4月22日，饶燏课题组与武汉大学宋保亮课题组合作在《药物化学杂志》（Journal of Medicinal Chemistry）发表题为“降解对比抑制：开发靶向3-羟基-3-甲基-戊二酰辅酶A还原酶的降解小分子”（Degradation Versus Inhibition: Development of Proteolysis-Targeting Chimeras for Overcoming Statin-Induced Compensatory Upregulation of 3-Hydroxy-3-methylglutaryl Coenzyme A Reductase）的研究论文。HMGCR（3-Hydroxy-3-methylglutaryl Coenzyme A Reductase）是胆固醇（ cholesterol）合成途径中的限速酶，并且是经典的治疗血脂异常的药物靶点。它的抑制剂（ statin,他汀类化合物）如阿伐他汀（atorvastatin,立普妥®，辉瑞）在临床被用于预防和治疗心血管疾病，并取得了极大的成功。但是有相当一部分人对他汀类药物不耐受，比如会发生骨骼肌损伤等较为严重的副作用，这有可能与服用他汀类药物后体内通过负反馈调节导致HMGCR补偿性表达升高有关。因而在该工作中，研究人员利用蛋白靶向降解嵌合体（Proteolysis-Targeting Chimera, PROTAC）的技术，对HMGCR在进行降解而起到抑制胆固醇合成作用的同时可以避免HMGCR的高表达，从而有望降低副作用。 图1.抑制剂与PROTAC对HMGCR的影响 在该工作中，研究人员首先筛选出SRD15细胞系作为细胞测试的基础，然后基于HMGCR的配体阿伐他汀和E3链接酶CRBN的配体泊马渡胺进行了一系列的构效关系研究，发现化合物P22A作为PROTAC具有较好地降解活性（DC50~100 nM）。相比之下，抑制剂阿伐他汀对HMGCR引起了明显的上调作用（图1）。 图2.抑制剂和PROTAC对LDLR和胆固醇的影响 接下来，研究人员通过一系列的生化和细胞生物学实验证实了PROTAC通过泛素-蛋白酶体系统发挥作用的机制；通过蛋白组学的研究发现抑制剂和PROTAC引起的组学应答也有很大不同。抑制剂和PROTAC对胆固醇合成抑制和通过SREBP通路引起的低密度脂蛋白受体（LDLR）表达水平上调的能力相当（图2）。 HMGCR是位于内质网上的八次跨膜蛋白, PROTAC对此类蛋白的降解能力往往有限，该工作首次证明利用PROTAC技术对内质网蛋白进行降解的可行性。另外，靶蛋白上调的现象还出现在很多其它的抑制剂中，该工作展示了面对此种情况时是PROTAC一个很好的应用场景。 宋保亮课题组博士生李美欣和饶燏组博士后杨毅庆为本工作共同第一作者，饶燏和宋保亮课题组罗婕为共同通讯作者。本研究得到了国家自然科学基金、清华-北大生命联合中心以及中国博士后基金的大力支持。 原文链接： https://pubs.acs.org/doi/10.1021/acs.jmedchem.0c00339

含危险有机物杂质的废盐的安全及无害化处置技术及装备研发。主要指标：有机物杂质分解去除率99%以上，可得到纯净的可利用的工业盐

一种抗肿瘤活性的大黄素和5-氟尿嘧啶拼合物及其制备方法，属于用于抗肿瘤药物的衍生物。本发明的大黄素和5-FU拼合的衍生物，为3-取代的1-(1,6,8-三甲氧基-3-甲基-9,10-蒽醌-2-甲基)-5-氟尿嘧啶衍生物，其制备方法是以大黄素为原料，经6,8-二甲基化、2位羟甲基化、1位甲基化、再将2位羟甲基氯代，然后与5-FU的N1位连接，最后将得到的拼合物与不同的卤代烷或取代氯苄进行N3-烷基化，得到目标化合物。本发明的大黄素和5-氟尿嘧啶的拼合物对肿瘤细胞和正常细胞具有较好的选择性，可用于制备治疗癌症的药物。体外抗肿瘤实验表明，本发明提供的拼合物与5-FU及大黄素相比，对正常细胞的毒性明显降低。

1.简介 简单介绍项目/成果背景，解决的行业瓶颈问题或行业共性关键问题。 目前核桃加工主要是通过冷榨法制取核桃油，同时获得富含蛋白的核桃粕。由于核桃压榨时，一般都不脱除核桃衣，导致了核桃粕的食用性能差，一般只用做饲料。本项目将核桃进行脱衣，再通过水提和分离，实现油脂体和蛋白的高效分离。在不使用有机溶剂和酶制剂的条件下，将油脂体加工成核桃油和蛋白-磷脂浓缩物，并同时制取高纯度核桃蛋白。 2.创新要点 介绍本项目的主要创新点，总体水平（处于国内/国际先进/领先水平等）。 （1）除了制取核桃油，还可同步制取蛋白-磷脂浓缩物，可作为天然乳化剂； （2）除了制取上述两种核桃油脂产品，还可同步制取贮藏性能佳的高纯度核桃蛋白粉。 通过与现有核桃加工技术的对比，本项目处于国际领先水平。 3.关键指标 （1）每千克核桃仁，可制取580g左右的核桃油，30g左右的蛋白-磷脂浓缩物，100g左右的核桃蛋白粉（蛋白含量80%以上）； （2）蛋白-磷脂浓缩物成分含量：67%中性脂质、10%具有极佳乳化性能的膜蛋白、9%核桃蛋白、7%磷脂、7%其它成分（包含鞘氨醇等）； （3）核桃蛋白粉中的精氨酸含量高达13%，是精氨酸的良好来源。

