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具有抗肿瘤作用的多芳乙烯取代β-二酮类化合物
本技术成果涉及一类具有抗肿瘤作用的多芳乙烯取代β-二酮类化合物。
中山大学 2021-04-10
一种芳基碳苷类化合物的合成方法
本发明属于金属催化以及药物化学应用技术领域,具体涉及芳基碳苷类化合物的合成方法。碳苷是指碳苷键的环外氧原子被碳原子所取代的一类化合物的总称,是自然界中存在非常广泛的一类含糖骨架,它广发存在于多种天然产物和药物分子中,相比于氧苷和氮苷,碳苷在生物体内具有更好的酶稳定性以及耐水解性,因此它们也成为了代替天然氧苷药物的一个重要选择。例如近年来,多家制药公司发展的一系列治疗二型糖尿病的SGLT2抑制剂,包括达格列净,卡格列净,依帕列净等。此外,碳苷在天然产物中的存在也是非常广发。早在1971年由Scheuer,P.J.教授课题组从夏威夷的软体珊瑚中分离得到天然产物海葵毒素(图1),后来在其他海洋生物中也有发现,其全合成工作在1994年由哈佛大学化学系教授Y.Kishi的研究小组完成,这是一例发现的比较早的碳苷类天然产物,也是迄今为止最为复杂的天然产物之一。此后,越来越多的含有碳苷的天然产物陆续被发现,下图列举了1990年以后具有代表性的含有C-苷的天然产物(图2)。本发明的目的在于无需提前制备芳基金属试剂,首次利用了Pd催化的碳氢键活化策略,通过AQ(或其他导向基团)导向的C(sp2)-H活化
南开大学 2021-04-10
一种催化制备9-芳基多氢吖啶衍生物的方法
(专利号:ZL 201310135455.X) 简介:本发明提供一种催化制备9-芳基多氢吖啶衍生物的方法,属于有机化工技术领域。制备9-芳基多氢吖啶衍生物的反应中芳香醛、1,3-环己二酮衍生物与醋酸铵的摩尔比为1:2~3:3~5,双磺酸根酸性离子液体催化剂的摩尔量是所用芳香醛的3~8%,反应溶剂无水乙醇的用量为物料总质量的60~90%,回流反应3~7h,反应压力为一个大气压,反应后冷却,抽滤,滤渣用95%乙醇重结晶、真空干燥后得到纯9-芳
安徽工业大学 2021-01-12
一种增强吡唑醚菌酯防效的杀菌混剂配方及制备方法
本发明公开了一种增强吡唑醚菌酯防效的杀菌混剂配方及制备方法,涉及农用杀菌剂应用领域。该农用杀菌混剂包含吡唑醚菌酯和生石灰两种有效成份,两种成份的质量份数比为1:10‑1:100,含有两种有效成份药剂或物质在使用前直接混合,其中吡唑醚菌酯为原药或者是以吡唑醚菌酯为主要有效成份的各种制剂。该农用杀菌混剂主要用于树体涂枝、涂干或冬春季涂白,也可用于雨季喷雾,以替代波尔多液或波尔多浆防治果树与林木枝干病害或在雨季防治叶部病害。所发明的农用杀菌混剂克服了波尔多液不具备的内吸治疗效果、配制方法繁琐、以及大量使用后所造成的环境污染等问题,增加了吡唑醚菌酯的耐雨水冲刷能力,延长药剂的持效期,也为杀菌剂的开发、利用提供新的思路。
青岛农业大学 2021-04-13
基于多苯醚结构的膨胀成炭阻燃耐熔滴共聚酯及其制备方法
本发明公开的基于多苯醚结构的膨胀成炭阻燃耐熔滴共聚酯是在Ⅰ、Ⅱ表示的合成聚酯结构单元的基础上,引入了由Ⅲ表示的结构单元经无规共聚所组成,所制备的膨胀成炭阻燃耐熔滴共聚酯的特性粘数[η]为0.43-0.95dL/g,极限氧指数为25.5-34.5%;垂直燃烧等级V-2~V-0级;锥形量热测试中峰值热释放速率p-HRR为198-658kW/m2。本发明还公开了其制备方法。由于本发明引入的含多苯醚结构的单体能在高温下发生重排反应,形成多芳香环或多芳香含氧杂环的稳定结构,因而具有极高的膨胀成炭速率和质量,赋予了共聚酯优异的阻燃性与耐熔滴性能。本发明共聚酯的制备有着成熟的工艺、简单方便的操作,易于工业化生产。
