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我国科学家发现小分子药物调控人源电压门控钠离子通道蛋白的结构学基础
电压门控钠离子通道蛋白在产生和传导动作电位中发挥重要作用。在哺乳动物中，基于组织特异性，至少有9种电压门控钠离子通道异构体，其中命名为“Nav1.3”的电压门控钠离子通道蛋白在中枢神经系统中表达量高。
科技部生物中心
2022-03-23
一种高灵敏度的利用基因突变酵母细胞筛选抗朊病毒药物的方法
本发明（小试阶段）采用的技术方案是：将野生型酿酒酵母细胞内的分子伴侣SSA1基因编码的第483位亮氨酸突变为色氨酸，得到基因突变型SSA1-YS1酵母细胞；然后经SSA1-YS1酵母细胞的活化；初始OD值的调试；制备筛选待测药物检测溶液；从第一天起，隔天提取适量SSA1-YS1酵母细胞悬液稀释后平板涂布；置于24℃恒温培养箱中培养3天，再转入4℃冰箱中培养7天，观察SSA1-YS1酵母细胞的颜色。 将野生型酿酒酵母细胞内的分子伴侣SSA1基因编码的第483位亮氨酸突变为色氨酸，得到基因突变型SSA1-YS1酵母细胞；然后经SSA1-YS1酵母细胞的活化；初始OD值的调试；制备筛选待测药物检测溶液；从第一天起，隔天提取适量SSA1-YS1酵母细胞悬液稀释后平板涂布；置于24℃恒温培养箱中培养3天，再转入4℃冰箱中培养7天，观察SSA1-YS1酵母细胞的颜色。
辽宁大学
2021-04-11
植物乳杆菌KLDS1.0386与色氨酸混合物在制备预防结肠炎的药物中的应用
1、技术分析（创新性、先进性、独占性）
炎症性肠病是一种慢性且易复发的自身免疫性疾病，包括溃疡性结肠炎（ulcerative colitis, UC）和克罗恩病（crohn's disease, CD）两种疾病类型。过去一直认为IBD是“西方疾病”，主要集中在欧洲、北美和新西兰等发达国家，而近年来随着工业的发展，亚洲国家的IBD发病率急剧上升，目前，IBD已发展成为全球性的疾病。IBD临床表现为腹泻、便血、体重降低等症状，UC主要影响结肠黏膜，引起血便，CD可在整个胃肠道呈节段性分布，引起瘘管，由于IBD反复发作，病程较长，严重影响人们的生活质量。目前，IBD的病因和发病机制尚未完全明确，但随着检测技术的发展，越来越多的证据表明宿主肠道的共生微生物失调引发先天性和适应性免疫反应紊乱进而导致遗传易感宿主出现肠道炎症。目前IBD的治疗方法主要为药物治疗，容易引起机体代谢紊乱或产生特异性不良反应等毒副作用，不适合长期使用，因此，寻找安全、有效缓解IBD的方法至关重要。
色氨酸作为必需氨基酸，在人体内不能合成，需从饮食中获取，很多研究发现色氨酸在维持肠道微生物和肠粘膜免疫之间的平衡发挥重要的作用。最新的研究表明色氨酸调节肠道免疫的本质并不是色氨酸本身，而是在肠道微生物的作用下，色氨酸分解为吲哚及吲哚酸衍生物，其中吲哚-3-乙酸（Indole-3-acetic acid，IAA）作为芳香烃受体（Aryl hydrocarbon receptor，AHR）的高亲和配体，可激活免疫系统，增强肠上皮屏障，以及肠道激素的分泌，从而发挥抗炎、抗氧化或抗毒性作用[7, 8]。但肠道微生物利用色氨酸的能力有限，本研究以乳酸菌作为实验对象，筛选出一株能够高降解色氨酸的乳酸菌，以期开发出高效、安全的缓解结肠炎的天然药物。
乳酸菌是益生菌的主要来源，主要从酸奶、泡菜等发酵食品中分离得来。乳酸菌除广泛应用于食品中外，已被证明可有效预防或治疗各种疾病，例如免疫调节、降胆固醇、抗肿瘤等益生功能。乳酸菌可通过黏附定植到肠道，调整肠道微生物结构，激活机体免疫，从而发挥出相应的益生功能。大量体内、体外及临床研究证实不同种属乳酸菌具有缓解肠道炎症的功能，但乳酸菌与色氨酸对结肠炎的预防作用报道较少。
