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靶向治疗脑胶质癌的药物
脑胶质母细胞瘤是世界性的医学难题,存在迫切的临床需求,申请人发明的新药 ACT001 能够穿过血脑屏障,可在脑原位胶质母细胞瘤动物模型上抑制 87%的肿瘤生长,并延长生存期 172%。其口服胶囊制剂已进入澳洲临床 I 期试验,在已服药的多位病人中没有观察到副作用,药代数据支持足够的安全性与疗效。因此, ACT001 有望成为中国创造的“First-in-Class”胶质瘤孤儿药海内外上市,有望为脑胶质母细胞瘤这一世界性的医学难题提供新的治疗手段,并且为靶向癌症干细胞的药物研究提供新的探索内容。 项目特色: 发明的新药 ACT001(即 DMAMCL)可选择性杀灭癌症干细胞,且可以透过血脑屏障,在脑部中的浓度达到血液中的 1.8 倍。临床前动物试验显示其对脑胶质瘤动物的生存延长期为 172%,由于 ACT001优异的安全性和治疗效果以及临床上的迫切需求,ACT001 只用了 3个月获准进入发达国家临床 I 期试验。创新点如下: 1. ACT001 是采用“双缓”策略的药物,口服后缓慢吸收,体内缓慢释放药物,推荐剂量下,无毒副作用。 2. ACT001 正在进行澳洲临床 I 期试验,目前已有多位患者服用,没有药物相关的毒副作用,PK 数据优于临床前的动物试验。 3. ACT001 的可从天然产物小白菊内酯制备而来,而小白菊内酯在西方传统草药小白菊中的含量很低(0.1%)。我们发现我国特有的中药山玉兰根皮中,小白菊内酯的含量高达 9.6%,从而实现ACT001 的大量生产。 4. ACT001 是以癌症干细胞为靶点筛选和开发的药物,其在临床上的试用,将为探索靶向癌症干细胞的新药提供重要参考价值
南开大学 2021-04-13
上海仪研YJ-0613C药物凝固点测定器(0-100度)
YJ-0613C药物凝固点测定器(0-100度) 本仪器按《中华人民共和国药典》2020年版四部 通则 0613凝点测定法设计制造,测定药物由液体凝结为固体时候,在短时间内停留不变的最高温度。某些药品具有一定的凝点、纯度变更,凝点亦随之改变。测定凝点可以区别或检查药品的纯杂程度。  一、主要技术特点    1、本仪器的设计完全符合《中华人民共和国药典》的要求。    2、仪器设计合理,安装简单,使用方便。    3、内外试管采用磨口配合,操作方便。    4、本仪器采用透明高硼玻璃烧杯,能很好的观察试样。    5、聚四氟乙烯或不锈钢固定盖,坚固耐用,抗腐蚀性强。    6、高精度水银温度计,使温度精度达到0.1度。    7、配有低温恒温槽是自带制冷和加热的高精度恒温源, 可在机内水槽进通过软管与恒温杯相连,作为恒温源配套使用,为用户工作时提供一个热冷受控,温度均匀恒定的场源。    8、隐藏推拉式排水管路,方便排液。    9、内置新一代温度控制程序,确保设备运行稳定。    10、全封闭压缩机组制冷,制冷系统具有过热、过电流多重保护装置。    11采用XMT模拟数字PID自动控制系统,温度数字显示。   12、内胆、台面均为全不锈钢,清洁卫生,美观耐腐蚀。   13、恒温杯1000ml,双层夹套设计,上下各带一个螺纹小嘴,用于连接胶管,可通冷热介质,玻璃烧杯外层为平底设计,内层可做成平底或圆底。 二、主要技术参数及指标    1、双层凝固点试管:       内试管为内径约25mm、长约170mm的试管       外试管为内径约40mm、长约160mm的试管    2、水银温度计:       (0~50)℃,分度0.1℃,符合药典的要求       (50~100)℃,分度0.1℃,符合药典的要求 3、搅拌器:     高硼玻璃制,上端略弯,末端先铸一小圈,     直径约为18mm,然后弯成直角。 4、1000毫升透明高硼玻璃烧杯
