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复方银杏叶制剂及其工艺
【发 明 人】潘苏华【技术领域】 本发明涉及可用于心脑血管疾病治疗的银杏叶制品，特别是一种复方银杏叶制剂及其工艺。【摘要】 本发明之目的旨在充分利用我国特有的银杏叶资源优势，创制一种具有中医药特色，疗效优于单方制剂的复方银杏叶制剂，它以中医药理论为指导，在单味银杏叶基础 上，辅以健脾和胃、消食导滞、减轻银杏叶消化道不良反应，同时又能增强银杏叶防治心血管疾病作用的天然植物刺梨，其总体治疗作用优于，而副作用小于单味银杏叶制品。
南京中医药大学
2021-04-13
新型乙烯生物合成抑制剂
利用植物化学遗传学手段，以拟南芥乙烯过量合成突变体eto1-2和乙烯信号活化突变体ctr1-1为筛选材料，从2000种化学小分子文库中筛选出了3种可抑制乙烯合成或反应的小分子化合物：kynurenine（KYN），ponalrestat（PRT）和pyrazinamide（PZA）。他们早期的研究发现KYN能够抑制乙烯所诱导的下游生长素合成途径中的一类关键酶TAA1/TARs（He et al., 2011 Plant Cell），最近发现PRT也作用于乙烯下游反应，抑制了生长素合成途径中的另一类关键酶（相关工作正在整理发表中）。 不同于KYN和PRT，第三个小分子PZA只特异性抑制乙烯过量合成突变体eto1-2的“三重反应”（图A）。施加PZA处理可以抑制乙烯合成前体ACC所诱导的乙烯反应，暗示PZA可能通过抑制ACC氧化酶（ACC oxidase，ACO）而抑制乙烯合成。体外生化分析发现，PZA无法直接抑制ACO催化活性，需要被拟南芥烟酰胺酶（nicotinamidase）转化为pyrazinoic acid（POA）（图B），进而以POA的形式竞争性抑制ACO的催化活性。 进一步解析了拟南芥中ACO家族成员ACO2与POA复合物的高分辨率晶体结构（2.1Å），从原子层面揭示了POA的抑制机理（图C和图D）。晶体结构表明，POA是通过与活性中心的一个锌离子或铁离子形成配位键而与ACO2结合。此外，POA与其周围氨基酸之间形成的氢键、疏水相互作用以及范德华力，也巩固了其与蛋白的结合。通过对ACO2蛋白关键氨基酸进行突变，证实了POA或其类似物2-PA可以模拟ACO的内源底物ACC，从而竞争性抑制了ACO的活性。这些结果不仅在原子层面上阐明了POA的抑制机理，还为进一步优化POA结构，提高其抑制活性提供了理论基础。
南方科技大学
2021-04-13
环保型扬尘抑制剂
北京工业大学
2021-04-14
细胞培养生物制剂
山东斯滕生物科技有限公司
2021-08-26
盐酸芬特明原料及盐酸芬特明托吡酯缓释胶囊的研制
肥胖症已成为影响患者整体健康的主要公共健康问题。盐酸芬特明托吡酯缓释胶囊是美国FDA最新批准上市的有效治疗肥胖药物，目前国内仅有西安杨森制药有限公司的托吡酯片销售，但价格昂贵，而文献报道的托吡酯及盐酸芬特明制备工艺均存在路线长、操作繁琐、三废严重、总收率低、成本高等弊端。南京工业大学率先在国内开展托吡酯及盐酸芬特明的绿色生产工艺研发，旨在通过技术攻关和创新，在国内率先实现托吡酯及盐酸芬特明的廉价、绿色生产，使盐酸芬特明托吡酯缓释胶囊早日上市，造福人民。本项目拥有自主知识产权。
南京工业大学
2021-04-13
膜融合抑制剂针的研究
