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3-(1-芳基-2-(2-氮杂芳烃)乙基)-4-羟基香豆素及其制备方法
本发明为3-(1-芳基-2-(2-氮杂芳烃)乙基)-4-羟基香豆素及其制备方法,提供的制备方法以具有式II所示4-羟基香豆素、具有式III所示结构的芳香醛和具有式IV结构的2-烷基氮杂芳烃为原料,在有机溶剂中进行反应,得到具有式I所示结构的化合物。本发明采用“一锅法”合成了具有式I所示结构的3-(1-芳基-2-(2-氮杂芳烃)乙基)-4-羟基香豆素,合成方法操作简单,反应产率较高。而且,本发明提供
青岛农业大学 2021-01-12
广谱肿瘤分子靶向放射性新药—18F标记黄连素衍生物的开发与转化
临床肿瘤的诊断和分期依赖于影像学,核医学2-氟-2-脱氧-D-葡萄糖(18F-FDG)正电子发射计算机断层扫描/计算机体层扫描(Positron Emission Computed Tomography / Computed Tomography, PET/CT)技术在肿瘤的诊断及分期(寻找恶性肿瘤原发灶及同步探测转移灶),探测未知原发肿瘤的原发灶,探测肿瘤复发、鉴别肿瘤残留与治疗后瘢痕或坏死组织,监测治疗,帮助制定放疗计划等方面较传统的影像学方法如:CT、MIR、超声等均已显示出独特的优越性。然而,18F-FDG不具有肿瘤特异性。炎症、感染性疾病如活动性肺结核、隐球菌性肉芽肿、肺脓肿、结节病等也可出现18F-FDG高摄取,导致假阳性结果;同时,许多分化良好的低级别肿瘤,包括大多数前列腺癌、肾细胞癌、肝癌、肺类癌、支气管肺泡细胞癌、消化道和结肠粘液性肿瘤、低度恶性淋巴瘤、高分化腺癌等,葡萄糖代谢水平相对较低,更接近正常组织,18F-FDG摄取低或不摄取,可出现假阴性结果。上述18F-FDG PET/CT肿瘤显像的假阳性和假阴性结果无疑会给临床肿瘤的诊断及鉴别诊断带来巨大的挑战。因此,开发新型非18F-FDG肿瘤靶向显像诊断药物势在必行! 研究发现,黄连素——一种从小檗科植物家族中提取的苄基四异喹啉类生物碱,通过选择性作用于肿瘤细胞的线粒体,包括抑制线粒体复合物I和与腺嘌呤核苷酸转运蛋白相互作用等,诱导线粒体功能障碍,从而抑制肿瘤细胞的生长。肿瘤细胞的线粒体已成为一种优良的抗肿瘤治疗靶标。黄连素似乎可以抑制多种肿瘤细胞,包括结肠癌、前列腺癌、胶质母细胞瘤、胃癌、表皮样癌、肝癌、胰腺癌、乳腺癌、口腔癌、舌癌、白血病和黑色素瘤等多种肿瘤细胞的生长。利用黄连素对肿瘤细胞线粒体的高度靶向性特性,用放射性释放γ射线的放射性核素标记黄连素衍生物可完成活体肿瘤的靶向分子显像;用释放α离子或β等射线的治疗用放射性核素标记该黄连素衍生物,利用黄连素衍生物自身的抗癌活性和放射性核素释放射线的辐射损伤生物学效应,可实现对肿瘤的化学-放射双重治疗。 首次成功合成新的黄连素衍生物并完成18F标记,形成一种新分子——18F标记黄连素衍生物;运用PET/CT技术,初步实现了18F标记黄连素衍生物(新分子)的新用途——活体荷VX2瘤兔的肿瘤靶向分子显像,具有创新性。 查新报告显示:国内外均无相关专利及文献报道。
四川大学 2016-04-15
中山大学陈小舒、杨建荣、田国宝合作团队在抗生素耐药进化领域取得进展
在进化历程中,抗生素耐药基因的每个核苷酸位点都可能发生突变,有些突变使细菌对抗生素更敏感,有些会导致更耐药。在抗生素选择压力下,更耐药的突变类型会更容易被筛选出来,并引起逐步扩散和传播。