仪研智造(上海)药检仪器有限公司 2025-02-20
基因放疗引起放射性脑损伤相关SNP标志物
放疗是鼻咽癌首选的治疗方式,而放疗引起的放射性脑损伤是鼻咽癌患者最严重的晚期不良反应之 放疗是鼻咽癌首选的治疗方式,而放疗引起的放射性脑损伤是鼻咽癌患者最严重的晚期不良反应之 一。该不良反应往往具有不可逆性,极大地影响患者的生活质量。放射性脑损伤一旦发生,治疗颇为困 一。该不良反应往往具有不可逆性,极大地影响患者的生活质量。放射性脑损伤一旦发生,治疗颇为困 难,因此,对接受放疗的鼻咽癌患者进行放射性脑损伤发病风险预测,对高危个体提前采取针对性的保护措施,实现肿瘤的个体化治疗,显得尤为重要。 本发明公开了DISC1FP1基因上的SNP位点rs10501719作为与肿瘤放疗引起的放射性脑损伤发病风险相 关的标志物的应用。同时,制备得到一种预测肿瘤放疗引起的放射性脑损伤发病风险的试剂盒,利用该试 剂盒检测SNP标志物分型,联合患者临床信息可以更加全面准确的评估鼻咽癌患者发生放射性脑损伤的患 病风险。
中山大学 2021-04-10
一种抗微动损伤的骨内牙种植体
本发明公开了一种抗微动损伤的骨内牙种植体,由基桩、颈部和有外螺纹的体部构成,其中种植体的颈部的周面分为舌侧区、颊侧区、近中区、远中区四个区域;近中区、远中区表面涂覆有羟基磷灰石/四方氧化锆复合陶瓷涂层,舌侧区、颊侧区涂覆有羟基磷灰石涂层;体部的外螺纹的螺纹牙顶和螺纹牙底均为弧形。
四川大学 2021-04-10
基于机器视觉的材料与结构损伤智能化检测技术
高速公路、城市高架等桥梁、地铁隧道、大坝、房屋建筑等混凝土结构或钢结构在施工或长期运营期间会出现裂纹或其他缺陷,进而带来很大的安全隐患。针对此情况,提出了混凝土、钢结构表观损伤远程非接触测量理论,研发出结构表观损伤的非接触检测仪与分布式监测系统。已经在国内外数十座桥梁、隧道与建筑上得到应用。
南京工业大学 2021-01-12
旭月非损伤微测技术(NMT)与激光共聚焦技术
         NMT和激光共聚焦技术的比较(1)什么是激光共聚焦激光扫描共聚焦荧光显微镜(laser scanning confocal microscopy, LSCM)是一种利用计算机、激光和图像处理技术获得生物样品三维数据、目前最先进的分子细胞生物学的分析仪器。                   主要用于观察活细胞结构及特定分子、离子的生物学变化,定量分析,以及实时定量测定等。其不仅可以得到非常清晰的荧光图像,进行多重荧光标记的定位和定量分析,还具有图像三维重建、荧光共振能量转移谱测定,甚至膜电位测定等功能,成为生命科学研究的重要技术手段。(2)激光共聚焦的局限随着激光共聚焦技术应用范围的扩大,其在研究中的局限性也逐渐突显。激光共聚焦技术主要采集的是生物样品内部的离子分子信息,这些离子分子信息的改变既可能源于样品内部离子/分子源的变化,也可能源于样品内外的离子/分子交换。这两种离子/分子变化过程是由完全不同的生命机制引发的。这要求研究者必须通过其它实验结果,才能得出相对准确的结论。若单纯用激光共聚焦数据作为检测或诊断标准,往往面临较大的假阳性风险。