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用于乙型肝炎治疗的具有抗乙肝病毒和肝脏保护作用的口山酮化合物
项目简介 乙型病毒性肝炎(viral hepatitis type B)是由乙型肝炎病毒引起的以肝脏病变为主的一种传染病。慢性乙型肝炎是指乙肝病毒检测为阳性,病程超过半年或发病日期不明确而临床有慢性肝炎表现者。如若得不到及时的治疗,将会发展为肝硬化甚至肝癌。目前乙肝抗病毒药主要分为核苷类抗病毒药物以及干扰素,核苷类停药会复发,易产生耐药性。而干扰素,副作用大,治疗药物极其缺乏。  本项目包括两部分,其一是以提取分离得到的口山酮类化合物为代表的紫红獐牙菜化学成分通过抑制HBsAg和HBeAg表达等作用实现抗病毒和保肝作用。 A、1,7-羟基-3,4甲氧基口山酮(1)、当药醇苷(4)和7-O-[α-L-吡喃鼠李糖基-(1→2)-β-D-吡喃木糖基] -1,8-二羟基-3-甲氧基口山酮(5)对HepG2.2.15细胞HBsAg的表达呈现出非常强的抑制作用,其抑制率分别为31.74%、25.37%和37.66%,显著高于阳性对照药齐墩果酸对HepG2.2.15细胞HBsAg的抑制率(阳性对照药齐墩果酸对HepG2.2.15细胞HBsAg的抑制率为22.58%); B、7-O-[α-L-吡喃鼠李糖基-(1→2)-β-D-吡喃木糖基] -1,8-二羟基-3-甲氧基口山酮(5)对HepG2.2.15细胞HBeAg的表达呈现出最为显著的抑制作用,其抑制率达到了31.72%,显著高于阳性对照药齐墩果酸对HepG2.2.15细胞HBeAg的抑制率(阳性对照药齐墩果酸对HepG2.2.15细胞HBeAg的抑制率仅为8.27%)。   其二是提取分离的化合物1,7-二羟基-3,4,8-三甲氧基口山酮(ZYC-6)对于DMN诱导的肝纤维化大鼠具有确切的治疗作用,通过降低ALT和AST等肝酶活性,经由氧化应激通路、凋亡通路以及氨基酸调节,抗肝纤维化作用和保护肝脏作用。  ZYC-6对二甲基亚硝胺(Dimethylvinphos,DMN) 模型大鼠肝组织胶原纤维沉积的影响(Masson染色);A:正常组大鼠;B:模型组大鼠;C:ZYC-6组大鼠;D:阳性药IFN-α2b组大鼠。应用范围 化合物1,4,5用于抗乙肝病毒和化合物ZYC-6可用于肝纤维化的治疗。流行病学结果表明,我国每年有超过 120 万人出现病毒性肝炎发病,假设仅仅10%的病人(12万)接受10000元的抗病毒或抗纤维化等治疗,则年销售额可望达到12亿元。 项目阶段 本项目处于临床前研究阶段,有成熟的中药提取工艺,体外实验表明化合物1,4,5具有抗乙肝病毒作用。化合物ZYC-6在整体动物模型上具有较好的抗肝纤维化作用和保肝作用,显著降低ALT、AST和TBIL水平,显著提高ALB水平,显著降低羟脯氨酸含量,显著降低α-SMA和TGF-β1表达,显著提高SOD水平同时显著降低MDA水平,防止GSH耗竭,恢复GST活性,降低GSH-PX活性,减少DMN代谢氧自由基的产生,显著抑制肝脏细胞凋亡,调节胆汁酸和氨基酸平衡。5 mg/kg给药剂量,口服给药4周,具有显著抗肝纤维化作用和保护肝脏作用。
北京大学 2021-04-11
用于乙型肝炎治疗的具有抗乙肝病毒和肝脏保护作用的口山酮化合物
