程序简便，便于操作，约束墙本身使用的材料成本低，通过本发明得到的约束墙强度高、沉降控制效果好。
南京工程学院
2021-04-13
地铁工程下穿重要构筑物结构安全评估、监测及保护方法
成果简介： 基于地铁车站或区间下穿重要交通设施提出一套系统的评估、在线监测及保护措施，用于减小地铁施工对既有重要构筑物的影响。（1）对地铁车站下穿的桥梁隧道进行现状结构检测，对其技术状况评定，确定结构的允许变形量。（2）仿真分析基坑隧道施工对领近桥梁隧道结构的影响，针对较大变形区域制定专项监测方案。（3）考虑车站施工可能造成的变形对桥梁隧道结构的安全性、稳定
南京工业大学
2021-01-12
一种土工离心机试验的模型弯沉式沉降控制装置
一种泥水平衡式盾构模拟试验系统，其组成是：放置土体的模型箱固定于底座上，制冷冻结装置与模型箱内的冻结管连通；盾构机的前部经过模型箱侧面上的导向套进入模型箱，盾构机前部的刀盘通过主轴与液压动力系统的齿轮箱的输出轴相连；位于盾构机左右两侧的千斤顶，连接于模型箱和齿轮箱之间；盾构机的刀盘后方的隔板与刀盘之间的空间构成泥水舱；与气压加压装置相连的泥水罐的注浆管在盾构机机壳的尾部穿入盾构机内部。该系统可以模拟高水压的水下隧道施工中采用泥水盾构机的掘进过程，并同步记录土压、水压、位移和盾构机的掘进参数，从而找出与分析泥水压平衡围岩的机理与条件，为水下隧道的施工和泥水盾构机的设计提供更可靠的实验依据。
西南交通大学
2016-10-20
预制墙体与混凝土结构连接结构
本新型公开了一种预制墙体与混凝土结构连接结构。其中预制墙体与混凝土结构连接结构，包括框架结构和预制墙体，框架结构包括由钢筋混凝土浇筑而成的钢筋混凝土梁、柱；梁柱内部提前预埋高强螺栓，预制墙体的四周预埋有固定件，预制墙体与框架结构的连接通过安装螺母带减震垫片将预埋的固定件分别与钢筋混凝土梁、柱固定连接，预制墙体的四周与钢筋混凝土梁、柱的缝隙处用泡沫胶进行密封。本新型通过安装螺母辅以减震垫片固定为主，缝隙处用密封胶密封的弹性连接的方式，相比湿式连接，本新型的连接方式具有更低的刚度、一定的柔性以及更好的防
安徽建筑大学
2021-01-12
西湖大学陆启阳团队在离子调控氧化物结构和性能领域取得进展
利用质子对功能氧化物材料（如镍基钙钛矿氧化物（NdNiO3）进行调控，以此设计材料本身的物理与化学性质，是近年来固态离子学和氧化物薄膜材料学界的研究热点之一。
西湖大学
2022-11-29
新颖结构苯并咪唑胺类化合物在急性白血病中的治疗应用
我们自主开发的苯并咪唑胺类类似物具有新颖结构，药物的化学合成路线简单，并在低剂量情况下保持了对FLT3突变白血病的作用强度，而对机体无明显毒副作用，已获得国家发明专利授权。
一、项目分类
重大科学前沿创新
二、成果简介
FLT3/ITD突变是急性髓系白血病中最常见的突变，是预示更高的早期死亡率和复发率、对化疗药物抵抗耐药的不良预后因素。目前针对FLT3/ITD突变的临床靶向药物主要为索拉菲尼、吉瑞替尼等进口药物。我们自主开发的苯并咪唑胺类类似物具有新颖结构，药物的化学合成路线简单，并在低剂量情况下保持了对FLT3突变白血病的作用强度，而对机体无明显毒副作用，已获得国家发明专利授权（专利号 ZL201810219462.0）, 成果近期“ Identification of Benzoimidazole Compound as a Selective FLT3 Inhibitor by Cell-based High-throughput Screening of a Diversity Library”在同行评议的药物化学权威杂志Journal of Medicinal Chemistry（ 2022 Feb 24;65(4):3597-3605）发表文章。因此可望成为针对白血病常见突变基因的国产新药。
中山大学
2022-08-15
建筑物围护结构传热系数K值测试仪KIT-2838C
产品详细介绍建筑物围护结构传热系数K值测试仪KIT-2838C是瑞士产品，满足标准GB/T 23483、JGJ/T132-2009、ISO 9869 、ASTM C1046、ASTM C1155等；建筑物围护结构传热系数K值测试仪KIT-2838C是便携式设计，测试方便，方便现场使用，测试时间长，可达30天以上；建筑物围护结构传热系数K值测试仪KIT-2838C非常方便多个仪器进行组合，没有繁琐的走线；可以多点布局，求围护结构传热系数K值的平均值。建筑物围护结构传热系数K值测试仪KIT-2838C测试精度高,可达0.4 W/m2 ，自带温度测试，同时测试温度信息。建筑物围护结构传热系数K值测试仪KIT-2838C特点：瑞士原产高精度热流测量最多储存2百万个数据符合标准GB/T 23483、ISO 9869 、ASTM C1046、ASTM C1155显示U值W/(m2K)、热流W/m2、温度紧凑性设计，可单独记录或接计算机查看USB连接建筑物围护结构传热系数K值测试仪KIT-2838C的参数：热流范围： ±500W/m2热流解析： 小于0.4 W/m2温度精度： ±0.1 (+5...+45 °C) /±0.2 (-10...+58 °C)储存数据： 2百万电池使用： 大于30天操作温度： -40 / 100 (主机-25 / 65)热流精度： ±3%线长： 热流传感器1m、温度传感器1m与5m组件： 主机、热流传感器、2个温度传感器、安装双面贴软件： 兼容WINDOW系列（计算机不包括）
上海图新电子有限公司
2021-08-23
浙江瑞瀛物联科技有限公司
瑞瀛物联2011年成立于杭州，是一家致力于研究并提供IoT Mesh系统解决方案的创新科技公司，专注智慧人居、智慧酒店、智慧能源领域，公司拥有超过10年对Zigbee、蓝牙Mesh等无线通信技术的钻研及行业应用经验，是国内最早提供物联网无线通信解决方案的高科技企业之一。瑞瀛物联提供优质的IoT Mesh无线通信模组、智能网关等产品及场景化解决方案，助力客户快速实现智能设备IoT Mesh组网、场景联动、云服务接入等功能，拥抱万物互联的智能时代。公司拥有大量完全自主知识产权的物联网无线通信技术和产品，严格遵循IEEE相关国际标准和国家行业标准，产品符合FCC、CE、REACH、RoHS等国际认证规范。
浙江瑞瀛物联科技有限公司
2024-12-05