本项目创新地研究植物乳杆菌KLDS1.0386与色氨酸混合物在制备预防结肠炎的药物中的的作用及应用，目前国内外尚无相关研究及技术。本项目具有良好的先进性和独占性。
东北农业大学
2021-05-10
蟾蜍甾烯类化合物及蟾蜍甾烯盐化物在制备治疗妇科肿瘤药物中的应用
【发 明 人】马宏跃；段金廒；周婧；唐于平【技术领域】本发明涉及蟾蜍甾烯类化合物及蟾蜍甾烯盐化物的新用途，具体是涉及蟾蜍甾烯类化合物及蟾蜍甾烯盐化物用于制备治疗妇科肿瘤疾病药物的应用。【摘要】本发明提供了一种蟾蜍甾烯类化合物及蟾蜍甾烯盐化物在制备治疗妇科肿瘤药物中的应用，通过对蟾蜍甾烯提取物和单体化合物华蟾毒精、蟾毒灵、蟾毒它灵、日蟾毒它灵及以上四个单体化合物的盐酸盐或硫酸盐体外对人卵巢癌细胞(A2780)、人卵巢癌细胞(SK-OV-3)、人宫颈癌细胞(SiHa)和人子宫内膜癌细胞(shikawa)四种妇科肿瘤的抗癌实验，实验结果显示蟾蜍甾烯提取物和单体化合物华蟾毒精、蟾毒灵、蟾毒它灵、日蟾毒它灵及以上四个单体化合物的盐酸盐或硫酸盐对四种妇科肿瘤细胞均有很强的抑制作用，抗癌活性强于阳性药紫衫醇，且不良反应小，有望开发成新的抗癌药物。
南京中医药大学
2021-04-13
一种琥珀酸多西拉敏在制备治疗或预防流感病毒药物中的应用
已有样品/n公开了一种琥珀酸多西拉敏在制备治疗或预防流感病毒药物中的应用。选用完全无毒性浓度的琥珀酸多西拉敏进行抗病毒实验，结果显示这种小分子化合物具有显著的抗病毒活性并呈剂量依赖相关。接着检测了琥珀酸多西拉敏对不同型和亚型流感病毒的抗病毒活性，结果显示琥珀酸多西拉敏对检测病毒株均有活性，且具有剂量依赖效应，表明琥珀酸多西拉敏抗流感病毒活性具有一定的广谱性。因此，本发明的琥珀酸多西拉敏可以作为新的抗流感病毒药物进行开发，为治疗流感提供了一种新的途径和手段。
中国科学院大学
2021-01-12
抗丙肝药物索非布韦关键含氟医药中间体材料的制备 工艺研究及产业化
索非布韦（又译为索氟布韦，英文名 Sofosbuvir，CAS：1190307- 88-0）是全球首个丙型肝炎病毒(HCV)NS5B 聚合酶核苷酸类似物抑 制剂，用于治疗慢性丙型肝炎，目前国外已有产品在销售，且利润可 观。国内还没有此类药物，本项目具有重大的发展前景。 采用本课题组开发的新型氟取代反应，设计和开发了一条经济、 绿色和环保的具有巨大临床价值和市场价值抗丙肝药物索非布韦及 其关键含氟医药中间体的制备工艺。本项目的目的是对本课题组开发 的新颖制备工艺进行中试放大研究，进而实现商业化规模制备，从而 产生良好的社会效益和经济效益。 依托南开大学化学院良好的科研平台，以及本课题组多年积累的 有机氟化学及合成有机化学的基础研究成果，我们对具有巨大临床价 值和市场价值的抗丙肝新药索非布韦及其关键含氟中间体的制备工 艺进行优化。小试规模研究结果表明，本制备工艺能以良好的经济性、 兼顾环保、安全等考量获得预期质量要求的目标产品。后期通过小试 放大研究、中试研究和商业化生产确认等产业化开发程序。
南开大学
2021-04-13
纳米级银和锑或银和铋掺杂的碲化铅的制备方法
本发明涉及一种碲化铅为基的热电材料及其制备方法。本发明中所述的纳米级银和锑或银和铋掺杂的碲化热铅电材料是指 AgnPbMnTe1+2n ，M 为 Sb 或 Bi, 0<n≤0.2。其制备方法有两种：1、在碲粉中加入还原剂使碲粉还原成碲离子，加热后加入铅的可溶性盐、锑或铋的可溶性盐和硝酸银的去离子水溶液，搅拌或超声波处理后，过滤、清洗，再室温真空烘干即可； 2、把碲粉加入到硝酸银、铅的氯化盐或硝酸盐和锑或铋的氯化盐或硝酸盐的去离子水溶液中，再加入还原剂，加热至 100-200oC 保温 1-20 小时后冷却至室温，将产物过滤洗涤后进行真空干燥处理即可。本发明所制备的新的碲化铅热电材料粒度细、纯度高，使用的原料便宜易得，工艺简单。
