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丁苯羟酸在制备用于防治由植物病原菌引起的植物病害的杀菌剂中的用途
本发明公开了丁苯羟酸在制备用于防治由植物病原菌引起的植物病害的杀菌剂中的用途，本发明通过室内毒力测定，证明了丁苯羟酸对植物病原真菌具有良好的抑制活性。丁苯羟酸作为杀菌剂，具有高效和低毒的优点，适合于植物病害化学防治的要求。目前大量杀菌剂的使用，导致病原菌的抗药性增强，而且传统的杀菌剂对环境污染大、残留高，直接威胁着人类的食品安全。而丁苯羟酸是一种可降解、无污染、对环境友好的小分子化合物，并且其抗药性差、对非靶标生物及人畜安全，能够保证农产品及果蔬的高品质，符合可持续发展的要求，其研究和市场应用前景广阔。
青岛农业大学
2021-04-11
双氯芬酸钠在制备用于防治由植物病原菌引起的植物病害的杀菌剂中的应用
本发明公开了双氯芬酸钠在制备用于防治由植物病原菌引起的植物病害的杀菌剂中的应用，本发明通过室内毒力测定，证明了双氯芬酸钠对植物病原真菌具有良好的抑制活性。本发明首次提出将双氯芬酸钠作为杀菌剂，具有低毒和高效的优点，适合用于植物病害化学防治的要求。传统的化学杀菌剂对环境的污染大、残留高，对食品安全有严重威胁。双氯芬酸钠是一种环境友好的小分子化合物，可降解、无污染，并且植物病原真菌的抗药性低、对非靶标
青岛农业大学
2021-01-12
格列本脲在制备用于防治由植物病原菌引起的植物病害的杀菌剂中的用途
本发明公开了格列本脲在制备用于防治由植物病原菌引起的植物病害的杀菌剂中的用途，本发明通过室内毒力测定，证明了格列本脲对植物病原真菌具有良好的抑制活性。格列本脲作为杀菌剂，具有高效和低毒的优点，适合于植物病害化学防治的要求。目前大量杀菌剂的使用，导致病原菌的抗药性增强，而且传统的杀菌剂对环境污染大、残留高，直接威胁着人类的食品安全。而格列本脲是一种可降解、无污染、对环境友好的小分子化合物，并且其抗药性差、对非靶标生物及人畜安全，能够保证农产品及果蔬的高品质，符合可持续发展的要求，其研究和市场应用前景广阔。
青岛农业大学
2021-04-13
一类抗耐药菌新药马来酸环嘧耐平
一类抗耐药菌新药马来酸环嘧耐平主要用于耐药性病原菌（耐甲氧西林金黄色葡萄球菌MRSA）感染疾病的临床治疗。 该项目是已在美国生命与技术公司（Life & Technology Inc.US,辽宁利锋科技开发有限公司在美国登记的公司）研究了4年后引进项目，与世界已知抗菌素的结构母核不同，属新的结构母核。经5步化学合成获得的全新结构的化合物，经查新未见相关报导，已获得中国发明专利申请，拥有全球独占的知识产权，按新药注册分类为化学药品1.1。原料药和制剂的临床前药学、药效学已经完成，大部分毒理学试验工作已经完成，初步长期毒性初步实验已经完成，国家安评中心长毒实验正在进行。 已经完成的新药研究包括：药学（原料和制剂工艺研究、结构确证、质量研究、质量标准、稳定性研究等，长期稳定性正在进行）；药理学（体外、体内活性研究，好于万古霉素和环丙沙星）；毒理学（安平中心的LD50，初步的亚急性毒性、安全性药理和特殊毒性试验）；药物动力学和作用机制研究等。 该项目获得国家“十二五”规划“重大新药创制”重大科技专项
辽宁大学
2021-04-11
二乙基二硫代氨基甲酸钠在制备用于防治由植物病原菌引起的植物病害的杀菌剂中的应用
本发明公开了二乙基二硫代氨基甲酸钠在制备用于防治由植物病原菌引起的植物病害的杀菌剂中的应用，本发明通过室内毒力测定，证明了二乙基二硫代氨基甲酸钠对植物病原真菌具有良好的抑制活性。传统的杀菌剂对环境的污染大、残留高，并且直接威胁着食品安全。大量杀菌剂的使用，导致病原菌的抗药性增强，本发明首次提出将二乙基二硫代氨基甲酸钠作为杀菌剂，具有高效和低毒的优点，适合于植物病害化学防治的要求。二乙基二硫代氨基甲