(3)NMT对比激光共聚焦相同点: 实时 动态 数据可视化 测定游离的离子区别:  (1)激光共聚焦技术 使用染料和激光光源  需要标记                 荧光易发生淬灭                 测量时间短                 半活体(有损伤)         检测内部的离子浓度变化         测定种类较少,依赖于染料        测量材料不能太大,以细胞为主    只能同时测定一种离子                (2) 非损伤微测技术        使用电极或者传感器        无需标记        电极或者传感器稳定        测量时间可短,可长        近似活体或者完全活体(测定无损伤)        检测跨膜的离子流速以及外部的离子浓度        测定种类多,可测Na+,K+,NO3-,O2等        测量材料不限,从细胞到整体都可以测量        可以同时测定两种离子结合 共同使用,实现内外兼测
旭月(北京)科技有限公司 2021-08-23
ZL-08E动物全自动颅脑脊髓损伤撞击仪
简单介绍: 动物全自动颅脑脊髓损伤撞击仪是我公司*新研发的自动定位打击器,XYZ三轴均为电动调节,前进和后退均可以输入数值来定位,主机控制器打击力度有速度、达因、气压三种力量打击方式。 详情介绍: 1、全自动定位仪行程:X轴200mm,Z轴:200mm,Y轴150mm2、定位仪重复精度:0.01mm 4、定位控制器屏幕:4.3寸液晶屏,薄膜按键 5、控制器屏幕:7寸液晶触摸屏 6、打击千达因:50~200 kdyn7、打击速度:0.5~5.6米,8、打击气压:0.2~0.8Mpa9、撞击深度:0-5mm可调10、撞击压迫时间:0.1~300s11、数据导出:USB导出到U盘12、压强计算:有13、撞击头尺寸:1、2、3、4mm四种规格(可定制)14、工作环境:5-40度 15、适用动物:小鼠、大鼠、兔、犬、猴等动物
安徽耀坤生物科技有限公司 2022-05-26
新型纳米药物载体 “隐形生物导弹”
完成团队简介:团队负责人宫永宽教授,日本佐贺大学博士、加拿大蒙特利尔大学博士后、美国西北大学生物医学工程系访问教授;现任西北大学材料科学新技术研究所所长、博士生导师、二级教授,西安市仿生生物材料与器件工程实验室主任。研究团队包括教授3人,副高职称6人,博士后及博、硕士研究生30人。 成果内容:将仿细胞膜结构涂层完美的体内隐形作用与肿瘤靶向分子的靶向作用结合,集成在纳米载体表面,可以制造出在血液中长循环、对肿瘤细胞高选择性结合的新型纳米药物载体“隐形生物导弹”。“隐形生物导弹”抗癌药物的开发应用,可从根本上解决癌症早期诊断困难、化疗毒副作用大的世界难题,获得巨大的社会及经济效益。 成果优势及用途:设计构建仿细胞膜结构的纳米载体获得了超长的血液循环半衰期(90小时,国际领先),具有优异的体内隐形性能;将叶酸等肿瘤靶向分子引入纳米载体表面可提高肿瘤细胞摄取4至8倍,靶向作用显著。    成果成熟度:癌症化疗药物“隐形生物导弹”已经完成实验室验证,需要进行大批量动物实验、申请临床批件。 预期成果收益:以“隐形生物导弹”抗癌药物为例,进一步市场化放大、获得国家临床实验批件约需投入5000万元(占50%)。若以建100吨/年规模的装置计算,产品生产成本约50万元/吨,销售收入200万元/吨产品,净利润约为15000万/年,投产后约8个月可收回成本。 成果知识产权情况 专利号 专利名称 专利状态 知识产权权属 ZL200610105049.9 仿细胞膜结构共聚物及其制备方法和应用 授权 独占 ZL200910219143.0 一种仿细胞外层膜结构修饰涂层制备的方法 授权 独占 ZL201010192087.9 仿细胞外层膜结构聚合物交联纳米胶束的制备方法 授权 独占 ZL201110205373.9 仿贻贝粘附蛋白和细胞膜结构共聚物及其制备方法和应用 授权 独占 ZL201310469385.1 一种通过聚多巴胺涂层构建功能化表界面的方法 授权 独占 陕科鉴字[2014]第019号 仿细胞膜结构聚合物表面改性技术及应用 鉴定成果 国际领先  
