高等教育领域数字化综合服务平台
云上高博会服务平台 高校科技成果转化对接服务平台 大学生创新创业服务平台 登录 | 注册
|
搜索
搜 索
  • 综合
  • 项目
  • 产品
日期筛选: 一周内 一月内 一年内 不限
降解对比抑制:开发靶向3-羟基-3-甲基-戊二酰辅酶A还原酶的降解小分子
4月22日,饶燏课题组与武汉大学宋保亮课题组合作在《药物化学杂志》(Journal of Medicinal Chemistry)发表题为“降解对比抑制:开发靶向3-羟基-3-甲基-戊二酰辅酶A还原酶的降解小分子”(Degradation Versus Inhibition: Development of Proteolysis-Targeting Chimeras for Overcoming Statin-Induced Compensatory Upregulation of 3-Hydroxy-3-methylglutaryl Coenzyme A Reductase)的研究论文。HMGCR(3-Hydroxy-3-methylglutaryl Coenzyme A Reductase)是胆固醇( cholesterol)合成途径中的限速酶,并且是经典的治疗血脂异常的药物靶点。它的抑制剂( statin,他汀类化合物)如阿伐他汀(atorvastatin,立普妥®,辉瑞)在临床被用于预防和治疗心血管疾病,并取得了极大的成功。但是有相当一部分人对他汀类药物不耐受,比如会发生骨骼肌损伤等较为严重的副作用,这有可能与服用他汀类药物后体内通过负反馈调节导致HMGCR补偿性表达升高有关。因而在该工作中,研究人员利用蛋白靶向降解嵌合体(Proteolysis-Targeting Chimera, PROTAC)的技术,对HMGCR在进行降解而起到抑制胆固醇合成作用的同时可以避免HMGCR的高表达,从而有望降低副作用。 图1.抑制剂与PROTAC对HMGCR的影响 在该工作中,研究人员首先筛选出SRD15细胞系作为细胞测试的基础,然后基于HMGCR的配体阿伐他汀和E3链接酶CRBN的配体泊马渡胺进行了一系列的构效关系研究,发现化合物P22A作为PROTAC具有较好地降解活性(DC50~100 nM)。相比之下,抑制剂阿伐他汀对HMGCR引起了明显的上调作用(图1)。 图2.抑制剂和PROTAC对LDLR和胆固醇的影响 接下来,研究人员通过一系列的生化和细胞生物学实验证实了PROTAC通过泛素-蛋白酶体系统发挥作用的机制;通过蛋白组学的研究发现抑制剂和PROTAC引起的组学应答也有很大不同。抑制剂和PROTAC对胆固醇合成抑制和通过SREBP通路引起的低密度脂蛋白受体(LDLR)表达水平上调的能力相当(图2)。 HMGCR是位于内质网上的八次跨膜蛋白, PROTAC对此类蛋白的降解能力往往有限,该工作首次证明利用PROTAC技术对内质网蛋白进行降解的可行性。另外,靶蛋白上调的现象还出现在很多其它的抑制剂中,该工作展示了面对此种情况时是PROTAC一个很好的应用场景。 宋保亮课题组博士生李美欣和饶燏组博士后杨毅庆为本工作共同第一作者,饶燏和宋保亮课题组罗婕为共同通讯作者。本研究得到了国家自然科学基金、清华-北大生命联合中心以及中国博士后基金的大力支持。 原文链接: https://pubs.acs.org/doi/10.1021/acs.jmedchem.0c00339
清华大学 2021-04-11
基于可调谐二极管激光吸收光谱的高温高压气体诊断方法研究
