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7-乙基-10-羟基喜树碱的两亲性药物前体及其制备方法
本发明公开了一种7-乙基-10-羟基喜树碱的两亲性药物前体,是由7-乙基-10-羟基喜树碱上10位的羟基和/或20位的羟基通过可断裂化学键与亲水基团连接而成的。该药物前体在水中自组装形成胶束或囊泡结构,一方面大大增加SN-38在水中的溶解度,提高SN-38内酯环的稳定性;另一方面,具有高的载药量,且能在细胞中快速释放出SN-38,克服了传统药物载药量低的缺点;并且,该前药纳米胶束或纳米囊泡可以有效利用肿瘤的EPR效应靶向癌症组织。
浙江大学 2021-04-11
高功能涤纶蛋白复合面料和粘胶纤维蛋白复合面料
涤纶织物虽具有良好的挺阔性、褶皱弹性,但不亲水,对人体皮肤不友好,没有保健功能。粘胶纤维织 物具有 良好的吸湿、抗静电,但对皮肤没有保健功能。 开发的全新改性接枝技术,可以在涤纶纤维和涤纶织物表面接枝各种动植物蛋白,如蚕丝蛋白、牛奶蛋 白、大都蛋白、花生蛋白、蚕蛹蛋白等等。从而制备各种高功能涤纶蛋白复合面料。 改性接枝的涤紛蛋白复合面料,蛋白质都分布在涤纶纤维表面上,在服用时,与人体皮肤相接触的全是 各种动植物蛋白,对人体皮肤具有良好的保健作用。同时,织物的吸湿性、抗静电性都得到很好的改善;褶 皱弹性、挺阔性保持良好。 高功能涤纶复合蛋白面料,适宜制备高档涤纶面料,具有很高的附加值,生产工艺流程较短、成本较 低,无需投资购买新设备。该技术也同样适用于粘胶蛋白复合面料。粘胶蛋白复合面料对人体皮肤具有良好的保健作用
西南大学 2021-04-13
制备多层复合材料的方法、设备和结构阻尼复合材料
本发明提供了一种制备多层复合材料的方法和设备以及采用该方法和设备所得到的结构阻尼复合材料。制备过程包括以下步骤:1)以基体层为阴极,以作为第一结构层来源的第一电极为阳极,利用电火花沉积加工将第一电极沉积到基体层的表面并形成第一结构层;2)以作为第二结构层来源的第二电极为阳极,利用电火花沉积加工将第二电极沉积到第一结构层的表面并形成第二结构层。当所述第一结构层和第二结构层分别为由阻尼材料构成的第一阻尼层和第二阻尼层,所得多层复合材料为结构阻尼复合材料。上述方法所使用的设备的控制机构包括控制电极进给运动的机构和控制电极夹持部夹取或更换电极的机构。
西南交通大学 2016-10-19
药用植物大戟3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A的还原酶蛋白编码序列
一种药用植物大戟Ep-Hmgr蛋白编码序列,属于基因工程领域。所分离出的DNA 分子包括:编码具有药用植物大戟Ep-Hmgr蛋白活性的多肽的核苷酸序列,所述的核苷酸序列与SEQ ID NO.3中从核苷酸第81-1832位的核苷酸序列有至少70%的同源性;或者所述的核苷酸序列能在40-55℃条件下与SEQ ID NO.3中从核苷酸第81-1832 位的核苷酸序列杂交。本发明是一种3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A的还原酶,有助于提高药用植物大戟中次生代谢产物或其前体的含量,对于保护人民的健康生长有所帮助
江苏师范大学 2021-04-11
降解对比抑制:开发靶向3-羟基-3-甲基-戊二酰辅酶A还原酶的降解小分子
4月22日,饶燏课题组与武汉大学宋保亮课题组合作在《药物化学杂志》(Journal of Medicinal Chemistry)发表题为“降解对比抑制:开发靶向3-羟基-3-甲基-戊二酰辅酶A还原酶的降解小分子”(Degradation Versus Inhibition: Development of Proteolysis-Targeting Chimeras for Overcoming Statin-Induced Compensatory Upregulation of 3-Hydroxy-3-methylglutaryl Coenzyme A Reductase)的研究论文。HMGCR(3-Hydroxy-3-methylglutaryl Coenzyme A Reductase)是胆固醇( cholesterol)合成途径中的限速酶,并且是经典的治疗血脂异常的药物靶点。