西北大学 2021-05-11
模拟移动床分离手性药物技术
手性药物在化学药物中占有相当的比例,在化学合成药物中有1/3甚至更多的手性或者手 性对映体构成的外消旋体。药理学研究表明,手性药物的各对映体在进人人体后药理作用有着 明显差异,这使得对光学纯单一对映体的需求量不断增加,对其纯度要求也越来越高。 在手性药物的分离中,模拟移动床色谱具有周期短、成本低、分离效率高、固定相利用 率高、流动相循环使用、自动化连续操作等优势,已被国际上公认为制备规模拆分手性药物的 最有效手段。采用模拟移动床色谱分离手性化合物的技术一直被美国UOP、法国Novasep、德 国Knauer、日本Daicel Chemical等少数几家大公司所垄断。在我国的发展尚处于起步阶段,对 SMB过程的研究无论从基础体系的设计,还是此项技术的工程应用都相对发展缓慢。 通过研究同步和异步模拟移动床过程模拟优化设计理论体系,建立了大规模手性化合物拆 分的新方法。采用VARICOL-Micro 装置,可成功分离愈创甘油醚、反-均二苯乙烯氧化物、氨 鲁米特,得到单一对映体产品纯度达到 99.0%以上。VARICOL-Micro 装置从法国诺华赛公司引 进, 该装置同时具备SMB (同步切换) 和Varicol (异步切换) 两种操作模式。与传统同步控制的模 拟移动床技术相比,异步控制的Varicol技术能够在少于同步控制SMB色谱柱数量的条件下实现 同样的分离效果,降低分离成本并更有效的利用了固定相。
华东理工大学 2021-04-11
中药防治耐药菌创新结构药物研发
技术分析(创新性、先进性、独占性) (1)耐药菌感染已经成为危害公共安全和人类健康的重大疾病 近年来,随着抗菌药物的增加和广泛应用,细菌耐药性问题日益突出,尤其是耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)、耐青霉素肺炎链球菌(PRSP)、耐万古霉素肠球菌(VRE)、产超广谱β-内酰胺酶(ESBL)肠杆菌、多种耐药性结核杆菌(MDRMT) 等超级耐药致病菌相继产生和扩散,严重危害公共安全和威胁人类健康,减少耐药菌株的生成和研制新的抗菌药物不仅成为医药界必须解决的重大问题,而且引起了国际社会和各国政府的高度关注。2014年,WHO首次发布了全球抗生素耐药报告;2016年,联合国在纽约联合国总部召开“抗生素耐药性问题高级别会议”,WHO再次发布报告,全面审视了全球的耐药菌情况。2016年在杭州举行的二十国集团(G20)领导人峰会,专门提出要推动全球应对抗生素耐药性问题。美国、中国等国家高度重视耐药菌的危害和防控,美国政府2015年制定了为期5年的抗击耐药细菌国家行动计划;中国政府制定了《遏制细菌耐药国家行动计划(2016 —2020 年)》。耐药菌感染,已经成为危害世界公共安全和人类健康的重大疾病。 (2)中医药防治感染性疾病具有确切的疗效和明显的优势 感染性疾病在中医典籍中常被称为外感疾病,有外感热病、伤寒、温病、温疫等称谓。几千年来,中医药为中国人民的健康,尤其是在预防和控制感染疾病方面做出了重大贡献。