2020年3月12日，复旦大学基础医学院、上海市公共卫生临床中心陆路/姜世勃团队联合中科院武汉病毒所石正丽团队、中科院生物物理所孙飞和朱赟团队，在预印版bioRxiv上发表了研究成果Inhibition of SARS-CoV-2 infection (previously 2019-nCoV) by a highly potent pan-coronavirus fusion inhibitor targeting its spike protein that harbors a high capacity to mediate membrane fusion，确认了SARS-CoV-2的膜融合能力强于SARS-CoV。 识别 6-HB融合核心的X射线晶体结构之后，发现HR1域中几种氨基酸突变可能有助于增强其与HR2域的相互作用。然后作者研制了一系列脂肽类物质，发现EK1C4是对抗SARS-CoV-2 的S蛋白介导的膜融合、假病毒感染和live病毒感染的最有效膜融合抑制剂，IC50s分别为1.3nM、15.8 nM和36.5 nM，比此前该团队设计的广谱冠状病毒融合抑制剂EK1强约241、149倍和67倍。EK1C4还对其他人类冠状病毒（包括SARS-CoV和MERS-CoV）以及SARSr-CoV的膜融合和感染作用非常有效，潜在地抑制了4种人冠状病毒包括SARS-CoV-2的复制。此外，EK1C4还可以保护小鼠免受 HCoV-OC43的感染，结果表明EK1C4对预防和治疗目前正在流行的SARS-CoV-2和新兴的SARSr-CoV感染很有潜力。
复旦大学
2021-04-10
药物氟替卡松合成与制剂
氟替卡松是一种帮助预防出现哮喘症状和发作的药物。氟替卡松的商标名为Flovent R ，中 文商品名辅舒良，辅舒酮。是销售排名世界前五位的药物，国外专利已到期。 本课题组已完成氟替卡松原料药合成，工艺路线先进，有成本和环保优势，利润空间大。 目前在进行制剂研究，计划进行临床试验和CFDA批文申请。
华东理工大学
2021-04-11
农药氟嘧菌酯合成与制剂
氟嘧菌酯是农药杀菌剂，广泛用于治疗水稻，小麦，马铃薯，蔬菜，咖啡等作物的枯叶 病。氟嘧菌酯的商标名为，中文商品名，国外专利即将到期。 本课题组已完成氟嘧菌酯原料药合成，工艺路线先进，有成本和环保优势，利润空间大。 目前在进行制剂研究，计划进行国家批文申请。
华东理工大学
2021-04-11
治疗骨折的复方制剂及其制备方法
【发 明 人】狄留庆；陆茵；吴皓；李伟；徐木金；李莛歧；张科卫；赵晓莉【技术领域】 本发明涉及一种中药制剂，尤其是涉及一种治疗骨折的中药复方制剂及其制备方法。【摘要】 本发明公开了一种治疗骨折的中药复方制剂及其制备方法。该中药由骨碎补、续断、方海、当归、儿茶、血竭、乳香、没药、土鳖虫、自然铜所组成。其制法 是：(1)先将儿茶、血竭、乳香、没药混合后粉碎成细粉；(2)把方海与土鳖虫粗粉碎、加水煎煮、煎液浓缩；(3)将骨碎补、续断、当归、加乙醇提取、浓缩；(4)自然铜加 醋酸水煎煮、过滤、滤液浓缩； (5)将上述提取液、浓缩液合并后真空干燥成干浸膏；(6)将干浸膏粉碎后与上述四味生药粉末混匀，添加适宜的辅料可制成颗粒剂、胶囊 剂或片剂。它具有明显的抑制血小板聚集，改善血液循环，提高骨密度，加快骨矿的沉积速率、促进骨生长，加快骨折愈合，缩短愈合时间等功效，是治疗骨折的理想药 物。
南京中医药大学
2021-04-13
复方蛹虫草制剂及制法与应用
【发 明 人】潘苏华；李文林；龙军；吴丽；严辉；严国俊；杨勇；于瑞莲；许金国【技术领域】本发明涉及一种中药复方制剂，具体涉及一种具有调节免疫功能和改善消化功能的复方蛹虫草制剂及制法及应用。【摘要】本发明公开了一种复方蛹虫草制剂及制法与应用。按重量份配比，它所含活性成分的原料制备包括：蛹虫草(又叫北虫草)、山药、薏苡仁和低聚果糖等4味，其制备方法是将蛹虫草(又叫北虫草)超微粉碎，与山药和薏苡仁用水提取(或稀醇提取)后的干燥浓缩物混匀、加适量辅料，制成颗粒剂、袋泡剂、胶囊剂、片剂等剂型。经药效学试验结果表明本发明制剂具有增强免疫功能和改善消化道功能作用，并较单味蛹虫草更为安全。
南京中医药大学
2021-04-13