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9-硝基喜树碱-环糊精包合物及其制备方法和含有该包合物的药物组合物
【发 明 人】顾薇;陈军;杨希雄;陆姗姗;严旭 【摘要】 针对现有技术中9-硝基喜树碱溶解度差、生物利用度低的技术问题,本发明提供9-NC-环糊精包合物,其含有分子摩尔比为1:30~200的活性成分9-NC和包合剂β-CD或其衍生物;具体制备方法为:将9-NC丙酮饱和溶液滴加到CD溶液中,并在25~60℃下磁力搅拌至丙酮完全挥发;所得混悬液离心后取上清液进行冷冻干燥得9-NC-CD包合物粉末。同时本发明提供含有上述9-NC-CD包合物和药学上可接受的赋形剂的药物组合物。本发明提供的包合物相比于9-NC游离药物溶解度增加300倍以上;同时包合物表现出更高的内酯稳定性与体外缓释效果;用X射线衍射分析与热分析法表明包合物中9-NC已完全被包合,进一步验证工艺的可靠性。由此,包合物可被开发成为液体制剂,也可改善9-NC固体制剂的体内吸收,提高生物利用度。
南京中医药大学 2021-04-13
具抗癌活性的昆布氨酸希夫碱同双核配合物的合成及其药物组合物
本发明涉及一种具抗癌活性的昆布氨酸希夫碱同双核配合物的合成及其药物组合物,包括:(1)叠氮桥联昆布氨酸缩2‑吡啶甲醛希夫碱铜同双核配合物的合成;(2)叠氮桥联昆布氨酸缩2‑吡啶甲醛希夫碱锌同双核配合物的合成;(3)硫氰酸根桥联昆布氨酸缩2‑吡啶甲醛希夫碱铂同双核配合物的合成;(4)叠氮桥联昆布氨酸缩3,5‑二溴水杨醛希夫碱铜同双核配合物的合成;(5)草酸根桥联昆布氨酸缩3,5‑二溴水杨醛希夫碱铂同双核配合物的合成,并针对上述化合物进行药理学分析研究。本发明化合物具抗癌活性作用,适合在抗癌领域中使用,具有较大的医学和药学价值,为抗癌药物的研究开发和应用推广提供了一条重要的依据。该发明的有益效果在于:本发明提供了一种具抗癌活性的昆布氨酸希夫碱同双核配合物的合成及其药物组合物的合成方法,并进行了药理学分析,证明该化合物的具抗癌活性作用,适合在抗癌领域中使用。本发明方法找到了一种新的药物合成方法,具有较大的医学和药学价值,为抗癌药物的研究开发和应用推广提供了一条重要的依据
青岛大学 2021-04-13
基于靶向分子探针的肿瘤精准给药筛查技术的产业化
本项目属于肿瘤靶向药物的体外药敏检测,是基于化学靶向药与其靶蛋白在细胞死亡时也可结合的特性,设计并合成特异性发光基团与靶向药连接,得到一系列候选探针,经细胞筛选、裸鼠荷瘤切片共定位、人源病理样本孵育验证,筛选获得靶向药探针。将探针与患者活检样本共孵育后,通过检测其荧光分布及强度即可直接得知患者对该靶向药的敏感程度,从而给予患者更加精准的给药建议。该技术检测耗时短、结果准确、方法便捷、易于推广,能够与基于大数据的基因检测技术形成很好的互补融合,帮助临床医生为患者制定出更加精准的诊疗方案。 技术创新点: 该探针能够实现将靶向药与患者活检样本的结合情况进行原位显色并相对定量,其荧光的分布及强度直接提示患者对该靶向药的敏感程度,目前国内尚无其他技术能够实现。该技术能够弥补基因检测只能从基因水平间接预测药物敏感度的不足,给出的结果更为准确和个性化。目前我们已合成并检测了包括 3 种肺癌靶向药探针在内的 6种探针,项目一期预计合成国内已上市的 6 种肺癌化学靶向药的全部探针。 