中药药效物质研究是中药实现现代化和国际化的突破口,《“十三五”中医药科技创新专项规划》明确了中药药效物质研究是国家中长期重点关注的内容之一,强调发展前沿关键技术与创新方法的重要性;同时要求在中医药原创思维的指导下,加强系统生物学、合成化学、大数据等多学科前沿技术与中医药的深度交叉融合,促进中医药研究策略的优化和复杂系统研究方法学上的变革,解决当前中医药的研究瓶颈问题。 (3)项目建立了中药防治耐药菌创新药物发现新模式 项目建立了以“方-病证-菌”、“药-病证-菌”、“有效部位-病证-菌”、“有效成分-病证-菌”和“结构-网络-靶标”的中药防治耐药菌创新药物发现的新模式,建立了抗耐药菌创新药物发现与评价的技术体系和平台,为解决日益严重的细菌耐药性问题提供新思路、建立新体系、开发新药物。 抗耐药菌创新药物发现新平台 项目建立中药防治耐药菌创新药物发现新模式,基于计算机辅助设计的防治耐药菌创新中药发现;基于高通量高内涵筛选的防治耐药菌创新中药发现;基于网络药理学的防治耐药菌创新中药发现;基于新靶点的防治耐药菌创新中药发现,突破了中药防治耐药菌新品种的评价技术:基于病证菌模型的创新中药评价;基于毒效整合的创新中药评价。 (4)筛选出中药防治耐药菌候选药物两个 ① 基于“方-病证-菌”、“药-病证-菌”、“有效部位-病证-菌”理念筛选出中药五类新药1个-广藿香油 通过前期对大量中药方剂抗耐药菌活性进行筛选,发现广藿香在大量具有抗耐药菌活性的中药方剂中都有出现,初步活性测试也表明,中药广藿香具有较强的抗耐药菌效价。进一步研究还发现广藿香水提物和醇提物的抗耐药菌效果远不如广藿香油,因此广藿香油是广藿香抗耐药菌活性的有效部位。 广藿香油的药效学研究 针对广藿香油能“芳香化湿”治疗阴道炎的临床应用,我们通过构建家兔阴道炎模型、大小鼠阴道炎模型、原发性痛经模型、斑马鱼血管损伤模型、多种动物离体子宫模型等,通过细菌筛选、细胞筛选等试验平台,借助超高分辨率激光共聚焦显微镜、高内涵成像系统、流式细胞仪等先进设备对广藿香油治疗阴道炎的物质基础、量效关系、药理作用机理等进行了研究,表明广藿香油对于阴道炎具较好的治疗效果。随后项目对广藿香油栓剂的制备工艺、质量标准草案等进行了研究制定,并对药理作用与毒理进行了评价。 ② 基于“有效成分-病证-菌”理念筛选出抗耐药菌新药1个-广藿香酮共轭取代衍生物(CDPC-B7)片剂 广藿香酮是广藿香油的有效成分之一,具有多种生物活性,包括胃肠道调节功能、抗炎和抗菌等作用。经实验证明,广藿香酮能够抑制白色念珠菌(Candida albicans)、新型隐球菌(Cryptococcus neoformans)、黑根霉菌(Rhizopus nigricans)和其他真菌,体内研究表明对大肠埃希菌(E. coli)和耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)均有抑制作用。而且,广藿香酮单体对棒状杆菌和金黄杆菌的最小抑菌浓度小于0.098 μg/mL。经药代动力学研究表明,广藿香酮具有良好的口服吸收效果。 为了进一步优化药物抑菌疗效,降低毒副作用,我们利用分子对接以及网络药理学等方法,研究了广藿香酮复杂的抗菌作用机制和抗菌作用的靶点。并通过基于靶点药物设计方法,针对性的设计了一类能与靶点紧密结合的广藿香酮创新衍生物,并通过借助有机合成方法学手段对化合物合成工艺进行了设计和优化,实现了创新广藿香酮衍生物库的构建。随后通过抗菌活性验证、片剂制备工艺、质量标准草案等进行了研究制定,并对药理作用与毒理进行了评价。
成都中医药大学 2021-05-10
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