本项目主要研究高温高压环境下基于可调谐二极管激光吸收光谱技术的气体诊断方法。在对高温高压下2.0 μm 波段的部分CO2 谱线参数及可用于谱线拟合的线型进行实验测量及理论计算分析的基础上,采用中心波长位于2.0 μm 附近的可调谐二极管激光器作为光源,结合固定波长的吸收光谱调制技术,基于通过一对CO2 谱线的谐波信号所实现的对高温高压环境中温度以及CO2 浓度测量的相关研究,建立一种可用于高温高压环境下的温度及组份浓度的测量方法,从而可实现对内燃机气缸等设备的工作过程中燃料利用效率以及CO2 气体排放的诊断。同时所进行的相关高温高压谱线参数和线型的研究,可对HITRAN 数据库中2.0 μm 波段的部分CO2 谱线参数进行补充和矫正,并可为高温高压环境下分子谱线的拟合及模拟寻找合适的线型。 现状特点:可调谐二极管激光吸收光谱技术是利用二极管激光器波长调谐特性,获得被测气体特征吸收光谱范围内的吸收光谱,从而对气体进行定性分析或定量分析的一种新技术。该技术具有高灵敏度、非接触式、实时、动态、多组分同时测量等优点。由于二极管激光器的高单色性,可以利用待测气体分子的一条孤立吸收谱线进行测量,避免了其他分子谱线的交叉干扰,从而准确地鉴别出待测气体。TDLAS 在许多领域有着潜在的重要应用价值,是近年来国际上非常热门的研究领域之一,其主要的应用领域有:分子光谱研究、机动车尾气测量、工业过程监测控制、天然气泄漏及有毒有害气体监测、大气痕量气体检测、医疗诊断、大气气溶胶测量等领域。 技术创新:采用价格较为低廉的2.0μm 波段DFB 型半导体激光器,结合固定波长的调制光谱技术,通过一对CO2 谱线实现对温度及CO2 浓度的测量,在保证探测灵敏度的同时,简化了装置结构,降低了系统成本,有助于仪器便携化和产业化的实现。
江苏师范大学 2021-04-11
一种从大豆乳清废水中提纯 Kunitz 型胰蛋白酶抑制剂的方 法
本发明属于农产品加工及副产品综合利用技术领域。本发明对大豆乳清蛋白 废水综合利用,原料无需干燥,设备要求低,操作简单,无环境污染。且 Kunitz型胰蛋白酶抑制剂回收率高,纯度高,蛋白活性高。 低浓度的胰蛋白酶抑制剂是广谱抗致癌因子,能预防结肠癌、肝癌、口腔癌、肺癌等多种癌症的发生,还有降低胆固醇水平的作用;能增强胰脏生长和增加胰消化酶的活性,且对动物内皮细胞生长因子具有活化作用;能控制肾小球肾炎或肾盂肾炎的一些炎症发展过程。此外,微量胰蛋白酶抑制剂对于糖尿病治疗,调节胰岛素失调有一定效果。医药上提取胰蛋白酶抑制剂(抑肽酶) 治疗急性胰腺炎
江南大学 2021-04-11
关于“靶向3-羟基-3-甲基-戊二酰辅酶A还原酶的降解小分子”的研究成果
4月22日,清华大学药学院饶燏课题组与武汉大学宋保亮课题组合作在《药物化学杂志》(Journal of Medicinal Chemistry)发表题为“降解对比抑制:开发靶向3-羟基-3-甲基-戊二酰辅酶A还原酶的降解小分子”(Degradation Versus Inhibition: Development of Proteolysis-Targeting Chimeras for Overcoming Statin-Induced Compensatory Upregulation of 3-Hydroxy-3-methylglutaryl Coenzyme A Reductase)的研究论文。