青岛农业大学
2021-01-12
一种克服高频点突变耐药、高成药性的抗EGFR西妥昔单抗突变体
EGFR（表皮生长因子受体）是一种重要的肿瘤靶点，与多种恶性肿瘤的发生和发展有关。西妥昔单抗作为靶向EGFR的单克隆抗体药物在转移性结直肠癌的治疗中具有重要地位，其安全性和有效性已在临床上得到广泛验证，已从三线治疗药物跃居至一线治疗药物。
然而，在用药过程中EGFR胞外区耐药点突变的产生大大限制了西妥昔单抗的疗效，其中一些高频点突变如S492R、G465R可使西妥昔单抗完全失去结合EGFR的能力，患者用药后获益大打折扣。当前临床上仍缺乏有效的抗体新药应对EGFR胞外区点突变介导的西妥昔单抗耐药问题。
因此，探索高效率的抗体药物开发策略用于开发能够有效逆转EGFR胞外区点突变耐药的抗体新药，并应对临床上越发频现的因靶标受体发生点突变而导致的耐药是迫切需要解决的临床问题。
研究团队针对行业痛点开发了计算机辅助设计的抗体快速定向进化技术，发现西妥昔单抗可变区上的一个或两个点突变即可逆转多种EGFR的获得性点突变耐药，西妥昔单抗突变体可完全恢复对耐药点突变受体的结合能力，同时保留原有抗体的其他生物学功能（如CDC、ADCC），从而以最小改动最大限度保留了抗体突变体的成药性。该技术为临床上获得性点突变耐药提供了高效率解决方案，可极大加快抗体新药研发进程。
浙江大学
2023-06-20
具有抗耐药菌活性的新型大环内酯类抗生素（产品）
成果简介：耐药菌感染是临床十大重大疾病，被列入国家重大新药创制计划 优先发展方向。红霉素作为临床重要的抗生素，临床安全性高，适用头孢过 敏人群，而且对于一些临床微生物有特殊的疗效（如支原体，幽门螺旋杆菌、 军团菌属等）。但红霉素的耐药性非常严重，越南(92.1%), 台湾(86%), 韩国 (80.6%), 香港(76.8%), 中国大陆(73.9%
北京理工大学
2021-04-14
AIEgens固态发光的增强效应研究及其在多重耐药菌感染的治疗领域的应用
课题组设计并合成了三对平面型AIEgens，基于激发态双键重整（ESDBR）效应的理论基础对其光物理性质进行了详细研究。研究结果表明，通过在芳香环中引入氟取代基，分子间氢键作用可以有效限制在聚集态环境中的分子运动，抑制其非辐射跃迁，进而显著提升了AIEgens的聚集态量子产率。研究结果还表明，该类平面型AIEgens激子可以有效地失活到基态，并且与
南方科技大学
2021-04-14
一株可裂解多重耐药铜绿假单胞菌的噬菌体及其治疗感 染的应用
噬菌体由和 Twort 在 1907 年和 D，Herelle 在 1909 年发现。凡存 在细菌的场所就可能有相应的噬菌体存活。20 世纪初，由于抗生素 的发现及临床应用为治疗细菌感染提供了有效途径，以至于对噬菌体 生物制剂的研究放缓了步伐。但随着多重耐药致病菌威胁的不断加 大，人们需要寻找抗生素以外的疗法治疗感染性问题。因此，噬菌体 疗法又引起人们广泛关注。 噬菌体是感染细菌、真菌、放线菌或螺旋体等微生物的病毒的
兰州大学
2021-04-14
新型抗炎药的设计、合成和成药性评价
非甾体抗炎药 NSAIDs 作为临床上使用最多的抗炎药物，其严重的胃肠道不良反应，及长期使用升高平均动脉压的副作用限制了其在临床上的应用。而内源性 H2S 具有良好的抗炎作用，其抗炎途径与NSAIDs 不同；且其具有良好的胃肠道保护作用及扩张血管，降低血压的生理活性。所以把 NSAIDs 与外源性 H2S 供体进行结构组合，得到一类新型的抗炎药物。
兰州大学
2021-04-14