微生物转化生产胍基丁胺的关键技术

胍基丁胺（ Agmatine ）是一种多胺，在精氨酸脱羧酶（ argininedecarboxylase，ADC）作用下 L-精氨酸脱羧的产物，它几乎分布于哺乳动物体内所有的器官和组织，具有降血压、利尿、抗炎、调控细胞增殖等多种生理功能，因此是一种重要的医药中间体，具有较高的商业价值（50 万/吨）。其硫酸盐对动物吗啡依赖性具有戒断作用，是极具开发价值的戒毒类药物。目前工业上合成胍基丁胺的生产方法主要为化学法，该方法具有高污染、生产条件苛刻、安全性差等缺点。本研究建立了一种运用重组精氨酸脱羧酶（ADC）生产胍基丁胺的绿色环保新方法。通过基因工程手段，构建了一株 L-精氨酸脱羧酶高产菌株。 技术指标： 100 g/L 的 L-精氨酸经 5 h 转化，胍基丁胺产量可达 52.02 g/L，转化率 69.6%。

江南大学 2021-04-11

无卤阻燃剂改性三聚氰胺氰脲酸制备技术

该技术采用分子复合方法制备改性氮系阻燃剂三聚氰胺氰尿酸盐MCA，同时实现对MCA制备工艺和产品性能的改善，通过在超分子层次上破坏MCA平面规整性，大幅度降低反应体系粘度，提高反应速率，解决了传统合成工艺中搅拌困难、反应时间长、工艺复杂、催化剂残留等难题，所得产品无需洗涤纯化处理。通过与低熔点改性剂的分子间复合，可使MCA的熔点降低，使其在加热过程可熔融，实现阻燃剂粒子在聚合物加工过程中超细均匀分散，从而制备综合性能优良的无卤阻燃高分子材料。改性MCA可用于工程塑料尼龙、聚酯以及橡胶、环氧树脂等高分子材料阻燃，具有环保高效、质优价廉等显著优点。 主要技术、指标： 该合成方法可将水/反应物配比由传统MCA合成反应的4/1降至1/1，反应时间由两小时以上缩短至30分钟，不使用传统催化剂，无洗涤纯化工艺。 可实现非增强尼龙（包括PA6和PA66）材料的0.8-1.6mm的UL94V0阻燃级别（燃烧滴落不引燃脱脂棉），对玻纤增强尼龙也有很好阻燃效果。 在树脂中具有超细分散性能，阻燃剂基本无团聚。 比传统MCA具有更广的应用领域，如可扩展应用于橡胶、环氧树脂等阻燃。 建设投产条件（投入资金情况、需要的厂房、使用配套设施状况等）： 设备投资约100万，即可实现上述产品的工业化生产。

四川大学 2023-05-15

廿二碳五烯酸乙醇胺在提高植物灰霉病抗性中的应用

本发明公开了廿二碳五烯酸乙醇胺在提高植物灰霉病抗性中的应用以及在制备提高植物灰霉病抗性的制剂中的应用。本发明以廿二碳五烯酸乙醇胺为主要有效成分制备的制剂，通过诱导植物体内的茉莉酸以及乙烯的信号路径，可显著增强植物对灰霉病的抗性，减少因灰霉病给植株带来的经济损失。采用本发明制剂防治植物灰霉病简单易行，成本较低，可显著延迟和抑制灰葡萄孢病原菌在叶片上的生长及病害的扩散，大大提高了植株对灰霉病的抗性。

浙江大学 2021-04-13

一种受阻酚/受阻胺分子内复合型抗氧剂的合成方法

本发明提供了一种受阻酚/受阻胺分子内复合型抗氧剂的合成方法，包括以下步骤：将化合物I溶解在溶剂A中，加入二氯亚砜，进行取代反应，反应结束后，减压蒸馏除去溶剂A和未反应的二氯亚砜，得到化合物II；使用溶剂B分别溶解化合物II、化合物III，混合，进行酰胺化反应，然后加入缚酸剂，继续反应，待反应结束后过滤，洗涤，真空干燥，得到受阻酚/受阻胺分子内复合型抗氧剂。本发明反应原料易得，方法简便，收率高，产物分子内含有受阻酚抗氧化基团和受阻胺光稳定剂官能团，提高了聚合物的抗氧化性。

浙江大学 2021-04-13

一种电化学催化芳香烷烃碳氢键直接胺化反应的方法

本发明属于精细有机合成领域，具体涉及一种电化学催化芳香烷烃碳氢键直接胺化反应的方法，本发明经一步反应将一级或二级芳香烷烃高效转化为相应的胺化反应产物。与目前常用方法相比该方法具备显著优势：(1)来源广泛且价格低廉的一级或二级芳香烷烃作为起始原料；(2)无金属催化剂，无外源性氧化剂和碱参与，以电子作为清洁的氧化媒介，摒弃了传统外源性氧化剂的添加，降低了成本，减少了环境污染；(3)温和反应条件实现惰性碳氢键的活化官能团化；(4)反应以磺酰亚胺类底物作为氮源引入氨基，能够以较为理想的分离产率得到目标产物，产物结构丰富。