HMGCR(3-Hydroxy-3-methylglutaryl Coenzyme A Reductase)是胆固醇(cholesterol)合成途径中的限速酶,并且是经典的治疗血脂异常的药物靶点。它的抑制剂(statin,他汀类化合物)如阿伐他汀(atorvastatin,立普妥®,辉瑞)在临床被用于预防和治疗心血管疾病,并取得了极大的成功。但是有相当一部分人对他汀类药物不耐受,比如会发生骨骼肌损伤等较为严重的副作用,这有可能与服用他汀类药物后体内通过负反馈调节导致HMGCR补偿性表达升高有关。因而在该工作中,研究人员利用蛋白靶向降解嵌合体(Proteolysis-Targeting Chimera, PROTAC)的技术,对HMGCR在进行降解而起到抑制胆固醇合成作用的同时可以避免HMGCR的高表达,从而有望降低副作用。图1.抑制剂与PROTAC对HMGCR的影响在该工作中,研究人员首先筛选出SRD15细胞系作为细胞测试的基础,然后基于HMGCR的配体阿伐他汀和E3链接酶CRBN的配体泊马渡胺进行了一系列的构效关系研究,发现化合物P22A作为PROTAC具有较好地降解活性(DC50~100 nM)。相比之下,抑制剂阿伐他汀对HMGCR引起了明显的上调作用(图1)。图2.抑制剂和PROTAC对LDLR和胆固醇的影响接下来,研究人员通过一系列的生化和细胞生物学实验证实了PROTAC通过泛素-蛋白酶体系统发挥作用的机制;通过蛋白组学的研究发现抑制剂和PROTAC引起的组学应答也有很大不同。抑制剂和PROTAC对胆固醇合成抑制和通过SREBP通路引起的低密度脂蛋白受体(LDLR)表达水平上调的能力相当(图2)。HMGCR是位于内质网上的八次跨膜蛋白, PROTAC对此类蛋白的降解能力往往有限,该工作首次证明利用PROTAC技术对内质网蛋白进行降解的可行性。另外,靶蛋白上调的现象还出现在很多其它的抑制剂中,该工作展示了面对此种情况时是PROTAC一个很好的应用场景。宋保亮课题组博士生李美欣和饶燏组博士后杨毅庆为本工作共同第一作者,饶燏和宋保亮课题组罗婕为共同通讯作者。本研究得到了国家自然科学基金、清华-北大生命联合中心以及中国博士后基金的大力支持。原文链接:https://pubs.acs.org/doi/10.1021/acs.jmedchem.0c00339
清华大学 2021-04-11
人才需求:缓控释技术和生物酶技术研发人员,理论与实践二者兼而有之
缓控释技术和生物酶技术研发人员,理论与实践二者兼而有之
山东高复利肥业股份有限公司 2021-09-13
一种改善浇注式沥青混凝土高温性能的改性硬质沥青及其制备方法与浇注式沥青混凝土
成果描述:本发明公开了一种改善浇注式沥青混凝土高温性能的改性硬质沥青,由以下重量比的原料制备而成:SBS(I-D)改性沥青70-75份,特立尼达湖沥青20-25份,青川岩(NES-1)沥青4-6份;还公开了其制备方法,包括以下步骤:将原料SBS(I-D)改性沥青和原料特立尼达湖沥青加热养护后混合均匀,继续养护,然后将称取的青川岩(NES-1)沥青加入混合沥青中;还公开了采用该改性硬质沥青制备的浇注式沥青混凝土。本发明的有益效果是:能有效地提高浇注式沥青混凝土的高温稳定性,防止钢桥面铺装层车辙病害的产生,大大提高桥梁的使用的寿命及铺装层的长期路用性能;原材料易获取,成本合理,工艺简单。市场前景分析:轨道交通基础设施建设领域。与同类成果相比的优势分析:技术先进,性价比较高。
西南交通大学 2021-04-10
一种改善浇注式沥青混凝土高温性能的改性硬质沥青及其制备方法与浇注式沥青混凝土