市场应用前景: 近年来精准医疗行业的发展愈发蓬勃,2016 年其国内市场估值已达百亿。精准医疗大致分为精准诊断和精准治疗两大板块,目前精准诊断一般依靠间接法或直接法。间接法主要通过基因及表观遗传学检测和大数据分析,对同一亚型的患者给出相同的诊疗方案,其准确性强烈依赖于基因检测的准确性及大数据库的完善程度。一代 Sanger测序虽成本较低易于普及,但只能检测单基因突变,且灵敏度较低、检测耗时长、工作量大,无法满足庞大的测序需求;二代测序 NGS 具有通量高、敏感度强、能够获得未知突变信息等优势,但其仪器和试剂要求极高价格昂贵,且能够准确解读数据的科研人员十分稀缺。同时,基因检测不能检出基因表达过程中旁路对于待测基因表达的影响,将直接导致给药建议有误差。直接法主要是肿瘤药敏技术,如 MTT比色法、ATP 荧光检测法等,需要依托原代肿瘤细胞培养技术,该技术由于巨大的个体化差异,成功率很不稳定,使得该类技术普及困难。 基于以上情况,开发一种更加精准敏锐且操作便捷、易于推广的肿瘤精准给药筛查技术,是十分有必要的。该技术能够与现有的精准诊断技术形成强有力的互补,能够帮助临床医生更好地为患者制定治疗方案,为患者争取更大的生存机会,为国内精准医疗行业的发展提供一个全新的思路。 合作方式: 融资共同开发,优先与第三方检测机构进行合作。鉴于技术保密性,暂未申请专利。
南开大学 2021-04-13
一种具有多靶点的抗菌多肽偶联物及其二聚物的合成和 应用
在人类发展的长河中,细菌感染曾经夺去无数人的生命。自从青 霉素问世以来,大量的抗菌药物不断涌现,在细菌感染疾病的治疗中 发挥了极大的作用。但是由于抗菌药物的不合理应用,导致细菌耐药 频繁发生,甚至耐药倾向性产生的速度远远超出抗菌药物的研发速 度。细菌耐药性已经成为全球严重的公共卫生问题。特别是―超级细 菌‖的出现,使人类面临无药可用的窘境。因此除了规范抗菌药物的 使用外,迫切需要开发具有新作用机制并且不受传统耐药机制
兰州大学 2021-04-14
人才需求: 高分子材料专业人员,对高分子材料改性有工作经验的最好。
1、 高分子材料专业人员,对高分子材料改性有工作经验的最好。2、 设备自动化或智能化面的专业人员,提高传统生产线的自动化和智能化水平,减少对人员的依赖性,提高设备的综合技术水平。
肥城联谊工程塑料有限公司 2021-09-01
医院应用的低功耗物联网定位产品
成果介绍成果依托刘昊和黄成老师团队研发的低功耗、低成本物联网信标及网关技术(其中关键技术已通过论文发表于物联网领域顶级期刊)。当前,在武汉紧急部署的方舱医院场地规模较大、病员数量较多,而医护人员及医疗设备较少。产品部署于方舱医院中,能够实现对佩戴定位标签的人员或安装标签的医疗设备高精度实时定位。定位数据通过物联网网关传送至云平台,可通过多种渠道进行监测和信息查看。能为方舱医院患者、医护人员及医疗设备的管理提供可视化平台,并大幅提高方舱医院的管理效率。技术创新点及参数系统能够监测院内病人在活动区域范围内的实时位置及运动轨迹,并提供越界报警等信息服务;能够实时统计方舱医院各类型人员数量及区域分布;在院内病员遇到突发情况时,可通过佩戴的定位标签实现一键呼叫;可对院内安装定位标签的医疗设备进行资产追踪及管理;也能够对院内巡检人员进行到访区域及时间管理。市场前景该产品已紧急发往武汉方舱医院,部署后可以实现医院内人员及物资的实时定位及动态管理。
东南大学 2021-04-11
