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一种多取代呋喃化合物的制备方法
呋喃类化合物是一类重要的杂环化合物,该类化合物不仅是许多 天然产物的核心结构单元,而且大多具有生物活性,在医药、农药以 及生物化学、天然产物合成,药物合成,材料化学等方面有广泛的应 用。此外,呋喃类化合物还可以发生取代反应、氧化反应、DA 反应、 环加成反应等多种化学转化,是合成碳环以及杂环化合物等的重要中 间体,在有机合成中有着广泛的应用。因此呋喃类化合物合成的方法 学研究一直被人们所关注。 传统的呋
兰州大学 2021-04-14
考布他汀呋喃型类似物的制备方法
考布他汀(combretastatin)是一种靶向肿瘤血管的抗肿瘤药物,能 够快速、有选择地引发肿瘤组织内部即成血管的塌陷,阻止血液供应, 从而引发肿瘤组织缺血性坏死。SewanTheeramunkong 等人在文献 (J.Med.Chem.2011,54,4977-4986)中描述了用神经母细胞瘤细胞系测 定考布他汀呋喃型类似物 A 和 B 的生物活性。结果表明:A 和 B 都 能抑制细胞存活和生长,并在 HeLa 细胞中表现出
兰州大学 2021-04-14
具有植物生长调节活性的化合物及其制备
本发明公开了一种具有植物生长调节活性的化合物,该化合物具有通式(Ⅰ)的结构,通式(Ⅰ)中,R、R1为苯环上的各种取代基,R代表氢原子、烷基、氟原子,氯原子、硝基、三氟甲基,R1代表氢原子、氟原子,或R、R1为-CH=CH-CH=CH-分别连接苯环的2、3位或3、4位。该化合物是通过将二茂铁乙酮肟与取代苯异腈酸酯反应制备得到的。本发明还提供了化合物作为植物生长调节剂有效成分的应用。
华中农业大学 2021-01-12
甾体类化合物的生物转化技术
主要针对我国甾体药物原料来源单一、初加工污染严重、甾体药物合成路线 长等问题,重点开展薯蓣皂苷元清洁生产、植物甾醇生物转化以及屈螺酮重要中 间体三羟基雄甾烯酮化学合成路线的生物替代等技术研究,旨在大幅度降低原料、能耗及生产成本。 创新要点 利用有高效转化能力的菌种,建立甾体的一步发酵或半合成技术,开发绿色的产物萃取技术及原位随程提取新工艺。 
江南大学 2021-04-13
预防和治疗A型魏氏梭菌病的中药组合物、提取物、制剂及其 制备方法和应用
本专利(专利号:ZL201310124826.4 ,发明人系荣昌校区教师,长期从事新中兽药的研发),及中药组 合物,特别涉及防治兔A型魏氏梭菌病的中药组合物,还涉及这种中药组合物的提取物和制备方法,还涉及由 提取物制得的制剂及其应用。目的在于提供预防和治疗防治A型魏氏梭菌病的中药组合物,配方独特,原料来 源广泛,成本低廉。具有清热解毒、凉血止血,能够很好的预防和治疗A型魏氏梭菌病。A型魏氏梭菌病,是常见的一种急性致死性腹泻病,其发病率和死亡率均高,对养殖业的危害极大。祖 国医学认为此病是外邪入里而出现的里热症,其致病机制是热炽盛,犯及气血、致瘀、致热,外窜经络,内 伤脏腑,气阴损伤。饲养管理不良,饲料突然改变、搭配不当、粗纤维不足,使肠道内环境发生改变,肠道 正常菌群破坏,使得A型魏氏梭菌大量繁殖,并产生A型魏氏梭菌外毒素,使感染动物中毒死亡。因此临床上 急需一种中药组合物,能够增强的免疫力,抑制A型魏氏梭菌的生长,中和A型魏氏梭菌产生的夕卜毒素。本专利拟以独占许可方式转让给相关兽药企业,因此,如果本专利能被采用成功上市,将会提高犬细小 病毒病的治疗效果,加之中药残留低,毒副作用小,应用前景非常可观。
西南大学 2021-04-13
单一乙烯聚合制备聚烯烃热塑性弹性体
聚烯烃热塑性弹性体由于具有优异的机械性能和加工性能得到了广泛的应用,但是现有高性能聚烯烃 热塑性弹性体主要是通过乙烯和α-共聚得到,催化剂的要求高以及生产工艺复杂,成本高。本项目采用 具有自主知识产权的α-二亚胺镍催化剂,催化单一乙烯可控链行走聚合直接制备新型聚烯烃热塑性弹性 体。单体价格低廉,工艺简单,具有良好的产业化应用前景。在实验室研究的基础上,目前正在与中石油 兰州化工研究中心进行相关产品的中试合作开发。