它的抑制剂( statin,他汀类化合物)如阿伐他汀(atorvastatin,立普妥®,辉瑞)在临床被用于预防和治疗心血管疾病,并取得了极大的成功。但是有相当一部分人对他汀类药物不耐受,比如会发生骨骼肌损伤等较为严重的副作用,这有可能与服用他汀类药物后体内通过负反馈调节导致HMGCR补偿性表达升高有关。因而在该工作中,研究人员利用蛋白靶向降解嵌合体(Proteolysis-Targeting Chimera, PROTAC)的技术,对HMGCR在进行降解而起到抑制胆固醇合成作用的同时可以避免HMGCR的高表达,从而有望降低副作用。 图1.抑制剂与PROTAC对HMGCR的影响 在该工作中,研究人员首先筛选出SRD15细胞系作为细胞测试的基础,然后基于HMGCR的配体阿伐他汀和E3链接酶CRBN的配体泊马渡胺进行了一系列的构效关系研究,发现化合物P22A作为PROTAC具有较好地降解活性(DC50~100 nM)。相比之下,抑制剂阿伐他汀对HMGCR引起了明显的上调作用(图1)。 图2.抑制剂和PROTAC对LDLR和胆固醇的影响 接下来,研究人员通过一系列的生化和细胞生物学实验证实了PROTAC通过泛素-蛋白酶体系统发挥作用的机制;通过蛋白组学的研究发现抑制剂和PROTAC引起的组学应答也有很大不同。抑制剂和PROTAC对胆固醇合成抑制和通过SREBP通路引起的低密度脂蛋白受体(LDLR)表达水平上调的能力相当(图2)。 HMGCR是位于内质网上的八次跨膜蛋白, PROTAC对此类蛋白的降解能力往往有限,该工作首次证明利用PROTAC技术对内质网蛋白进行降解的可行性。另外,靶蛋白上调的现象还出现在很多其它的抑制剂中,该工作展示了面对此种情况时是PROTAC一个很好的应用场景。 宋保亮课题组博士生李美欣和饶燏组博士后杨毅庆为本工作共同第一作者,饶燏和宋保亮课题组罗婕为共同通讯作者。本研究得到了国家自然科学基金、清华-北大生命联合中心以及中国博士后基金的大力支持。 原文链接: https://pubs.acs.org/doi/10.1021/acs.jmedchem.0c00339
清华大学 2021-04-11
高透光型陶瓷基隔热玻璃涂层及玻璃贴膜
1、 一种具有高度可见光透过率与隔热特性的陶瓷基玻璃涂层或玻璃贴膜。 玻璃改造后可见光透过率高于 70%,屏蔽 99%以上的致癌性紫外线,且有 效阻止通过玻璃的热能交换过程,可用于建筑或汽车玻璃的节能改造, 提升建筑的适居度与节能效果。 2、 该项目各技术环节环保无毒,产品成本远低于市面现有技术,性能优于 现有技术,设备投入与实施成本低。
太原理工大学 2021-05-06
海藻生物保鲜膜高效高质产业化转移技术
项目成果/简介:该项目的核心技术来源于中国海洋大学和北京格瑞智博生态科技研究院合作研究的国家发明授权专利,是原创性创新性技术,技术壁垒非常高,难复制,拥有我国独立自主知识产权,达到国际先进水平,它的问世必将推动我国食品保鲜膜的高速发展。我国塑料保鲜膜市场25000吨左右。该项目生产的海藻食品保鲜是原创性技术产品,可逐步有效替代塑料保鲜膜产品,市场容量达到108亿元,市场接受度高,比较容易推广,因此具有广阔的市场优势。项目阶段:完成实验室阶段效益分析:我国塑料保鲜膜市场25000吨左右。该项目生产的海藻食品保鲜是原创性技术产品,可逐步有效替代塑料保鲜膜产品,市场容量达到108亿元,市场接受度高,比较容易推广,因此具有广阔的市场优势。知识产权类型:发明专利知识产权编号:ZL201410539503.6技术成熟度:已有样品技术先进程度:达到国际领先水平成果获得方式:独立研究获得政府支持情况:无
中国海洋大学 2021-04-11
膜吸收去除二氧化碳技术
