4月22日，清华大学药学院饶燏课题组与武汉大学宋保亮课题组合作在《药物化学杂志》（Journal of Medicinal Chemistry）发表题为“降解对比抑制：开发靶向3-羟基-3-甲基-戊二酰辅酶A还原酶的降解小分子”（Degradation Versus Inhibition: Development of Proteolysis-Targeting Chimeras for Overcoming Statin-Induced Compensatory Upregulation of 3-Hydroxy-3-methylglutaryl Coenzyme A Reductase）的研究论文。HMGCR（3-Hydroxy-3-methylglutaryl Coenzyme A Reductase）是胆固醇（cholesterol）合成途径中的限速酶，并且是经典的治疗血脂异常的药物靶点。它的抑制剂（statin,他汀类化合物）如阿伐他汀（atorvastatin,立普妥®，辉瑞）在临床被用于预防和治疗心血管疾病，并取得了极大的成功。但是有相当一部分人对他汀类药物不耐受，比如会发生骨骼肌损伤等较为严重的副作用，这有可能与服用他汀类药物后体内通过负反馈调节导致HMGCR补偿性表达升高有关。因而在该工作中，研究人员利用蛋白靶向降解嵌合体（Proteolysis-Targeting Chimera, PROTAC）的技术，对HMGCR在进行降解而起到抑制胆固醇合成作用的同时可以避免HMGCR的高表达，从而有望降低副作用。 图1.抑制剂与PROTAC对HMGCR的影响 在该工作中，研究人员首先筛选出SRD15细胞系作为细胞测试的基础，然后基于HMGCR的配体阿伐他汀和E3链接酶CRBN的配体泊马渡胺进行了一系列的构效关系研究，发现化合物P22A作为PROTAC具有较好地降解活性（DC50~100 nM）。相比之下，抑制剂阿伐他汀对HMGCR引起了明显的上调作用（图1）。 图2.抑制剂和PROTAC对LDLR和胆固醇的影响 接下来，研究人员通过一系列的生化和细胞生物学实验证实了PROTAC通过泛素-蛋白酶体系统发挥作用的机制；通过蛋白组学的研究发现抑制剂和PROTAC引起的组学应答也有很大不同。抑制剂和PROTAC对胆固醇合成抑制和通过SREBP通路引起的低密度脂蛋白受体（LDLR）表达水平上调的能力相当（图2）。 HMGCR是位于内质网上的八次跨膜蛋白, PROTAC对此类蛋白的降解能力往往有限，该工作首次证明利用PROTAC技术对内质网蛋白进行降解的可行性。另外，靶蛋白上调的现象还出现在很多其它的抑制剂中，该工作展示了面对此种情况时是PROTAC一个很好的应用场景。 宋保亮课题组博士生李美欣和饶燏组博士后杨毅庆为本工作共同第一作者，饶燏和宋保亮课题组罗婕为共同通讯作者。本研究得到了国家自然科学基金、清华-北大生命联合中心以及中国博士后基金的大力支持。 原文链接： https://pubs.acs.org/doi/10.1021/acs.jmedchem.0c00339

产品详细介绍  无菌接种箱   一、接种箱的作用   接种箱的作用是在无菌的条件下，进行细菌，食用菌等菌种的接种。   二、接种箱的构造   本产品采用全钢结构，外表喷塑，台面为三聚氢氨板或理化板结构。前观察窗为70度的开启角度为方便操作，接种箱前为两个15公分的操作口，接种箱配有紫外线杀菌灯日光 灯和臭氧发生器。为方便散热和换气底部留有透气孔。   三、接种箱的使用   使用前先有百分之五的甲醛或百分之七十的酒精进行消毒，然后打开杀菌灯即紫外线杀菌管和 臭氧发生器进行60分钟的灭菌消毒。完成后再将照明开关打开，即可进行菌种的接种。 技术指标： 型         号   外形尺寸 操作区尺寸 电压 日光灯 紫外线 臭氧发生器 WJ—ZJX（单面） 1000×530×600 1000×490×580 220V 20W×1 20W×1 100-200mg/h WJ—ZJX (双面) 1000×900×600 1000×860×580 220V 20W×2 20W×2 100-200mg/h    

