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索非布韦的合成方法及产业化
索非布韦(商品名:Sovaldi,通用名:Sofosbuvir,结构如图 1 所示)是吉利德科学公司(Gilead Sciences)于 2013 年 12 月 6 日获得美国食品药品监督管理局(FDA)批准的用于基因 1 型,2 型,3 型以及 4 型慢性丙型肝炎(HCV)成人患者的有效治疗药物。 目前索非布韦 28 片/瓶在美国的销售价格为 2.8 万美元,即每片1000 美元,而大多数患者需要治疗 12 周,总费用将达 8.4 万美元,分析认为索菲布韦会成为一款超级重磅炸弹药物。2014 年在美国的销售额将达到 19 亿美元,到 2016 年其销售额将达 66 亿美元。 本项目将研究索非布韦的合成方法和产业化工艺条件,通过设计和改进现有的索非布韦合成方法,获得索非布韦的生产技术,项目的考核指标是实现索非布韦的产业化生产。 本项目索非布韦合成方法具有以下优点: 1) 操作步骤简单,每一步重要中间体的纯化均采用重结晶或非常普通的纯化方法,不需要进行硅胶柱层析等繁琐的纯化方式; 2) 每一步的合成反应收率较高,进行产业化生产的装置简单,没有特殊的化工装置要求; 3) 整个工艺路线设计合理,溶剂回收方便,三废产生量很少,属于环境友好型绿色合成生产工艺; 4) 顺利实现的所有重要反应中间体和最终索非布韦产品的立体选择性控制,通过 31P NMR 谱以及 1H NMR 谱检测结果表明,该生产工艺得到了单一立体构型的索非布韦目标化合物。
南开大学 2021-04-13
β—环糊精选择性合成及母液再利用技术
本项目获国家高技术研究发展计划(863 项目)和国家青年科学基金项目资 助,并获 2011 获教育部高等学校科学研究优秀成果奖(科学技术)。 1、项目简介 利用淀粉作为原料,开发了通过对淀粉进行温和热处理或添加乙醇以提高β2 -环糊精的得率的新方法,操作简单,生产成本较低。由于没有添加有毒害作用 的有机溶剂,环糊精产品不存在有机溶剂残留问题,无应用限制。与传统无溶剂 法先酶解再进行转化的方法相比,淀粉转化率大幅度提高。在此研究基础上,还 开发了与之相配套的环糊精母液综合利用技术,减少了对环境的污染,有利于环 糊精生产企业综合效益的提高。 2、创新要点 (1)通过对淀粉底物进行温和热处理后的β-环糊精转化率可达 48.9%; (2)通过添加乙醇处理后的β-环糊精转化率可达 65.1%; (3)无毒害有机溶剂添加,无需加入有机溶剂去除的工艺; (4)通过对母液进行简单处理后可直接应用于有益物质的包埋,实现了对 母液的高效利用。 3、效益分析 工艺流程简单易行,对设备要求较低,可直接应用于传统β-环糊精的生产工艺,由于采用温和热处理淀粉或添加乙醇溶剂的技术替代了添加甲苯或环己烷 等物质,无需增加有机溶剂去除的工艺,也降低了毒害物质残留的风险。辅以高 效率的母液综合利用技术,显著降低了废液处理的成本,具有较强的市场竞争力。 授权专利: 一种环糊精的生产方法 200810022919.5 一种利用环糊精母液制备丁香油微胶
江南大学 2021-04-11
一种LED用共掺杂的硅酸盐绿色荧光粉的制备方法
一种共掺杂的硅酸盐绿色荧光粉的制备方法,属于发光材料技术领域,其化学式为Ba2-x/2-2y-zSiO4:Eu2+z,Li+x+y,Er3+y,其中0≤x≤0.25,0<y≤0.02,0<z≤0.1。具体步骤为:按化学式中各元素的化学计量比称取钡盐、二氧化硅、铕盐、锂盐、铒盐及适量的表面活性剂;将称取的钡盐、锂盐、二氧化硅、铕盐、铒盐、表面活性剂和适量的配体充分混合,在室温下球磨一定时间,球磨时加入适量的润滑剂;直接烘干,得到前驱体;将前驱体置于有还原性气氛的气氛炉中于1000~1300℃煅烧2~7h,即得所需荧光粉。本发明制备的荧光粉结晶性好,结构疏松,颗粒细小,分布均匀,具有良好的涂覆性能,适于用作近紫外辐射的InGaN管芯激发的LED用绿色荧光粉。