四川大学 2017-12-28
一种3,3-二氟丙烯基硫醚化合物及其制备方法
本发明公开了一种光催化制备3,3‑二氟丙烯基硫醚类化合物的方法,属于有机合成技术领域。该方法在惰性气体保护下,以3,3‑二氟烯丙基硫醚和缺电子烯烃为原料,加入光催化剂、三乙烯二胺、磷酸二氢钠及溶剂,在450‑460nm波长,40W LED光源照射及25‑35℃条件下进行光催化反应,经柱层析纯化得到目标产物。该方法采用可见光催化策略,高效构建了含α,α‑二氟烯丙基片段的化合物。与传统方法相比,具有反应条件温和、无需过渡金属催化剂、官能团兼容性好、原子经济性高等优势。所合成的3,3‑二氟丙烯基硫醚类化合物在药物分子设计、功能材料开发及农药合成等领域具有重要应用价值。本发明为含氟有机化合物的绿色合成提供了新途径。
南京工业大学 2021-01-12
疏水性有机硅烷-聚酰胺6嵌段共聚物原位制备技术
聚酰胺在汽车、电器、通讯、电子、机械等产业已获得广泛的应用,而这些产业的技术提升对聚酰胺的性能及功能等提出了更高的新要求。利用高键能、低表面能、分子链柔顺的聚硅氧烷改性聚酰胺,可以改善耐热性、耐候性、电绝缘性、耐化学药品性、疏水性、透气性及阻燃性等,但简单共混存在有机硅与聚酰胺的相容性差问题,如采用化学反应将两聚合物偶合连接,所形成的Si-O-C易水解致使产物稳定性差。本技术选用与ε-己内酰胺相容性好、能与聚酰胺能形成稳定键接的有机硅化合物,采用特殊制备的端羟基有机硅烷型助催化剂,与阴离子聚合催化剂一起通过双螺杆反应挤出原位引发ε-己内酰胺阴离子聚合,制备有机硅烷-聚酰胺?嵌段共聚物。这种共聚物可以直接浇铸成型,制造改性MC尼龙产品,也可与聚酰胺类进行共混改性,具有提高材料表面疏水性、改善表面润滑性和韧性的作用。
华东理工大学 2021-04-11
一种苯甲酰胺类Hedgehog抑制剂及其制备方法和应用
本发明公开了一种苯甲酰胺类Hedgehog抑制剂及其制备方法和应用,所述抑制剂具有下述通式(I)所示的结构:相对于现有技术,本发明提供了一种新型的苯甲酰胺类化合物,其能够靶向Hedgehog信号通路中Smoothened蛋白,能有效避免Smoothened受体突变所引起的耐药性,从而能有效抑制Hedgehog信号通路,以及有效治疗Hedgehog信号通路相关肿瘤,如基底细胞癌(BCCs)、成神经管细胞瘤、乳腺癌、结肠癌或肺癌等。
东南大学 2021-04-11
乳糖酶及低聚半乳糖生产技术
一、成果简介 低聚半乳糖是一类重要的益生元,能够选择性的促进肠道内有益菌如双歧杆菌、乳酸菌等的增殖,抑制腐败菌和有害菌的繁殖,目前已作为一类重要的功能性食品添加剂应用于各类食品生产中。牛奶中含有4.5%左右 的乳糖,不仅甜度低、溶解性差,而且还容易导致人饮用后腹泻、腹胀和腹痛等乳糖不耐症。据统计全世界普遍存在乳糖不耐症的问题,尤以亚洲人最为严重,85%的人都存在不同程度的乳糖不耐反应。采用β-
中国农业大学 2021-04-14
新型高强复合金属材料用聚脂热熔胶
双金属复合板(带)可在不降低使用效果(装饰性能、防腐性能、机械强度等)的前提下节约资源、降低成本。一般要求复合用热熔胶具有较高的粘结强度、耐高温、耐酸碱及其它化学试剂腐蚀的能力。聚酯热熔胶对金属及高分子聚合物的粘结效果较好,可通过调整原料中酸和醇的成分与配比来满足不同的实际需求,但其是线性饱和聚酯材料,缺少交联中心,软化点低、耐酸碱性能差。 改性聚酯热溶胶其组分包括聚脂热熔胶和氯乙烯醋酸乙烯酯,其中还添加了增塑剂、热稳定剂及辅助填料。通过氯乙烯醋酸乙烯酯自由基的聚合反应,提高胶黏剂的
河海大学 2021-04-14
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