乙型病毒性肝炎(viral hepatitis type B)是由乙型肝炎病毒引起的以肝脏病变为主的一种传染病。慢性乙型肝炎是指乙肝病毒检测为阳性,病程超过半年或发病日期不明确而临床有慢性肝炎表现者。如若得不到及时的治疗,将会发展为肝硬化甚至肝癌。目前乙肝抗病毒药主要分为核苷类抗病毒药物以及干扰素,核苷类停药会复发,易产生耐药性。而干扰素,副作用大,治疗药物极其缺乏。 本项目包括两部分,其一是以提取分离得到的口山酮类化合物为代表的紫红獐牙菜化学成分通过抑制HBsAg和HBeAg表达等作用实现抗病毒和保肝作用。 A、1,7-羟基-3,4甲氧基口山酮(1)、当药醇苷(4)和7-O-[α-L-吡喃鼠李糖基-(1→2)-β-D-吡喃木糖基] -1,8-二羟基-3-甲氧基口山酮(5)对HepG 2.2.15细胞HBsAg的表达呈现出非常强的抑制作用,其抑制率分别为31.74%、25.37%和37.66%,显著高于阳性对照药齐墩果酸对HepG2.2.15细胞HBsAg的抑制率(阳性对照药齐墩果酸对HepG2.2.15细胞HBsAg的抑制率为22.58%); B、7-O-[α-L-吡喃鼠李糖基-(1→2)-β-D-吡喃木糖基] -1,8-二羟基-3-甲氧基口山酮(5)对HepG2.2.15细胞HBeAg的表达呈现出最为显著的抑制作用,其抑制率达到了31.72%,显著高于阳性对照药齐墩果酸对HepG2.2.15细胞HBeAg的抑制率(阳性对照药齐墩果酸对HepG2.2.15细胞HBeAg的抑制率仅为8.27%)。 其二是提取分离的化合物1,7-二羟基-3,4,8-三甲氧基口山酮(ZYC-6)对于DMN诱导的肝纤维化大鼠具有确切的治疗作用,通过降低ALT和AST等肝酶活性,经由氧化应激通路、凋亡通路以及氨基酸调节,抗肝纤维化作用和保护肝脏作用。 ZYC-6对二甲基亚硝胺(Dimethylvinphos,DMN)模型大鼠肝组织胶原纤维沉积的影响(Masson染色);A:正常组大鼠;B:模型组大鼠;C:ZYC-6组大鼠;D:阳性药IFN-α2b组大鼠。
北京大学 2021-02-01
基于电流检测及压电介质的宽频空间电场探测头、其检测电路及其探测方法
本发明提供了一种基于电流检测及压电介质的宽频空间电场探测头、其检测电路及其探测方法,涉及电场探测技术领域。探测头包括压电介质,配置在压电介质上下表面的上电极板和下电极板,设置在上电极板上方的半圆形电极;半圆形电极与上电极板通过导电介质连接,半圆形电极与下电极板通过绝缘介质支撑相连;上下电极板各自设有一个可变电容基板,两个可变电容基板在压电介质的一侧弯折后表面附有导电层;两个导电层在一侧以预定间隙平行排布,其投影面的重叠面积可在预定范围内变化,形成一个可变电容,可变电容连接外部的检测电路。本发明利用压电介质形变产生可变电容,利用双电流差分回路进行检测,从而反映空间电场大小,功耗低、适用性好。
南京工程学院 2021-01-12
一种液位检测与控制装置和方法
本发明提供一种液位检测与控制装置和方法用于解决水纹波动和接触抖动等一些实际中常见的不良工况,而水纹波动和接触抖动会严重影响液位开关的正常工作的问题。其中包括浮子开关、进水压传感器、波幅及频率传感器和脉宽模式设定单元及液位控制单元;所述浮子开关和脉宽模式设定单元连接液位控制单元,所述波幅及频率传感器和进水传感器连接脉宽模式设定单元;所述液位控制单元,用于接收浮子开关输入的第一信号和脉宽信号,根据脉宽信号消除浮子开关的信号的波动,获得第二信号;用于根据第二信号控制进水或出水。通过脉宽信号消除因为液面波动而导致的浮子开关的电信号波动,从而准确的识别液面的状态,消除液面波动对液位控制造成的影响。