成果描述:本发明公开了一种改善浇注式沥青混凝土高温性能的改性硬质沥青,由以下重量比的原料制备而成:SBS(I-D)改性沥青70-75份,特立尼达湖沥青20-25份,青川岩(NES-1)沥青4-6份;还公开了其制备方法,包括以下步骤:将原料SBS(I-D)改性沥青和原料特立尼达湖沥青加热养护后混合均匀,继续养护,然后将称取的青川岩(NES-1)沥青加入混合沥青中;还公开了采用该改性硬质沥青制备的浇注式沥青混凝土。本发明的有益效果是:能有效地提高浇注式沥青混凝土的高温稳定性,防止钢桥面铺装层车辙病害的产生,大大提高桥梁的使用的寿命及铺装层的长期路用性能;原材料易获取,成本合理,工艺简单。市场前景分析:轨道交通基础设施建设领域。与同类成果相比的优势分析:技术先进,性价比较高。
西南交通大学 2021-04-10
高温复杂烟气条件下受热面材料腐蚀行为研究及防腐材料、工艺的开发应用研究
城市生活垃圾焚烧发电目前已被公认为是城市生活垃圾资源化、减量化和无害化处理的的最有效方式,国内外大中城市都通过建设垃圾高效无害处理的焚烧发电厂来处理日益增长的城市垃圾。垃圾成分中腐蚀性物质,在锅炉内部高温和压力下发生复杂的化学、电化学反应,导致焚烧锅炉主要受热面烟气侧腐蚀十分严重,腐蚀程度和因腐蚀引发的爆管事故远高于同级别的燃煤锅炉。受热面腐蚀问题是严重影响垃圾焚烧锅炉系统安全、经济运行与寿命的主要问题。 通过本项目的研究,摸清了受热面腐蚀机理,开发出适合四种工况下膜式水冷壁和过热器的防腐蚀技术及工艺方案,包括:中温中压、中温次高压、次高温次高压、高温高压四种工况,并在相关项目中实际应用效果明显。项目研究申请并获得了授权专利多项,形成了丰富的材料体系、成熟的质量工艺体系,具备工业化大规模应用条件。相关成果还可应用于流化床锅炉、煤粉炉、气化炉、磷化工黄磷尾气处理余热锅炉、钢铁行业焦虑煤气锅炉、化工反应炉等领域。 部分专利 序号 专利名称 专利类型 专利号/申请号 许可方式 1 一种受热面防磨蚀的水冷壁用管及其制备方法与应用 PCT专利 PCT/CN2018118156 国家阶段 2 受热面防磨蚀的膜式水冷壁及其制备方法 PCT专利 PCT/CN2019071988 国家阶段 3 一种在钢基体上制备耐海水耐腐蚀熔覆层的方法 发明专利 201110122035.9 授权 4 感应重熔与喷射一体化制备垃圾焚烧发电锅炉管复合涂层的方法 发明专利 201910601418.0 授权 5 锅炉水冷壁高温防腐涂层制备与管基体热处理协同强化技术 发明专利 201910601433.5 授权 6 一种受热面防腐蚀的水冷壁及其制备方法与应用 发明专利 201811150322.9 实审 7 一种受热面防磨蚀的膜式水冷壁及其制备方法 发明专利 201811150408.1 实审 8 一种硼化物陶瓷颗粒增强复合材料制备方法 发明专利 201710457857.X 授权 9 基于裂纹扩展效应的陶瓷切割推磨复合式平面加工方法 发明专利 2016110816617 授权 10 一种用废轧辊再制造成水泥辊压机的挤压辊方法 发明专利 201910755439.8 实审 11 锅炉膜式壁涂层高频重熔气体保护抑制管排氧化技术 发明专利 201910731494.3 授权 12 中速磨煤机磨辊耐磨堆焊用粉芯焊丝及其制备与堆焊方法 发明专利 2011103031690 授权 13 用于水泥行业辊压机的挤压辊及其制造方法 发明专利 CN106181217A 授权 14 用于制备含有非晶相的高耐磨涂层的粉芯丝材及其制备 发明专利 