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7-乙基-10-羟基喜树碱的两亲性药物前体及其制备方法
本发明公开了一种7-乙基-10-羟基喜树碱的两亲性药物前体,是由7-乙基-10-羟基喜树碱上10位的羟基和/或20位的羟基通过可断裂化学键与亲水基团连接而成的。该药物前体在水中自组装形成胶束或囊泡结构,一方面大大增加SN-38在水中的溶解度,提高SN-38内酯环的稳定性;另一方面,具有高的载药量,且能在细胞中快速释放出SN-38,克服了传统药物载药量低的缺点;并且,该前药纳米胶束或纳米囊泡可以有效利用肿瘤的EPR效应靶向癌症组织。
浙江大学 2021-04-11
表面具有纳米纤维多孔结构的羟基磷灰石聚酰胺复合生物材料及其制备方法
本发明提供了一种表面具有纳米纤维多孔结构的羟基磷灰石/聚酰胺复合生物材料,该材料由成型基体及覆盖在成型基体表面并与成型基体结合成一体的纳米纤维层组成,所述纳米纤维层中的纳米纤维之间相互交错形成多孔结构,所述成型基体和纳米纤维层均为羟基磷灰石/聚酰胺复合材料。其制备方法如下:羟基磷灰石/聚酰胺复合材料和氯化钙溶解在无水乙醇中形成纺丝液;将成型基体置于接收屏上,采用静电纺丝法将纺丝液纺丝于成型基体上即得。本发明所述复合生物材料有利于细胞及组织的黏附生长,植入体内后容易血管化,与骨组织的结合性能良好。
四川大学 2016-10-12
绿色颗粒肥料产业化关键设备(分段式流化床颗粒包膜装 置)与核心工艺技术开发
成果简介:分段式流化床颗粒包膜装置主要用于农业、制 药、环保、化工等行业的肥料、药物、吸附剂、催化剂等颗粒 表面的聚合物包膜以实现肥料和药物的缓/控释系统和提高颗 粒机械强度。 与传统方法相比,本装置能够显著提高包膜的均匀性、和 包膜率和,减少包膜材料的损失,大幅度降低包膜材料的使用 量和各种包膜产品的成本,尤其适合于包膜材料成本相对昂贵 的情况,如包膜肥料等。这对于解
合肥工业大学 2021-04-14
【新质生产力与职业教育发展】新质生产力与职业教育高质量发展论坛
第62届中国高等教育博览会——新质生产力与职业教育高质量发展论坛
中国高等教育博览会 2024-11-11
以PASP为主剂的绿色水处理剂及促进叶菜作物 营养吸收的技术
PASP既是一种应用于水处理和农作物增产的新技术,也是一种绿色环保的新材料和新产品。与目前大量使用的含磷的水处理药剂容易造成水域污染和富营养化相比,由于PASP不含磷,可以避免水体富营养化更加符合环保的要求的特点。PASP除了有明显的水处理阻垢效果外,还发现可应用于水处理中作为防腐蚀的缓蚀剂,以及应用于农业蔬菜和瓜果等增产。本技术采取天冬氨酸单体的本体热聚合一步反应制备合成,可以降低成本,有较好的性价比和经济效益。
华东理工大学 2021-04-11
靶向性治疗肝癌的铂类抗癌药物的设计及工艺开发
据2020年全球癌症数据报告统计,2020年中国癌症新发病例前十的癌症分别是:肺癌 82万,结直肠癌 56 万,胃癌 48万,乳腺癌 42万,肝癌 41万,食管癌 32万,甲状腺癌22万,胰腺癌 12万,前列腺癌12万,宫颈癌11万,这十种癌症占新发癌症数的78%;2020 年中国癌症死亡人数前十的癌症分别是:肺癌 71万,肝癌 39万,胃癌 37万,食管癌 30万,结直肠癌 29万,胰腺癌 12万,乳腺癌 12万,神经系统癌症 7万,白血病 6万,宫颈癌 6万,这十种癌症占癌症死亡总数的83%。 2020年中国癌症死亡例数前十的癌症类型 肝癌(Hepatocellular carcinoma, HCC)是常见恶性肿瘤之一,2020年在我国其发病率位居第五位,死亡率高居第二位。由于其早期症状不易被发现且发展迅速等特点,使得大多数患者在被确诊时就己经丧失了手术治疗的机会。因此,化疗成为患者治疗选择的重要手段。铂(II)类抗癌药物如顺铂、卡铂和奥沙利铂对肝癌疗效确切,在临床上常与其他抗癌药物联合治疗肝癌,但其仍然存在靶向性差、严重的毒副作用和耐药性等缺点。因此,探索具有肝靶向性强、疗效高和毒性低的铂类抗癌药物已成为新一代铂类抗肝癌药物研究中拟解决的关键科学问题。 研究表明,在肝细胞表面镶嵌着丰富的甘草次酸(Glycyrrhetinic acid,GA)特异性结合位点,且该位点与GA具有高度饱和性和亲和性。经后期研究发现GA受体是蛋白激酶Ca,其在肝癌细胞中的表达远高于其他细胞,且GA自身还具有抗肝炎和保肝的功效。研究表明,GA对肝癌细胞增殖具有一定的抑制作用,可以通过多种作用机制杀伤肝癌细胞, 例如周期停滞、自噬和诱导肝癌细胞凋亡等;另外,GA还可以通过增强肝脏抗氧化能力和抑制炎症反应,起到保肝护肝的作用。因此,本项目基于铂(IV)配合物独有的化学与生物性质且可以充当前药和GA具有特异性结合GA受体的特点,我们设想将GA受体特异性结合的药物分子GA与铂(IV)配合物相结合构建的双药给药体系,一方面可以将铂类抗癌药物递送到肿瘤部位,以增加药物在靶细胞、靶组织或靶器官之中的浓度,进而起到靶向性治疗和降低毒性的目的,为开发靶向肝癌细胞的铂类抗癌药物提供一种新的思路和方法。 本项目实施的技术路线图 本项目立足生物医药领域铂类抗肿瘤药物的筛选及工艺开发,应用于肝癌患者的治疗,其原料易得,工艺绿色,成本低,科技含量高、应用前景大。