中国农业大学 2021-04-11
通用目标细分类检测方法研究与对抗样本攻防
利用图像处理和机器学习技术,在多分类,样本不均匀条件下,对类型接近的目标进行识别与检测;在弱监督,无监督条件下对大数据集的目标自动分类识别技术;对目标识别算法的通用攻击和通用防御算法。
东南大学 2021-04-11
基于无人艇应用的水面目标快速检测方法
本发明公开了一种基于无人艇应用的水面目标快速检测方法,属于数字图像处理和控制系统交叉技术领域。本发明通过目标性分析得到目标候选区域,由于候选区域中会存在一定虚警,因此利用显著性分析得到显著区域,并将目标性与显著性相结合,剔除虚警,得到目标准确位置
华中科技大学 2021-04-10
固定式与移动式车辆检测数方法
本发明公开了一种基于固定式与移动式车辆检测数据的数据与信息融合方法,包括将交通运输系统系统分解成若干个输入与输出子系统,获取各个子系统的多源检测器数据;使用历史交通数据集对所获取的数据进行校准;建立组合优化模型;据组合优化模型寻求上下游固定检测数据的最可能的匹配,将被标定的固定检测数据直接逐一匹配;利用基于人工智能的启发式禁忌搜索算法,对未被标定的固定检测数据进行逐一匹配。
西南交通大学 2021-04-10
一种基于弧支持线段的椭圆检测方法
本发明属于计算机视觉,模式识别,图像处理技术领域,涉及一种高精度、高鲁棒性和快速的椭圆检测技术,具体涉及一种基于弧支持线段的椭圆检测方法,包括如下步骤:步骤一、运用弧支持线段检测方法从原始灰度图像中提取弧支持线段的集合;步骤二、基于弧支持线段的连续性与凸性,实现对弧支持线段进行分组;步骤三、采用两种方式分别从弧支持线段的分组中提取初始椭圆,得到初始椭圆集合;步骤四、运用椭圆类聚合算法对初始椭圆集合进行聚类分析,产生候选椭圆;步骤五、应用椭圆的集合性质,对候选椭圆进行验证,检测出椭圆。其具有高鲁棒性,精确,低误识,高效的性能,能够应对复杂环境干扰。
东南大学 2021-04-11
一种基于视频的生猪检测方法和系统
本发明提供了一种基于视频的生猪检测方法和系统,该方法包括:S1,通过对实时图像对应的二值图像进行区域连通性分析,获取前景目标的第一轮廓和所述第一轮廓的形心;S2,通过建立所述实时图像的混合高斯背景模型,获取所述前景目标的第二轮廓和所述第二轮廓的形心;S3,根据所述第二轮廓对所述第一轮廓进行修正,根据所述第二轮廓的形心对所述第一轮廓的形心进行修正。通过区域连通性分析和混合高斯背景模型,能够提取完整、准确的目标生猪轮廓,获取目标生猪运动行为的视频,为后续目标生猪跟踪和行为识别提供理论依据,还为规模化生猪养殖进行实时监控和分析提供有效解决方案。
中国农业大学 2021-04-11
一种检测鸡肉中大豆蛋白的方法
本发明提供了一种检测鸡肉中大豆蛋白的方法,为了解决目前电子鼻与电子舌联合方法检测鸡肉中大豆蛋白检出率低的问题,对待检测样品的前处理过程及检测的参数进行了改进。本发明的方法操作简单、检测速度快,其灵敏度、可靠性和重复性都有很大的提高,填补了免疫学方法及电泳法无法准确定量或检测费用贵等的不足,尤其适合应用于工厂生产线上已知配方的鸡肉中大豆蛋白掺入比例是否稳定的检测与控制。
青岛农业大学 2021-04-13
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