CN106191738A 授权 15  一种膜式壁表面制备防磨蚀涂层的微熔焊设备 实用新型 201921786621.1 授权 16 一种锅炉水冷壁专用喷砂机 实用新型 201921786251.1 授权 17 一种膜式壁双枪立式堆焊装置 实用新型 201821177387.8 授权 18  一种膜式壁立式堆焊夹具 实用新型 201821177386.3 授权 产品展示 生产工艺 自动化程度高,避免了人为因素; 实现微冶金结合,稀释率低,结合强度高; 热变形小,有利于装配; 涂层质量和成分得到严格控制,合格率高; 效率高,安全环保。 特色材料 1.系列合金粉末 完全自主研发的材料体系,并申请发明专利 高Ni、Cr含量,兼具抗腐蚀和抗磨损性能 与基体材料导热系数及热膨胀系数相近 根据不同环境的磨损和腐蚀需求,可调整材料配方 彻底突破合金堆焊丝材的局限性 根据垃圾“热值”、“工业分析”、“元素分析”数据可实现涂层材料针对性配比 2.纳米纳米高导热防结焦陶瓷封孔剂 作用: 防止或阻止腐蚀介质浸入基材表面; 延长合金涂层的防护寿命; 用于密封的涂层,防止液体和压力泄漏; 防止污染或研磨屑碎片进入涂层 保持陶瓷涂层的绝缘性能。 性能: 纳米碳化硅粒子具有高导热系数,是碳钢的2倍以上,热膨胀系数小; 硬度是碳钢的10-15倍,有极强的耐磨特性; 该涂层厚度为几十微米,大的比表面积使得涂层吸附能力强,不易剥落; 表面光滑平整,不易结焦。 化学性质极为稳定,1000度以下不与常规酸碱盐反应。  
华北电力大学 2021-05-10
一种基于回转式固定床的二氧化碳高温循环脱除方法
本发明公开了一种基于回转式固定床的二氧化碳高温循环脱除方法,填充钙基吸收剂的固定床转子旋转至高温烟气侧通道,烟气中CO2被钙基吸收剂填料脱除并形成CaCO3,脱除CO2后烟气排出,CaO则通过碳酸化反应转化为CaCO3;固定床转子继续携带已转化为CaCO3的填料旋转至燃料气侧通道,燃料气与纯氧通入该区域发生燃烧并放出热量为CaCO3分解供热,释放出高浓度CO2,随后CO2由该反应区排出并被封存或作他用,CaCO3分解再生为CaO;内部填料再生后的固定床转子重新旋转至烟气侧捕获分离烟气中CO2,利用转
安徽建筑大学 2021-01-12
一种改善浇注式沥青混凝土高温性能的改性硬质沥青及其制备方法与浇注式沥青混凝土
本发明公开了一种改善浇注式沥青混凝土高温性能的改性硬质沥青,由以下重量比的原料制备而成:SBS(I-D)改性沥青70-75份,特立尼达湖沥青20-25份,青川岩(NES-1)沥青4-6份;还公开了其制备方法,包括以下步骤:将原料SBS(I-D)改性沥青和原料特立尼达湖沥青加热养护后混合均匀,继续养护,然后将称取的青川岩(NES-1)沥青加入混合沥青中;还公开了采用该改性硬质沥青制备的浇注式沥青混凝土。本发明的有益效果是:能有效地提高浇注式沥青混凝土的高温稳定性,防止钢桥面铺装层车辙病害的产生,大大提高桥梁的使用的寿命及铺装层的长期路用性能;原材料易获取,成本合理,工艺简单。
西南交通大学 2018-09-18
首页 上一页 1 2
  • ...
  • 44 45 46 47 48 49 下一页 尾页
    热搜推荐:
    1
    云上高博会企业会员招募
    2
    64届高博会于2026年5月在南昌举办
    3
    征集科技创新成果
    中国高等教育学会版权所有
    北京市海淀区学院路35号世宁大厦二层 京ICP备20026207号-1