目前国内发电厂主要是燃煤发电,煤炭的燃烧使发电厂废气中含有大量的二氧化碳(CO2),占工业CO2 总排放量的30%左右,造成了严重的大气污染和温室效应。燃煤电厂中二氧化碳的处理已成为目前急需解决的问题,因此燃煤电厂废气中二氧化碳的捕集成为目前的研究热点之一。燃煤电厂尾气脱CO2 理论上有吸收分离法、吸附法、膜分离法、膜基吸收法和低温蒸馏法等。国际能源署在上世纪90 年代对上述几种脱CO2 法的调查研究表明,对烟道气脱CO2 较有前途的是“膜基气体吸收法”。膜吸收技术是膜技术与气体吸收技术相结合的膜过程,通常使用疏水微孔中空纤维膜将气体与吸收液隔开。用于分隔气液两相的疏水微孔膜的可用材料广泛,可以为聚四氟乙烯、聚偏氟乙烯、聚丙烯等。利用膜吸收技术捕集CO2 与传统的吸收塔相比,膜吸收可以对气、液两相流速宽范围独立控制,而且气液接触面大,能耗低,避免了液泛、雾沫夹带、沟流、鼓泡等现象发生。另外,膜吸收技术更有利于燃煤电厂尾气中CO2 的回收后再次利用,利用膜吸收技术回收的CO2 纯度高,可达到95%以上,可应用于食品、医药等行业,为社会创造了更多的经济价值和社会效益。 本技术以疏水中空纤维膜为气液两相间分隔界面,其较强的疏水性能可以防止液相的泄漏,另外所用膜材料能耐受强酸强碱的长期腐蚀,给膜吸收设备提供了更长的使用寿命。而所采用的中空纤维膜组件还具有气液接触面积大、设备体积小等优点。以MEA、MDEA 等醇胺溶液为吸收剂,膜解吸过程相对简单,与传统的方法相比具有设备投资低、分离效率高、使用周期长等优点,是具有广大前景并值得推广的技术。 技术指标:所用吸收剂:MEA、DEA 等醇胺类吸收剂;处理前CO2 含量≤10%;处理后CO2 含量≤0.3%;去除能力:99%;吸收剂回用方式:加热解吸循环;吸收剂热解吸温度:60~80℃;装置使用寿命1~2 年。应用范围:可广泛应用于燃煤发电厂尾气中CO2 的回收处理、烟道气处理及相关领域。市场分析膜吸收法捕集CO2 技术能耗低,占地面积小,在操作上存在很大的优势;另外,吸收CO2的吸收剂可经过加热等方法进行循环利用,捕集的CO2 浓度较高,市场前景相当广阔。效益分析:本技术设备简单、投资少、操作成本低,与传统技术相比能耗大大降低,而且回收的CO2纯度较高,经过净化之后可再次应用于医药、食品、化工等行业,具有显著的经济效益。
北京化工大学 2021-02-01
海藻生物保鲜膜高效高质产业化转移技术
该项目的核心技术来源于中国海洋大学和北京格瑞智博生态科技研究院合作研究的国家发明授权专利,是原创性创新性技术,技术壁垒非常高,难复制,拥有我国独立自主知识产权,达到国际先进水平,它的问世必将推动我国食品保鲜膜的高速发展。我国塑料保鲜膜市场25000吨左右。该项目生产的海藻食品保鲜是原创性技术产品,可逐步有效替代塑料保鲜膜产品,市场容量达到108亿元,市场接受度高,比较容易推广,因此具有广阔的市场优势。
中国海洋大学 2021-05-09
生物膜促渗控释技术及药物(包括中药)贴片
1.心血管病硝苯啶骨架控释型贴片硝苯啶(Nifedipine)为心肌Ca2+通道阻滞剂。临床上用于治疗各型心绞痛、高血压。现市场上为片剂、胶囊剂。由于硝苯啶不溶于水,半衰期短(4-5h),多次口服后血药浓度有峰谷现象,过量易头痛、血压低副作用。我校研制的心血管病硝苯啶骨架控释型贴片可以改善药物传递速度,较长时间地稳态控制给药。/line2.事后避孕贴片(女用):左炔诺孕酮(Levonorgestrel)是效果可靠,应用广泛的避孕药,市场上有长效、短效片。1995年美国推出“事后片”,房事后8小时,次日口服0.75mg片剂两片可达到全月避孕。我校研制的事后避孕控释贴片可减少用药次数和副作用,有效期达1~3个月。我国为人口大国,该贴剂具有广阔的市场前景。/line3.口腔长效控释炎痛贴:该贴片用于治疗颞下颌关节紊乱引起的肌肉痉挛、双板区损伤,局部炎症等引起的疼痛、牙痛和口腔溃疡。将本贴片直接贴敷在颞下颌关节区皮肤上,可将吲哚美辛(消炎痛)或双氯灭痛药物直接导入靶组织,消除肌肉痉挛。此方法不干扰关节的生理功能,不影响饮食,无损伤,用药量少,开辟了新的治疗途径。控释辅料采用生物材料,可食用,对人体无害。天津医科大学二附院口腔科100例临床评价疗效好,并通过天津市卫生局组织的技术鉴定。国内尚无此产品。/line4.强效镇痛控释贴片:该贴片临床应用于中度、重度癌症和手术期病人的镇痛。芬太尼是一种阿片类人工合成的强效麻醉性镇痛药物,其镇痛效力比吗啡高75-100倍,镇痛起效快,但药效代谢快、持续时间短,T1/2=20分钟,口服或注射具有肝脏首过效应,可引起呼吸抑制、恶心、呕吐等副作用。该贴剂给药可减轻上述副作用和延长药效时间达48-72小时。
南开大学 2021-04-10
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