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治疗特发性肺纤维化创新药物 CP0116 的研发
1)药学:CP0116 是以异土木香内脂为原料,经五步反应合成。 原料药纯度可达 99%以上且结构稳定,广泛适用于各种制剂类型; 2)药代动力学:CP0116 为缓释性前药,可在血浆 pH 值范围内 缓释活性成分,血浆半衰期约为 5.5 小时。口服吸收迅速,主要经肝, 肾代谢; 3)毒性:急毒试验显示,一次性对小鼠灌胃给药 CP0116(2g/kg), 48 小时内无异常。长毒试验显示,连续 90 天对大鼠灌胃给药 CP0116 (300 mg/Kg)未观察到毒副作用; 4)药效学:吡非尼酮(100mg/kg)给药组小鼠肺胶原含量较模 型组降低 18%,纤维化面积减少 25%;同剂量 CP0116 给药组小鼠 肺胶原含量较模型组降低 26%,纤维化面积减少 48%,药效结果优于吡非尼酮组。 技术创新点: 1)本项目组建立了高通量的 TGF-β1/Smad 信号通路药物筛 选体系,通过筛选得到了候选药物分子-异土木香内脂衍生物 CP0116。这是首次发现该类化合物具有抗肺纤维化的作用; 2)项目组利用分子探针技术确定 CP0116 在肺纤维化过程中的 可能靶点为 PKM2; 3)候选药物分子的原料是异土木香内脂,本项目组通过优化提 取工艺,使其提取率提高到 8-10%。随后,通过半合成的手段修饰异 土木香内脂,改善该类分子水溶性差,半衰期短的成药性缺点,得到 结构新颖,水溶性的前药 CP0116,药代动力学预实验结果显示前药 可以在血浆条件下缓释活性成分。 市场应用前景: 目前,国际上治疗 IPF 仅有两个药物获批上市,分别是罗氏的吡 非尼酮和勃林格殷格翰的尼达尼布,但是仅有的两个上市药物在逆转 病情和延长患者生存期方面没有明显效果,而且价格昂贵,治疗费用 较高。因此寻找新的治疗靶点,开发针对 IPF 治疗疗效显著、毒副作 用小的新药具有重要的社会意义和科学意义。 合作方式: 合作开发或者转让。 本项目已获得国家重大新药创制专项 300 万元的经费支持。 已获得的知识产权: 异土木香内酯衍生物及其盐在制备治疗肺纤维化药物中的应用 (专利号:201610879558.0) 土木香内酯衍生物及其盐在制备治疗肺纤维化药物中的应用(专利号:201610880824.1 )
南开大学 2021-04-13
面向全生命周期的产品数字化设计、制造及管理平台
通过该项目的实施与应用,实现公司销售、设计、生产及管理等信息的集成与共享,实现全生命周期的产品数字化设计、制造管理,实现大批量定制的产品数字化配置设计管理,同时优化产品族结构,实现基于二维图纸和三维模型相结合的产品设计制造和管理,提高产品设计、制造与管理效率,缩短产品设计周期,增强公司的综合竞争能力。 目前已完成平台原型系统的开发,成功在国内多家制造型企业进行应用实施。 可提高企业产品设计制造效率,使产品设计、生产周期缩短为原来的70%,客户需求的响应周期缩短为原来的60%;系统运行稳定、可靠,在技术上达到国内领先水平。
北京航空航天大学 2021-04-13
用于二氢睾酮活性过高所致疾病的一类中药提取物
1)成果主要功能及用途:用于治疗二氢睾酮活性过高所致疾病,如前列腺肥大、男性脂溢性脱发、痤疮等。 2)主要技术性能指标:本药物是从一味中药中提取的一类化合物,能够有效抑制5α-还原酶和二氢睾酮受体,从而减少二氢睾酮的生成量以及二氢睾酮与受体的结合。体外实验结果显示:和从大鼠前列腺中提取的5α-还原酶及二氢睾酮受体一起孵育一段时间后,测定5α-还原酶和二氢睾酮受体的活性,结果对5α-还原酶的抑制率为80%以上,对二氢睾酮受体的抑制为60%-99.8%。 对大鼠前列腺肥大的治疗作用:取36只大鼠随机分为4组,每组9只,分别为模型组、治疗组、阴性对照组和正常组。将前3组27只动物全部去势,正常组不作处理。等伤口愈合后,模型组给予丙酸睾丸酮,肌肉注射;治疗组同时以同样的方法给予等剂量的丙酸睾丸酮,并给予该提取物口服治疗;阴性对照组和正常组不作处理。两周后将全部动物称取体重,处死后摘取前列腺称重。计算各组动物的前列腺重量与体重之比。 模型组        206.57±57.92(mg前列腺重/g体重); 治疗组        148.61±52.91(mg前列腺重/g体重); 阴性对照组    22.31±11.49(mg前列腺重/g体重); 正常组        199.64±22.24(mg前列腺重/g体重)。 以上结果表明,该提取物能有效抑制5α-还原酶和二氢睾酮受体的活性,并对大鼠的前列腺肥大有治疗作用。 3)经济效益及市场前景预测。目前国内还没有提取自单味中药的,明确抑制5α-还原酶和二氢睾酮受体的,化学性质清楚的,治疗前列腺肥大的药物。
西南交通大学 2021-04-13