中山大学 2021-04-10
原位插层聚合蒙脱土改性尼龙复合材料
可以量产/n本技术采用原位插层聚合方法制备尼龙6/蒙脱土(PA6/MMT)复合材料。已研制出两种材料:原位插层聚合蒙脱土改性PA6和原位插层聚合PA6/复合蒙脱土高阻隔性材料。原位插层聚合蒙脱土改性PA6:将Na-MMT、ε-己内酰胺、催化剂、助催化剂、活性剂和水混合均匀,形成稳定的胶体分散体系,使分散体系在机械搅拌和超声波振荡作用下,混合分散均匀,放入自制聚合釜中聚合。使离子交换、单体插层、单体原位聚合一步完成,不但缩短了工艺流程,降低了成本,还提高了产品性能。将反应温度设定在聚合物熔点以下,提高
湖北工业大学 2021-01-12
原位悬浮聚合一步法合成的彩色聚苯乙烯粒子制备方法
1、成果简介: 可发性聚苯乙烯(EPS)因其优异特性以及质轻价廉等优点,在许多领域得到了广泛使用。功能性EPS在建筑保温、包装、电子电器产品和车辆装饰等领域更备受青睐。特别是国家提倡节能减排、要求建筑节能50%-65%以来,以及各地的"暖房子"工程相继实施,低导热系数EPS的制备成为EPS行业研究的热点。 德国巴斯夫和韩国锦湖相继推出了低导热系数黑色石墨EPS(G-EPS),但其合成工艺对外保密,以此控制低导热系数G-EPS市场。而我国G-EPS的制备还是空白,因此在该技
吉林大学 2021-04-14
磺胺酸-β-环糊精介导的超分子纳米粒子在胰岛素的控制释放方面的应用
本发明公开了一种磺胺酸‑β‑环糊精介导的超分子纳米粒子在胰岛素的控制释放方面的应用,用于对胰岛素的pH响应可控释放。本发明的超分子纳米粒子组装体,由两种水溶性和生物相容性糖类,磺胺酸‑β‑环糊精(SCD)和壳聚糖(CS)构成,并通过动态光散射(DLS),紫外‑可见光,扫描电子显微镜(SEM)和透射电子显微镜(TEM)表征。结果表明,这种纳米粒子具有良好的稳定性和可控的加载/释放性能,使其成为胰岛素的良好载体。换句话说,纳米颗粒可以在胃的低pH环境中以高稳定性加载胰岛素,但是当移动到像肠的高pH环境时释放胰岛素。
南开大学 2021-04-10
针对肥胖型的 II 型糖尿病药物 1.1 类化药新药分子 CP0269 的开发
本项目基于 II 型糖尿病热门研究靶点 C-Jun NH2-Terminal Kinase(JNK)的蛋白活性口袋的结构为基础,设计与合成了超过 60 个化合物的类似物,通过细胞试验筛选和 II 型糖尿病大鼠动物模型验证,筛选得到候选药物分子 CP0269。该分子与模型对照组和阳性药物二甲双胍给药组相比,显示出来良好的降血糖,降血脂,保护胰岛 B 细胞的药效。通过成药性评价预实验显示 CP0269 具有良好的成药性: CP0269 合成与纯化工艺简单,能得到大量,质量可控的原料药;药物灌胃口服,吸收与起效迅速,长期毒性预实验显示了该化合物具有良好的安全性。 技术创新点: CP0269 是以 JNK 为靶点设计的抗 II 型糖尿病的药物分子,一旦开发成功,将成为首次以 JNK 为靶点的抗 II 性糖尿病的药物分子。属于 First in Class。 市场应用前景: 在当今社会,II 型糖尿病的发病率依然在增长。饮食结构的变化造成了肥胖人数的增加,肥胖可能导致机体炎症,从而影响胰岛 B 细胞的存活于机体的胰岛素抵抗。因此,肥胖已经慢慢成为 II 性糖尿病的发生进展的主要因素之一。针对这种肥胖型 II 型糖尿病的药物,临床上一般采取联合用药的治疗方案。CP0269 一旦开发成功,将会针对这一日益增长的适应症占据市场,表现出良好的开发前景。 合作方式: 可采用多种方式进行合作,既可与企业联合研发后续工作,也可通过技术转让方式进行合作,或是其他方式均可。 已获得的知识产权: 一种化合物及其用于制备 II 型糖尿病治疗药物的应用(专利号:201710941613.9)
南开大学 2021-04-13
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