成果描述：2,5-呋喃二甲醛（DFF）是一种多用途的有机合成中间体，可以用来合成药物、大环配体、抗真菌剂和呋喃，也可以作为单体形成各种高聚物，例如聚频哪醇和聚乙烯。采用5-羟甲基糠醛（HMF）为原料，通过氧化反应合成DFF，是目前工业上唯一可行的制备DFF的方法。但因获得HMF需要复杂的分离纯化过程，故HMF价格昂贵使得DFF的生产成本很高，其生产迄今没有工业化。碳水化合物被视为目前最有希望的“可再生资源”。将廉价的碳水化合物直接作为原料，利用无需分离HMF的二步转化方法制备DFF, 可以克服已有技术成本高，能耗高和收率低的缺陷，更为经济实用，更符合经济的绿色可持续发展。 常压下反应，以碳水化合物（葡萄糖、果糖或蔗糖）为原料，采用不分离HMF的一锅两步法合成DFF：第一步碳水化合物脱水生成HMF，第二步HMF原位氧化生成DFF。本方法的技术优势在于：1. 适用原料广，尤其可以用廉价的葡萄糖作原料得到较高的DFF产率，降低了生成成本，具有工业化应用前景；2. DFF产率高，以碳水化合物计（葡萄糖：51%，果糖：68%，蔗糖：50%）；3. 催化剂廉价易得，易于分离（离心分离）；4. 反应条件较温和，常压，低温，反应时间相对较短；5. 反应过程操作简单，反应副产物少，对环境友好。市场前景分析：生物质化工领域，精细化学品合成。与同类成果相比的优势分析：由葡萄糖制备DFF： DFF产率>40 %，选择性>60 % 由果糖制备DFF： DFF产率>55 %，选择性>65 % 由蔗糖制备DFF： DFF产率>45 %，选择性>65 % 国内先进。

本发明提供一种具有电场调制功能的二芳基乙烯类光致变色化合物及合成方法，该方法包括以下步骤：首先合成含有电子传输基团的芳杂环中间体；然后合成含有电荷传输基团的芳杂环中间体；将所述这两部份中间体分别结合到一个八氟环戊烯分子的两个双键碳上的氟原子上，形成含两种不同类型电荷传输基团的不对称型二芳基乙烯类光致变色化合物；含电子传输基团的中间体化合物则须先制成单取代的全氟环戊烯中间体才能顺利得到目标产物。有益效果是该化合物具有更好的光致变色性和抗疲劳性，更重要的是在这类化合物中可以引入电场干预的光致变色性。由于不对称型二芳基乙烯类光致变色化合物分子的特性，可制造出可控的光致变色新材料，在光信息存储和新型光学器件领域，具有广阔的应用前景。

本发明涉及以苯基‑2‑吡咯烷基苄醇类化合物以CSA为催化剂，以DCE为溶剂，在100℃的条件下，反应10小时，制得二苯并[b,e]吖庚因类化合物。本发明以苯基‑2‑吡咯烷基苄醇类化合物在酸性条件下脱水生成碳正离子，四氢吡咯邻位碳上的氢以氢负离子的形式迁移到碳正离子，原位上生成的亚胺正离子，再对另一苯环发生傅克反应得到二苯并[b,e]吖庚因类化合物。实现了通过氢迁移/环化策略构建二苯并[b,e]吖庚

产品详细介绍我公司长期供应乙二胺，日本东曹乙二胺，美国亨斯曼乙二胺，含量99%乙二胺，韩国原装进口，含量99%以上  质优价廉，保证供应，如有需要欢迎来电垂询 乙二胺 含量99% 日本/美国 180KG/铁桶 聚乙二醇300,400,600 韩国湖南石化 230KG/铁桶 原装 聚乙二醇4000,6000 韩国湖南石化 25KG/包 原装 AEO9,AEO7,AEO3 含量99% 韩国湖南石化 200KG/铁桶 原装 甲氧基聚乙二醇 MPEG1000 1200 韩国湖南石化 220KG/铁桶 原装 丙二醇 医药级 含量99.9% 韩国SKC 215KG/铁桶 原装 一乙醇胺 含量99% 韩国KPX 210KG/铁桶 原装 二乙醇胺 含量99% 台湾东联,韩国 220KG/铁桶 原装 NP-10 含量99% 韩国湖南石化 200KG/铁桶 原装 双氰胺 含量99.5% 宁夏 25KG/包 原装 四氢呋喃 含量99.9% 台湾南亚 180KG/铁桶 原装 1,4丁二醇 含量99% 台湾大连 200KG/铁桶 原装 异辛酸 含量99% 德国OXEA 185KG/塑料桶 间苯二甲酸 含量99% 新加坡，日本 25KG/包 原装 三羟甲基丙烷 含量99% 日本三菱，美国 25KG/包 原装 已二酸 含量99.8% 辽化 500KG/包 原装 新戊二醇 含量99% 日本三菱 25KG/包 原装 乌洛托品 含量99% 河南 25KG/包 原装 线性体 PMX-0156 美国道康宁 200KG/铁桶 原装 硬脂酸（十八酸）1801 颗粒状 马来天然油脂 25KG/包 原装 硬脂酸 椰树牌 PALMAC630 马来酸化学 25KG/包 原装 月桂酸(十二酸) 含量99% 片状 马来天然油脂，印尼丸红 25KG/包 原装 月桂酸 椰树 含量99% 片状 马来酸化学 25KG/包 原装 肉豆蔻酸(十四酸) 含量99% 马来西亚 25KG/包 原装 甘油 医药级含量99.7% 印尼春金，马来天然油脂 250KG/铁桶 原装 冰醋酸 含量99.80% 镇江索普200KG/塑料桶 净水 环氧氯丙烷 含量99.90% 山东 240KG/桶 己二胺 含量99.70% 河南神马 160KG/铁桶 乙二胺 含量99% 日本/美国 180KG/铁桶 二乙烯三胺 含量99% 日本东曹 190KG/包