基于电子束的3D打印飞机发动机陶瓷叶片技术
1、成果简介 用于以3D打印方式实现对高温合金、高强合金、高强材料、陶瓷材料等的成型。 技术指标:1、零件尺寸:400mm2、应用说明 主要应用对象:飞机发动机陶瓷叶片、高温合金、高强合金等领域。3、效益分析 高技术产品
北京航空航天大学 2021-04-13
基于非监督特征学习的高分辨率遥感影像场景分类方法
一种基于非监督特征学习的高分辨率遥感影像场景分类方法,包括对输入的原始高分辨率遥感图像 进行划分得到场景,从每个场景中随机地提取若干个训练图像块,将训练图像块聚集起来做预处理操作; 计算所有训练图像块的低维流形表示,聚类得到一组聚类中心;对每一幅场景密集采样得到局部图像块, 对每个局部图像块做预处理操作后映射到相同的低维流形空间中,然后进行编码获得场景的所有局部特 征;将所有场景的局部特征集合起来进行特征量化,统计每一幅场景的局部特征直方图,得到场景的全 局特征表达;随机挑选若干幅场景作为训练样本,由分类器得到每一幅场景的预测类别标号,完成原始 高分辨率遥感场景的标注任务。
武汉大学 2021-04-13
一种基于电离层探测仪的功率和电流检测系统
本实用新型涉及功率和电流测量技术领域,具体涉及一种基于电离层探测仪的功率和电流检测系统, 一种基于电离层探测仪的功率和电流检测系统,包括单片机、射频信号,还包括与单片机相连的功率检 测模块、电流检测模块和显示模块;所述功率检测模块包括 π 型衰减网络电路、阻抗匹配电路、功率检 测电路、低通滤波电路 I;所述电流检测模块包括电流检测电路、低通滤波电路 II 和分流电阻器 R9。该 检测系统结构简单、可靠,操作方便,可以适用于多种场合的功率和电流检测和监控,方便观察,能让 用户了解设备当前工作状态。
武汉大学 2021-04-13
一种基于亮度基准漂移的全天候交通图像增强方法
本发明公开了一种基于亮度基准漂移的全天候交通图像增强方法,充分考虑监控图像与光照强度和 拍摄时间之间的相互关系,分析光照的总体变化和实时变化,分别得到亮度基准曲线和亮度实时反馈, 并加权得到当前时刻的亮度基准值,在对交通监控图像增强之前,先把图像从 RGB 色彩空间转换到 HSV 色彩空间,在保持图像色度信息不变的基础上,运用亮度基准值对亮度分量分割,得到低亮度区和高亮 度区,并分别求取每个亮度级的漂移参数,每个亮度级乘以对应亮度级的漂移参数得到增强后的亮度级, 最后图像转换到 RGB 色彩空间得到增强后的图片。利用本发明对全天候实时监控图像尤其是顺逆光情 况下图像进行处理,可以为用户提供对比度更清晰,有用信息更突出的图像。
武汉大学 2021-04-13
核定位蛋白 1(Nulp1)在治疗心肌肥厚中的功能及应用
本发明公开了一种核定位蛋白 1(Nulp1)在治疗心肌肥厚中的功能及应用,属于基因的功能与应用 领域。本发明确定了 Nulp1 的表达与心肌肥厚之间的相互关系,研究结果表明在发生心肌肥厚的模型中, Nulp1 的表达和正常组相比显著降低;抑制 Nulp1 表达显著促进了心肌肥厚、纤维化,恶化心功能,促 进 Nulp1 过表达则显著抑制了心肌肥厚、纤维化,保护心功能。因此,Nulp1 可作为靶基因,用于筛选 保护心脏功能、抗心脏纤维化和/或预防、缓解和/或治疗心肌肥厚的药物,用于制备保护心脏功能、抗 心肌肥厚和/或预防、缓解和/或治疗心肌肥厚的药物,为心肌肥厚的治疗提供了一条有效的新途径。
武汉大学 2021-04-13
一种利用 GPS 信噪比等级数据进行土壤湿度估计的方法
本发明公开了一种利用 GPS 信噪比等级数据 sn_rnx 进行土壤湿度估计的方法,该方法根据 sn_rnx 自身呈矩形波变换的特点对数据进行筛选后根据频谱分析法和最小二乘法提取相位信息,最后建立相位 与湿度的函数关系并依据此函数关系反演土壤湿度等步骤;本发明的特点是首次采用了 CORS 站的 GPS 信噪比等级数据 sn_rnx 进行土壤湿度的反演,避免了对原始信噪比数据 sn_raw 的依赖,这样能够充分 发挥 CORS 站历史数据的作用进行土壤湿度估计,利用率高。
武汉大学 2021-04-13
一种结合全球 DEM 与立体视觉的卫星影像云检测方法
本发明公开了一种结合全球 DEM 与立体视觉的卫星影像云检测方法,利用密集匹配的 DSM 数据 和现有的全球 DEM 数据 SRTM,结合高程与影像灰度信息提取云区域。主要步骤如下:通过多影像多 匹配基元方法获得模型匹配的 M-DSM,基于特征线的方法配准 M-DSM 与 SRTM,通过高程差值获得 初始种子点,然后把种子点计算到像方,结合影像的灰度信息提取出云区域。本发明在有大面积雪的影 像,能有效的避免雪的干扰,准确地检测出云区,提高了遥感影像的利用率。 
武汉大学 2021-04-13
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