中山大学 2022-05-30
一种基于 CO2 激光器的自校准测量 SF6 浓度的装置及方法
本发明公开了一种基于 CO2 激光器的自校准测量 SF6 浓度的装置及方法,运用波长可调谐 CO2 激光器,在传统光声光谱技术的基础上,检测两个不同波长的光声信号,并通过数据处理计算出 SF6 浓度。该装置成功实现了自校准的 SF6 浓度测量,避免了传统光声光谱技术中运用标准气标定检测系统的过程,从而排除了标定过程中气压、温度、缓冲气等因素对检测结果准确性的影响,从而提高了光声光谱技术的测量精度和实用性。此外该自校准
华中科技大学 2021-04-14
8月4-6日,来高教展3C05,找青软实训,共话产教融合
2022年8月4日-6日,青软创新科技集团将亮相第57届中国高等教育博览会,西安国际会展中心 I 3号馆 3C05,人工智能/大数据/特色软件/新工科优训营等产品现场体验,产教融合、专业共建、课程共建相关人才培养体系交流分享。
青软创新科技集团股份有限公司 2022-07-07
人源氨基酸转运蛋白复合物b0,+AT-rBAT的最新研究成果
b0,+AT-rBAT是人体内的一种氨基酸转运蛋白复合物,属于异源多聚体氨基酸转运蛋白(HAT)家族。异源多聚体氨基酸转运蛋白,由轻链蛋白和重链蛋白构成。b0,+AT是其中的轻链蛋白,负责转运底物。而rBAT是其中的重链蛋白,具有负责轻链蛋白细胞膜定位(即将轻链蛋白“护送”到细胞膜上)和维持轻链蛋白的稳定性的作用。b0,+AT主要分布于小肠和肾脏中。b0,+AT或者rBAT的突变,会诱发胱氨酸尿症,一种先天性遗传疾病。患者尿路中常有胱氨酸结石形成,造成肾绞痛,可引起尿路感染和肾功能衰竭。该病作为一种隐性遗传疾病在人群中的发病率约为1/7000,属于罕见病的一种。研究b0,+AT-rBAT的最新研究成果,揭开了胱氨酸尿症发病的分子机理。复合物的结构和功能,将能帮助我们认识胱氨酸尿症,为可能的治疗方案提供线索。本项研究工作在全世界首次解析了b0,+AT-rBAT的高分辨率电镜结构。结构显示,b0,+AT蛋白与rBAT蛋白首先形成异源二聚体分子,然后两个异源二聚体分子通过rBAT蛋白的相互作用再进一步形成一个二聚体。体外转运实验表明rBAT蛋白对b0,+AT蛋白的转运活性是必需的;也就是说,b0,+AT要正常发挥转运功能,需要有rBAT蛋白的存在。这与周强实验室2019年解析的LAT1-4F2hc复合物相似。LAT1-4F2hc复合物同属HAT家族,其中的4F2hc蛋白是LAT1蛋白发挥转运活性所必需的。同时,该研究也首次解析了b0,+AT-rBAT和它的天然底物精氨酸的复合物的冷冻电镜结构,解释了它的底物识别机制。如果把b0,+AT-rBAT复合物比做生物膜上的一艘船,那么被转运的精氨酸,可以被理解为“货物”。研究人员通过解析b0,+AT-rBAT与底物的复合物的结构,可以了解该“货物”如何加载到船上的——这个过程,即为“识别机制”。在底物结合点附近,科研团队还鉴定出了底物结合位点附近的一个转运调控区域。通过点突变和同位素转运实验,他们证明了该转运调控区域对于b0,+AT-rBAT的转运功能至关重要。西湖大学黄晶实验室采用了分子模拟的方式,亦验证了该区域的重要性。对于b0,+AT-rBAT复合物突变而导致的胱氨酸尿症,基于上述研究,研究团队进一步揭开了该疾病发生的机理。通过分析已解析出的b0,+AT-rBAT的高分辨率结构,研究人员对突变的位点进行了准确定位,并对这些位点进行了体外生化实验的验证。结果显示,b0,+AT-rBAT的关键位点的突变影响了氨基酸转运的活性,造成了胱氨酸尿症。