四川大学 2021-04-11
汽油和柴油清净分散剂用聚异丁烯胺绿色工业生产技术
汽油清净剂是添加到基础燃料油中用来防止整个发动机进气系统产生沉淀物或可以带走沉积物的添加剂。聚异丁烯胺是一种优良的汽油清净分散剂,它能高效地控制汽油机低温和高温机件表面沉积物的生成,经济、快速地改善汽油质量,降低汽车的排放污染。聚异丁烯胺作为一种表面活性物质,具有清净、分散、破乳和防锈性等多种功能。它可以把汽油中氧化形成的潜在沉积物分散或增溶于汽油中,阻止它们沉积在汽油发动机的关键部位上,如喷嘴、进气阀、燃烧室等,而对于在这些部位已经形成的沉积物,汽油中的清净剂可以将它们从金属表面剥离下来,分散、胶溶于汽油中,使这些部位的作用恢复到或达到新车机械参数状态,从而恢复汽车原设计参数。按400PPM加剂量,减焦量达到97%。本项目已经在工厂实施,取得显著的经济效益,本项目是在此基础上的进一步完善。完全消除了环境污染,使生产过程零污染排放。
东南大学 2021-04-11
创制超高效绿色除草剂单嘧磺酯及制剂产品的产业化
该项目相关技术获2007年度国家技术发明二等奖。南开大学历经12年创制的单嘧磺酯是具有自主知识产权的超高效、低毒、环境友好型麦田除草剂,和目前市场上其他除草剂相比,具有杀草谱宽、安全性好、成本适中等优点,已在全国多数省份大面积推广达120.3万亩。累计社会效益6000多万元。 由南开大学农药国家工程研究中心承担李正名院士主持的天津市科技成果转化项目绿色除草剂单嘧磺酯,示范面积10000亩,在不影响小麦产量前提下,可高效去除杂草。该项目2009年4月通过中期验收,该专利产品的推广对促进
南开大学 2021-04-14
面向生物医药和精细化工绿色高效制造的微流控技术
1. 痛点问题 化学工业是我国国民经济的支柱产业,集中于生产基础和大宗化工原料,而面向高端制造业和战略性新兴产业的产品,其比重不足10%。化工产业正受到国外技术壁垒和国内消费结构升级及生态环境保护要求提高的多重压力,需要加快转型升级,迈向高端化和绿色化。 针对传统医药中间体、精细化工生产设备技术革新的研究方向,微反应器和微流控技术的研究和应用成为国内外研究机构的研究热点。微反应器和微流控技术自上世纪九十年代提出,就受到学术界和产业界的广泛关注。微反应连续化生产技术是一项在新世纪中具有革命性的技术,是生物、化学、化工等交叉前沿的方向;2009年,25家国际著名跨国公司和研究机构将微化工技术列入化工产业发展新方向,联合启动了构建所谓灵活、快速、未来化工厂的“F3计划”。医药中间体、精细化工产品由于产量小,目前普遍采用传统的反应釜等设备,单批次生产,存在原料利用率低、污染排放量大,生产过程安全性较差,难以适应可持续发展的需要。解决医药中间体、精细化工生产的环保、安全、效率等问题,是目前广大中小型生产企业实现跨越式发展的关键。 2. 解决方案 微反应器/微流控技术:以微结构元件为核心,在微米或亚毫米受限空间内进行的流动、传递和反应过程,它通过减小体系的分散尺度强化混合、分散与传递,提高过程可控性和效率,以“数量放大”为基本准则,将实验室成果可靠地运用于工业过程,实现大规模生产。 目前,微反应器/微流控技术已经从研究阶段向工业化生产阶段发展,相关技术及产品的应用正处于快速增长的阶段,在生物医药、化妆品、环保等领域,都有着广泛的应用需求。采用微反应器成套技术,在实现化学品生产的连续化同时,具有低能耗,高效率,低排放,高安全性等一系列优势。 1) 本项成果基于微化工技术,结合先进的生产装备自动化技术,提供面向生物医药制造领域的绿色高效的微流控技术生产方案。 2) 同时,结合先进智能制造技术,可以构建全自动的集成化工艺平台,实现智能化、绿色化的生产工艺及装备的整体应用。