一种基于物联网的门禁系统
成果描述:本实用新型公开了一种基于物联网的门禁系统,其包括处理系统,以及与处理系统相连接的移动终端、数字键盘、第一音频模块、第一指纹模块和门锁控制器,处理系统、第一音频模块和第一指纹模块设置在门禁处。本实用新型根据不同的通信方式的通信距离进行数据传输,通过蓝牙或WiFi形式将验证码下发,并在下发验证码前验证指纹信息和音频信息,确保验证码持有人不是外来人员;同时处理系统下发的验证码具有一次性,单次使用后便失效,保证密码难以被复制,提高门禁系统的安全性。市场前景分析:本实用新型根据不同的通信方式的通信距离进行数据传输,通过蓝牙或WiFi形式将验证码下发,并在下发验证码前验证指纹信息和音频信息,确保验证码持有人不是外来人员;同时处理系统下发的验证码具有一次性,单次使用后便失效,保证密码难以被复制,提高门禁系统的安全性。与同类成果相比的优势分析:国内领先
成都大学 2021-04-10
化合物在治疗肺癌中的应用
本发明涉及一种化合物在治疗肺癌中的应用。肺癌是全世界发病率和病死率最高的恶性肿瘤,5年生存率仅为16.8%,2010年肺癌的发病率和病死率居我国所有恶性肿瘤之首。非小细胞肺癌(NSCLC)约占所有肺癌病理类型中的85%,而其中>70%的患者确诊时已处晚期,全身化疗一直是这部分患者的主要治疗选择。而小细胞肺癌约占15%左右。/line目前根据肺癌的类型有不同的药物用于治疗,对于非小细胞肺癌,既有生物药物如Bevacizumab、Ramucirumab、Pembrolizumab、Necitumumab、Nivolumab等被广泛使用,又有化学小分子药物被使用;对于小细胞肺癌使用的药物主要以与DNA相互作用的分子为主,另外被用于治疗非小细胞肺癌的二氢叶酸还原酶抑制剂和mTOR的抑制剂同样被用于小细胞肺癌的治疗。但是很显然这是一个远未被满足的领域,针对肺癌的新药研发依然是一个热点。本发明的目的是提供一种化合物在制备抗肺癌药物中的应用。
清华大学 2021-04-10
基于物联网的冷链物流监管平台
系统本身采用自有的 2 . 4GR F ID电子标签技术 记录并采集各种环境参数,并可通过有线、无线等 数据通讯模式将环境数据传输到数据服务器,系统 安装简易,使用方便,运行可靠,防伪保密,增强系统数据安全性可靠性,软件平台基于B/S+C/S架构设 计,并采用多种先进软件设计技术,使环境参数信息传达便捷,有效提高安全监管效率。 市场对象定位为冷链、医疗卫生行业相关领域,以国内的冷链物流企业、商品零售企业(各类超 市)、物流配送企业、仓储服务企业为主体,同时兼顾政府机构在特殊行业的监管业务,在这些行业及领 域中,国内市场对RFID环境监测的应用才刚刚开始,成功的应用几乎空白,随着新技术及新产品的积极 推广,国内市场将迅速扩大。
中山大学 2021-04-10
基于物联网的电梯健康实时监测系统
其具体实现方式如下:整套电梯健康实时监测系统,通过三向加速度传感器和电梯控制系统互相连接实现。三向加速度传感器安装在轿厢上,与轿厢一起上下运动获取轿厢运行状态数据。可获取电梯轿厢三个方向的加速度数据。电梯控制系统包括数据转换模块、数据融合模块、判断模块、异常分析模块、异常/故障消除模块和异常/故障信息发送模块
西安交通大学 2021-04-10
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