改性聚合硫酸铁是武汉工程大学开发的新型高效水处理剂，系无机高分子混凝剂，它克服了传统铝盐及其聚铝在较低温度小形成絮凝体小且慢。其沉降速度小甚至无法沉淀的缺陷,可广泛用于生活饮用水、各种工业用水、工业废水及城市污水的净化处理。该产品性能稳定，净水效果优良，不含重金属等有害物质，亦无铁离子的水相转移，无毒无害，使用安全可靠；且具有脱色、脱臭、脱油、杀菌、除去重金属离子和其它有毒物质等多种功效，对COD、BOD有较高的去除率；在低温条件下，其处理原水或废水的效果极佳。产品极易溶于水，配药加药方便，适用水体的PH值范围宽，净化出水的PH值与总碱度变化幅度小，对处理设备腐蚀性小；投药量少，成本低廉，处理费用较其它无机絮凝剂相比，一般可节省20%左右。

产品详细介绍1、刷卡或密码开门：支持普通IC卡或学校一卡通，门禁系统或停车场使用的射频 IC 卡都可以注册为智能储物柜的钥匙卡，扩展一卡通功能，可扩展 ID 卡和身份证刷卡(须选加 ID卡模块和身份证读卡模块)等，一卡支持多箱存取；2、其他方式开锁：机械锁、人脸识别、指纹认证、微信、密码等多种方式存取物品，安全性高，存取操作简单3、使用过程不需要耗材4、内置五孔插座+2个USB口，也可根据要求定制，满足了人们对物品寄存、安全保管和移动设备充电等需求。5、本地管理：管理员通过输入管理密码可进入管理菜单，管理员可以实现对智能储物柜的全部操作，设定用户开箱方式，箱门数，维护设备，全清全开箱门或单箱开门，系统日期时间，修改用户密码等功能；6、柜门大小根据需求定制尺寸、和数量材质：门板及整体材料为优质冷轧钢板制作，经过酸洗磷化、表面静电粉末喷塑处理。安装方式：落地式，使用电源为 220V，三插插座 1 只/组，待机功耗≤10W/组。产品特色：坚固、耐用、安全可靠、方便充电、扩展性强。功能描述：1、采用 7 寸 IPS 高清触摸屏，安卓系统，操作方便简单扩展性强，美观大方操作方便；每单箱内置电源插座，含 1 三相插口、1 两相插口和 2USB 口；2、一卡通：学校 IC 卡，门禁系统或停车场使用的射频 IC 卡都可以注册为智能储物柜的钥匙卡，扩展一卡通功能，可扩展 ID 卡和身份证刷卡(须选加 ID卡模块和身份证读卡模块)等，一卡支持多箱存取；3、人脸识别：人脸识别存储，刷脸开柜存物，刷脸开柜取物，一脸支持多箱存取，方便安全可靠；4、指纹识别：指纹识别存储、指纹开柜存物，指纹开柜取物，方便安全可靠（须选加指纹识别模块）；5、微信手机：通过微信存取物品，可远程开锁和查看开锁记录(须选加微信模块和设备联网)；6、本地管理：管理员通过输入管理密码可进入管理菜单，管理员可以实现对智能储物柜的全部操作，设定用户开箱方式，箱门数，维护设备，全清全开箱门或单箱开门，系统日期时间，修改用户密码等功能；7、应急开箱：我们在设计智能储物柜和电控锁时已充分考虑好应急开箱方案，一旦断线或电锁故障， 可由管理员打开应急开箱锁进行手动开箱；8、开箱方式：用户可选择自己想使用的空箱，若一箱不够用可存多箱，单人可用箱数管理员可设置；9、美观节能：极低的待机功耗(≤10W)，采用 7 寸电容触摸屏，美观大方。