相关研究已获国家自然科学基金-青年科学基金(22007036)、中国博士后科学基金-面上项目(2020M673553XB)和淮安市2020“淮上英才”驻淮高校优秀博士等项目资助。近年来,在铂类抗癌药物及小分子抗癌药物领域,以第一作者、共同第一作者及通讯作者在Cancer Letters、Journal of Medicinal Chemistry、European Journal of Medicinal Chemistry 、Bioconjugate Chemistry、Bioorganic & Medicinal Chemistry、Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters、Journal of Materials Chemistry B、Bioorganic Chemistry等国际知名药物期刊发表SCI论文20余篇。这些研究成果为本产品的开发和宣传推广奠定了坚实的基础。 本项目围绕GA受体介导肝靶向,构建系列靶向肝癌细胞的铂(IV)类抗肿瘤配合物,使其可以形成具有主动靶向和多靶点作用的多功能铂(IV)配合物前药分子,并希望从中筛选出具有抗癌活性高、靶向性强和毒性低的新型铂(IV)抗肿瘤配合物。目前相关产品还处在实验室研发阶段,根据拟设计的项目合成路线,已合成出了最终目标化合物。体外抗癌活性结果表明,目标化合物对肝癌细胞系如HepG2、SMMC-7721、 Bel-7402 和 Bel-7404具有良好的抗癌活性且优于阳性药物顺铂,且对正常的肝细胞HL-7702和LO2毒性较低。另外,相关的抗肿瘤作用机制和工艺路线的优化研究正在进行中。基于目前的研究结果来看,本课题的开发及应用具有重要的学术意义和应用前景。 本项目依托单位为淮阴工学院及其下属的江苏省特色资源开发与药用研究重点实验室。相关成果为本团队独立研发,知识产权清晰。项目可以技术转让、技术入股、合作开发及技术服务等多种方式转化。
淮阴工学院 2021-05-11
爆轰合成金刚石的连续提纯工艺及其装置
本发明涉及爆轰合成金刚石的连续提纯工艺及其装置。爆轰合成金刚石的连续提纯工艺,将爆轰灰与纯度为95%-98%浓硫酸混合成原料浆料,按一定的流量从底部或下部注入反应釜,50%-60%高氯酸根据物料处理量从反应釜底部注入反应釜,混合搅拌充分发生氧化反应;反应物根据进料量和反应釜容量限定从底部或下部进入下一级反应釜中,从下一级反应釜底部补充高氯酸;经连续分级提纯直至物料颜色从黑色变为灰白色止。
北京理工大学 2021-04-10
沙坦类药物关键中间体的优化工艺
高血压是当前严重危害人民生命健康的心血管疾患,发病率以年2位数在增长,并向低龄化发展。1994 年第一个血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂洛沙坦钾问世以来,以其副作用较ACE 抑制剂少的特点,受到临床的极大关注,短短几年已有八个成品上市,成为当今全球销售额最高也是最畅销的抗高血压药。如国内洛沙坦钾片50 多元/7 片,每片50mg,价格高昂。该类药物的化学全合成,主要依附于一个关键中间体:5-(4’-溴甲基-联苯基)-3-苯甲基四唑,由它可以延伸合成七个抗高血压药,临床试用中的还有多个。本技术在化学合成上取得多项优化改进,其总收率达80.4%,较文献报导的50.4%要高出30%,发展空间广、投入少、产出高,符合国家政策。应用范围为生物医药,医药中间体。市场分析目前该中间体趋于供应紧张,产业化将会有丰厚的利润。
北京化工大学 2021-02-01
一种提高非调质钢锻件韧性的制造工艺
本发明涉及一种锻件的制造工艺,是一种高韧性微合金化非调质钢锻件的制造工艺,包括下料→感应加热→预锻→终锻→切边→第一控制冷却→入炉保温→第二控制冷却→喷丸→磁力探伤→机加工;第一控制冷却工序中,工件在切边后分散置于以一定速度移动的传输带上,在强制吹风冷却的条件下,以2.0℃/s~6.0℃/s的冷却速度冷至520℃~630℃之间的某一温度入炉保温;入炉保温工序和第二控制冷却工序中,工件在上述温度下入炉保温10~40分钟后出炉自然冷却到室温,或以小于5℃/min的冷却速度缓慢冷却至室温。本发明可以消除先共析铁素体在原奥氏体晶界以网状形式的析出,获得更多的针棒状晶内铁素体,改善零部件韧塑性。
南京工程学院 2021-04-13
基于SBR工艺的船式污水处理系统
简介:本发明公开了一种基于SBR工艺的船式污水处理系统。它由运动子系统(船体、收缩轮)、污水处理子系统(SBR水处理装置、厌氧池、进水泵、回流泵、排泥泵、曝气泵)、动力子系统(电控柜、发电机)、控制子系统(PLC控制箱、进水阀、回流阀、排水阀)等4个子系统构成。当水体受到局部性污染时,可方便地移将污水处理系统动到污染区域,对污水进行快速、有效处理。该方法可到达消除水体局部性、突发性的污染,提高水体水质,对于维护水体水质长期稳定具有重要的现实意义与广泛的应用前景。
安徽工业大学 2021-04-13
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