清华大学 2021-09-08
高容量富锂锰基正极材料的合成与性能研究
本发明公开了一种富锂锰基正极材料及其制备方法。该方法采用共沉淀法制备前驱体[Ni(x-y/2)/x+(2-y)/3CoyMn((2-x)/3-y/2)/(x+(2-x)/3)](OH)2,然后采用高温固相法得到富锂锰基正极材料 Li[Li(1-2x)/3Nix-y/2CoyMn(2-x)/3-y/2]O2(0<x<0.5,0≤y≤0.15)。这些材料在 2.0-4.6V充放电比容量达到 200mAh/g 以上。本发明的制备方法工艺简单,成本低,适用于工业化大生产,所得到的富锂锰基正极材料在-20°C 下的放电容量可达到常温放电容量的 70%以上,可以广泛应用于电动汽车、通讯领域等。目前已经研究的体系有 Li[Li(1-x)/3Ni2x/3Mn ( 2-x ) /3]O2 , Li[Li ( 1-x ) /3NixMn ( 2-2x ) /3]O2 , Li[Li1/3-2x/3NixMn2/3-x/3]O2 ,Li1+x(Ni1/3Co1/3Mn1/3)O2+x/2 等。 
江西理工大学 2021-05-04
电生物质共转化为合成天然气工艺
针对我国严重弃水问题,提出将冗余水电就地转化为易保存和运输的清洁能源天然气的整体工艺,冗余水电电解水产生氢气,生物质气化提供碳源,制备甲烷化催化剂,氢气和合成气在高效催化剂作用下,在特殊设计的流化床反应器中反应生成天然气,实现水电和天然气系统的交叉互补运行,提供能源优势互补新途径。建成了一套电转气小型示范装置,运行结果表明:催化剂活性高、性能稳定,甲烷选择性>99.9%,转化率可达100%。
东南大学 2021-04-11
方钴矿 CoSb3系热电材料的合成方法
本发明一种方钴矿系热电材料的合成方法采用钴、锑、铁、镍、锡的氯化盐或硝酸 盐作原料,在内衬聚四氟乙烯的高压釜中于 140-190o C 进行反应,经过滤洗涤后进行热 处理最终制得所需产物,因此本发明方法具有原料便宜易得、设备简单、合成温度低、 工艺简单易于实现控制、产物粒度细、纯度高等优点。为制备高效热电转换器件提供优 质材料。
同济大学 2021-04-11
手性醇的高效不对称催化氢化合成
项目简介: 手性醇是有机合成化学中非常重要的手性化合物,它是合成手性 药物、天然有机化合物等的重要手性中间体。目前已有很多手性醇的不对称合成方法。其中,酮的不对称催化氢化是合成手性醇最高效、 最原子经济且环境友好的方法之一。本项目可依据需要提供多种类型 手性醇合成的新技术,特别是光学活性手性芳基烷基醇等公斤级以上 合成工艺技术。 项目特色: 利用具有自主知识产权的手性合成核心技术,为医药企业等提供 各种类型的光学活性芳基烷基醇等多样性手性醇的不对称氢化合成 工艺技术。相应的合成工艺技术操作简单、条件温和、安全、环保, 能给企业带来效益。 提供的光学活性手性醇合成技术,具有原子经济、环境友好、效 率高、选择性好的特点,不会给环境带来污染。相应的手性醇合成新 工艺技术面向医药企业,在能给企业带来效益的同时,可促进人类的 健康和社会的可持续发展。
南开大学 2021-04-11
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