项目简介噻二唑是5-甲基-2-基噻二唑的简称，由乙酸乙脂、水合肼、二硫化碳等主要原料制成，原料全部立足国内。本品呈白色结晶，含量为96-98%。技术成熟，可产业化。二、应用范围噻二唑在医药、生化、化工、照相等行业有着广泛应用：1、医药行业：噻二唑是生产头孢菌素（先锋5号）V号的中间体；可制备治疗老年痴呆症、健忘症的药物；还可制备抗溃疡药剂‘微霉素抗癌和杀菌剂（包括真菌）；针对病菌对青霉素的长期使用产生抗体所降低疗效，研制新一代抗菌药势在必行，噻二唑与青霉素反应可制备新一代青霉药物，大大提高疗效。国家在九五期间已开始开发这种药物。在生化方面，利用噻二唑可制备生殖系统血管抑制剂、无色弹性蛋白酶的抑制剂。2、化工方面：利用噻二唑可制备烃类高温加工的防污剂、抗磨轮胎的添加剂和润滑油具有耐极高压的添加剂。3、照相行业：噻二唑可作为影像清晰度改良剂的添加剂、快速成像的防雾剂以及直接成影核化促进剂。三、市场前景由于先锋5号抗菌谱广，价格适中，应用颇受欢迎，且本项目所选工艺先进、路线简单可行、成本低，收率、质量已超过文献报导水平，并且再现性好，所以易于国内工业化生产。目前，国内药厂所用的噻二唑主要依靠进口，如华北制药集团、北京第一制药厂等，94年需要量为100吨。随着国内外噻二唑的广泛应用，需求量将会大大增加。四、选用路线乙酸乙脂—水合肼—乙酰肼—噻二唑五、中试规模及投资10公斤/釜，设备投资25万元。六、工业生产主要设备及投资按年产100吨建厂需设备投资70万元，总投资100万元。所需设备如下：搪瓷反应釜：0.5立方米3、　1.0立方米1、　1.5立方米1；冷　凝　器：15平方米1、 25平方米1；锅 炉：1吨1；还需冷冻机1台、离心分离机1台、空压机1台、真空泵W-3两台、气流干燥机1台。七、效益分析原料成本6万元/吨，市场售价8.5万元/吨。八、合作方式面议。项目负责人：  赵继全联系电话：   022-60202926

【项目来源】江苏省中医药局项目“二至丸复方机理研究”，编号：97019。 【成果鉴定】经江苏省科技厅组织专家鉴定，达到国内领先水平。 【类    别】中药新药六（2）类。 【剂    型】胶囊剂。 【功能主治】保肝降酶。主治慢性肝炎。 【主要技术指标】本项目以中药复方二至丸为研究对象，以中医药理论为指导，根据其主要的功效和临床用途研究二至丸的主要药理作用并寻找与之对应的有效化学部位。按中药新药的研制要求，进行二至胶囊处方药物活性成分分析和药效筛选，采用正交试验方法进行制备工艺的研究，并制订了该制剂的质量标准。 对二至胶囊的质量控制方法进行了研究，建立了二至胶囊处方药材的质量要求和制剂的质量标准草案，为制剂的内在质量控制提供了可靠的实验依据。 对二至胶囊LD50的测定和部分药效学的研究表明，二至胶囊对脂肪肝具有良好的药效学作用，无明显毒性。 本项目不仅根据中医药理论和中医治疗临床经验，以多种药效作用为跟踪指标寻找二至丸药效活性部位，而且在此基础上按中药新药的研制要求，进行二至胶囊处方药物保肝活性成分分析和药效筛选，采用正交试验方法进行了制备工艺的研究，并制订了该制剂的质量标准。本项目的一部分研究成果可作为保肝新药的临床前研究内容。 【推广应用前景】保肝降酶药物在目前药品市场上并不鲜见，但合成的保肝降酶药物具有一定毒副作用不利于病人长期服用，而类似的中成药又存在着价格过高的现象。本项目首次对二至丸复方的保肝降酶活性部位进行整体的系统研究，因此二至胶囊作为疗效确切、价格低廉的保肝降酶药物具有一定的社会和经济价值。 【进展情况】已完成临床前主要研究工作。