本发明公开了一种声波团聚结合喷雾联合作用脱除细微颗粒物的装置及其方法。团聚室主体的顶部设有压缩式驱动声源，压缩式驱动声源与功率放大器、信号发生器顺次相连，团聚室主体的上部侧壁设有烟气进口，团聚室主体的上部内设有喷嘴，喷嘴分别与缓冲罐、柱塞式计量泵、储水罐相连接，团聚室主体的下部侧壁设有引风机，团聚室主体的底部设有吸声海绵。本发明采用声波团聚结合喷雾联合作用对燃煤电厂排烟等含尘气流中的细颗粒物进行预处理，大大提高细颗粒物的声波团聚效率，结合后续传统的除尘器，达到高效脱除PM2.5的目的，从而控制PM2.5的排放，采用声波结合喷雾的方法所需的声压级要大大低于只使用声波方法，有效降低声波团聚的能耗。

本发明涉及一种利用羧基功能化离子液体选择性脱除油品中碱性氮化物的新方法。其特征是以羧基功能化离子离子液体为脱氮剂，在常温常压下即可进行操作，反应结束，经简单处理，回收的离子液体可重复使用。本发明与传统方法相比，其特点是：（1）无需采用背景技术中的催化加氢脱氮以及酸精制脱氮，显著改善了投资大、设备腐蚀和废水排放以及脱氮成本高昂等问题。（2）所用离子液体脱氮方法条件缓和，操作简单易行，且离子液体可实现重复使用。（3）与其他离子液体相比，所用离子液体能高选择性脱除油品中的碱性氮，一次脱氮即可将氮含量降至5?mg?L?1以下。

本发明公开一种电纺纳米纤维复合物修饰丝网印刷电极的制备方法，包括下述步骤：(1)静电纺丝法制备电纺纳米纤维膜聚酰胺6?石墨烯PA6?GR；(2)将PA6?GR剪碎后与石墨烯、壳聚糖混合于有机溶剂中并搅拌至糊状，制得电纺纳米纤维复合物PA6?GR/GR?CTS；(3)将PA6?GR/GR?CTS滴涂于丝网印刷电极表面，烘干，得到电纺纳米纤维复合物修饰丝网印刷电极。制得的电纺纳米纤维复合物修饰电极具备稳定性好、比表面积大、电子传递速率快等优良特性，且制备简单、牢固，可长期保存。该修饰电极协同了一次性可抛电极、电纺纳米纤维复合物的双重优势，给印刷电极的修饰与功能化提供了全新的案例，在电学生物传感检测方面具有广阔的应用前景。

【发 明 人】范欣生；俞晶华；唐于平；周玲；段金廒【技术领域】本发明涉及一种中药复方的抗呼吸道病毒的有效部位及其制备方法，以及在制备治疗抗呼吸道病毒中的应用，属于中医药领域中中药复方有效部位提取与应用技术领域。【摘要】一种中药复方抗呼吸道病毒的有效部位及制备方法。它是以甘草、麻黄、苦杏仁、半夏、生石膏、细茶、五味子按一定重量份配比的原料药用水蒸气蒸馏法提取的中药复方挥发油部位、萃取法提取的乙酸乙酯部位。本发明具有制备工艺简单、重现性好、成本低的优点，同时较大限度地提高复方中有效成分的提取率。经体外试验证明本发明提供的中药复方挥发油部位、乙酸乙酯部位具有较强的抗甲型流感病毒作用；乙酸乙酯部位具有较强的抗合胞病毒作用；挥发油部位具有抗乙型流感病毒作用。本发明的中药复方挥发油部位、乙酸乙酯部位可用于制备防治上呼吸道相关病毒感染的中药新药，为利用具有传统治疗优势的中药复方制备抗呼吸道病毒药物提供了新的选择。

【发 明 人】马宏跃；段金廒；周婧；唐于平【技术领域】本发明涉及日蟾毒它灵及其盐化物的新用途，具体是涉及日蟾毒它灵及其盐化物在制备治疗妇科肿瘤药物中的应用。【摘要】本发明提供一种日蟾毒它灵及其盐化物在制备治疗妇科肿瘤药物中的应用，通过对蟾蜍甾烯提取物和单体化合物日蟾毒它灵、华蟾毒精、蟾毒灵、蟾毒它灵及以上四个化合物的盐酸盐或硫酸盐体外对人卵巢癌细胞(A2780)、人卵巢癌细胞(SK-OV-3)、人宫颈癌细胞和人子宫内膜癌细胞四种妇科肿瘤的抗癌实验比较，实验结果显示日蟾毒它灵具有比蟾蜍甾烯提取物和单体化合物华蟾毒精、蟾毒灵、蟾毒它灵更强的抗妇科肿瘤细胞活性，并且日蟾毒它灵的盐酸盐或硫酸盐比华蟾毒精、蟾毒灵、蟾毒它灵三个化合物的盐酸盐或硫酸盐具有更强的抗妇科肿瘤细胞活性。本发明所提供的日蟾毒它灵及其盐化物成分清楚，质量可控，抗癌活性强，不良反应小，有望开发成新的抗癌药物。

【发 明 人】潘苏华;高青【技术领域】本发明属于中药保健技术领域，具体涉及一种调节Th1/Th2细胞比例的组合物及制法.【摘要】本发明涉及一种调节Th1/Th2细胞比例的组合物，它所含的活性成分由下列重量份的原料制备而成：蛹虫草40-80份，太子参300-700份，香橼100-300份，佛手100-300份，银杏叶提取物1-5份，经提取后按常规工艺制备成颗粒剂、散剂、片剂或胶囊剂，本发明还公开了其在制备升高Th1型细胞、降低Th2型细胞和调节Th1/Th2细胞比例的健康食品中的应用。