南京工业大学 2021-01-12

一种花生离体定向筛选和鉴定抗乙草胺体的方法

本发明提供了一种花生离体定向筛选和鉴定抗乙草胺体的方法，主要步骤是将诱变后培养获得的花生外植体在添加了乙草胺的培养基上，进行抗乙草胺体的定向筛选。4周后将存活的外植体转移到恢复生长培养基上培养。经筛选获得的再生植株，取其叶片置于乙草胺溶液中，进行抗乙草胺的鉴定。本发明利用离体培养定向筛选和鉴定抗乙草胺体，操作方便，不受季节限制，可节省大量的人力、物力、财力。

青岛农业大学 2021-04-13

生物基高性能尼龙原料 1,5-戊二胺的生物催化合成技术

已有样品/n本项目建立了从葡萄糖生产戊二胺完整的工艺包。创新了自有知识产权的赖氨酸生产菌种，糖酸转化率达到75%，是报道最高水平；通过蛋白质工程手段获得了耐受高温、高pH且具有高活性的赖氨酸脱羧酶突变体，其酶学性能处于已报道的最高水平；通过调整酶的生产工艺和赖氨酸催化工艺，利用该酶进行戊二胺转化，1吨发酵罐上6h内可以获得218g/L的戊二胺，摩尔转化率大于98%；打通了戊二胺提取路线。经过初步核算，戊二胺的生产成本可以控制在1.4万每吨左右，远远低于己二胺（2.5万每吨）。该成果已申请4项中国发明

中国科学院大学 2021-01-12

新颖结构苯并咪唑胺类化合物在急性白血病中的治疗应用

我们自主开发的苯并咪唑胺类类似物具有新颖结构，药物的化学合成路线简单，并在低剂量情况下保持了对FLT3突变白血病的作用强度，而对机体无明显毒副作用，已获得国家发明专利授权。 一、项目分类 重大科学前沿创新 二、成果简介 FLT3/ITD突变是急性髓系白血病中最常见的突变，是预示更高的早期死亡率和复发率、对化疗药物抵抗耐药的不良预后因素。目前针对FLT3/ITD突变的临床靶向药物主要为索拉菲尼、吉瑞替尼等进口药物。我们自主开发的苯并咪唑胺类类似物具有新颖结构，药物的化学合成路线简单，并在低剂量情况下保持了对FLT3突变白血病的作用强度，而对机体无明显毒副作用，已获得国家发明专利授权（专利号 ZL201810219462.0）, 成果近期“ Identification of Benzoimidazole Compound as a Selective FLT3 Inhibitor by Cell-based High-throughput Screening of a Diversity Library”在同行评议的药物化学权威杂志Journal of Medicinal Chemistry（ 2022 Feb 24;65(4):3597-3605）发表文章。因此可望成为针对白血病常见突变基因的国产新药。

中山大学 2022-08-15

一种三聚氰胺-二醛缩合物及其合成方法和应用

本发明涉及一种聚合物荧光纳米材料的合成方法及应用，其合成方法基于西弗碱反应原理，将三聚氰胺和二醛类化合物作为起始原料，采用一步溶剂热法，在高温下进行缩聚反应获得。该纳米材料不但具有强烈的荧光，还有很强的散射，在染料敏化太阳能电池中，既可充当染料敏化剂来吸收太阳光进行光电转换又可代替光散射层重新捕获未吸收的太阳光，减小能量损失。 技术特点：聚合物纳米颗粒中既没有多环芳烃结构也没有长链共轭结构，但却能发出很强的荧光。同时，其荧光颜色可以通过改变激发波长调节。获得的聚合物纳米材料是一种纯粹的有机物荧光纳米材料，其中不含任何Cd、Hg、Pb等重金属离子，而且颗粒之间以共价键连接，具有良好的稳定性。主要指标：白光发射谱带很宽，半峰宽可达150 nm，量子产率22%。应用情况：材料性质稳定，量子产率高。

兰州大学 2021-01-12

JACS |林爱俊/姚和权团队发表不对称连续氢胺化研究最新成果

6月10日，著名期刊《JournaloftheAmericanChemicalSociety》（IF:15.419）在线发表了我校药学院林爱俊/姚和权团队题为“Palladium-CatalyzedAsymmetricSequentialHydroaminationof1,3-Enynes:EnantioselectiveSynthesesofChiralImidazolidinones”最新科研成果。

中国药科大学 2022-07-11