西湖大学 2021-04-11
一种提高滨海盐碱地土壤磷素利用效率的生物炭肥及其制备方法和施用方法
本发明提供了一种提高滨海盐碱地土壤磷素利用效率的生物炭肥及其制备方法和施用方法。其是将木醋与生物炭按照体积/重量比=0.5~2.5ml/1g的比例混合,然后再按照生物炭与硫酸钙质量比5~10:1的比例添加硫酸钙,混合均匀,得到提高滨海盐碱地土壤磷素利用效率的生物炭肥。本发明能够有效降低盐碱地土壤pH,降低盐碱地土壤对农作物的伤害,提高土壤磷素的利用效率,不但解决了农林废弃物变废为宝,且解决了滨海盐碱地农业生产中作物抗盐及其磷肥利用效率的问题,同时提高盐碱地高效利用,革新了滨海盐碱地土壤在农业上的利用途径。本发明提供的方法操作简便、易行,可广泛用于盐碱地土壤的农业生产。
青岛农业大学 2021-04-13
第五届中国高等工程教育论坛分论坛6:产教融合与工程教育“金课”“金专”建设
为深入学习贯彻习近平新时代中国特色社会主义思想和十九届五中全会精神,主动适应“后疫情时代”高等教育的新形势,认真应对新一轮科技革命和产业变革之变局,充分发挥高等教育服务经济发展的作用,加快推进教育现代化,建设高等教育强国,经教育部批准,中国高等教育学会定于 2020 年 11 月 8-10 日在湖南省长沙市举办第55届中国高等教育博览会 (2020) 。本届高博会以“服务新发展格局开启高教新征程”为主题,共有参展企业近千家、近80000平方米展览展示面积,其中特装展位比例超80%,将展出10000余件产品,展会同期举办30余场会议论坛及活动。
云上高博会 2020-11-09
第五届中国高等工程教育论坛分论坛6:产教融合与工程教育“金课”“金专”建设
为深入学习贯彻习近平新时代中国特色社会主义思想和十九届五中全会精神,主动适应“后疫情时代”高等教育的新形势,认真应对新一轮科技革命和产业变革之变局,充分发挥高等教育服务经济发展的作用,加快推进教育现代化,建设高等教育强国,经教育部批准,中国高等教育学会定于 2020 年 11 月 8-10 日在湖南省长沙市举办第55届中国高等教育博览会 (2020) 。本届高博会以“服务新发展格局开启高教新征程”为主题,共有参展企业近千家、近80000平方米展览展示面积,其中特装展位比例超80%,将展出10000余件产品,展会同期举办30余场会议论坛及活动。
云上高博会 2020-11-09
一种基于靛红骨架的苯并[b,e]氮杂卓化合物及其制备方法
本发明提供了一个基于靛红骨架的苯并[b,e]氮杂卓化合物,该化合物的独特骨架结构使其具有良好的抗菌活性。本发明还发展了一种路易斯酸催化的吡咯烷扩环合成苯并[b,e]氮杂卓的制备方法。利用4‑吡咯烷靛红和多种苯酚化合物作为底物,利用一步法合成复杂结构的多环胺,同时扩展了吡咯烷合成多元杂环化合物的合成策略。本发明的合成方法底物方便易得,操作方便,反应活性较高,原料转化完全,具有绿色经济性。
青岛农业大学 2021-01-12
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