同济大学
2021-04-11
采用纳米二氧化硅溶胶和稀土强化复合镀层的方法
近年来，具有许多特定功能的涂层和镀层在工程技术中的应用日益广泛，在材料进行表面改性与强化处理等方面显示出不可替代的重要作用。制取涂层和镀层的方法有多种，其中以利用化学或电化学方法沉积为基础的复合镀层在工程技术中得到广泛应用。复合镀层是指在镀液中加入一种或数种不溶性固体颗粒，使固体颗粒与金属离子共沉积而获得各种不同物理化学性质的镀层。早期添加的固体微粒尺寸多为微米级，复合镀层中颗粒粒度大多在1～5 范围，有些达8～10 ，而工业应用的复合镀层厚度一般为几十 左右，在这有限的厚度内只能复合几层固体颗粒，所以镀层的粒子复合量难以提高，其性能不能满足科技飞速发展的要求，应用范围受到了一定的限制。纳米材料的出现为传统复合镀技术带来了新的机遇。由于纳米颗粒具有的表面效应、体积效应、量子尺寸效应、宏观量子隧道效应等性质，可以使复合镀层的性能更加优异。将纳米技术引入传统的复合镀而形成的纳米复合镀新技术不仅可以使产品质量产生质的飞跃，减少镀层孔隙尺寸、隔离腐蚀介质、阻止点蚀坑的长大、促进镀层的钝化过程，因而复合镀层的耐腐蚀性和耐磨损性能更好。纳米材料的高比表面积，使得表面镀层与基材的结合力更高；纳米镀层的组成颗粒极小，使得涂层表面更加均匀，有利于传热。另外，纳米技术的发展使得材料表面可进行多层膜的涂覆，实现表面的复合化。SiO 2颗粒硬度高、耐磨性好、抗腐蚀能力强，同时在高温下仍具有高强、高韧、稳定性好等特点，而且纳米SiO 2颗粒价格低廉。在镀液中添加纳米SiO 2颗粒后，可以改善镀层的硬度、耐磨性以及耐蚀性能。目前，国内外复合镀层的制备方法均采用将纳米颗粒直接添加到镀液中进行施镀，缺点是纳米颗粒易团聚，必须不停地进行机械搅拌，且效果较差。本成果针对现有技术中的不足，将含有纳米颗粒的溶胶直接加入到镀液中，纳米颗粒悬浮在溶液中，不需要搅拌，并且镀液中颗粒分散性好，不易团聚，得到的复合镀层中颗粒分布均匀，镀层性能良好，可应用于换热器、泵、轴、空冷等耐蚀或者耐磨的场合。
华东理工大学
2021-04-11
纳米级氧化铟锡粉体和高密度ITO靶材的制备
氧化铟锡（indium-tin-oxide）简称ITO，ITO靶材是一种功能陶瓷材料，主要用于制造ITO透明导电膜玻璃。以金属铟、锡为原料采用共沉淀法制备出纳米级ITO复合粉体。粉体造粒成型后分别采用加压和常压烧结法制备出相对理论密度大于99.5%、氧化铟单一相的ITO靶材。 粉体纯度大于99.99%、颗粒分散性好，粒径10nm—80nm之间可控，BET比表面积30~60m2/g ，In2O3:90.0±0.5%，SnO2: 10.0±0.5%；ITO靶材相对理论密度99.5%。 威海市蓝狐特种材料有限公司已采用该技术建设年产20吨纳米级氧化铟锡复合粉体生产线，采用该粉体烧制的ITO靶材相对理论密度达到99%以上。国内相对理论密度大于99%的ITO靶材主采用进口产品。 金属铟、锡是我国的优势资源，生产设备都是定型通用设备，年产20吨纳米级氧化铟锡粉体和高密度ITO靶材的生产厂需要人员50名。纳米级氧化铟锡粉体制备已建设年产20吨生产线。高密度ITO靶材的制备已完成实验室小试。
北京化工大学
2021-02-01
碳纳米管海绵功能复合材料的可控制备及储能应用
碳纳米管海绵材料具有轻质、柔性、抗腐蚀、耐高温等特点。微观上具有三维多孔结构，能够承受大应变的反复压缩而不坍塌，同时，碳纳米管互相搭接形成高导电的三维网络。这种综合的优良力学和电学性能使得碳纳米管海绵在功能复合材料、吸附过滤等领域具有广阔的应用前景。近年来，随着社会对清洁、可再生能源的日趋重视，各种能量转换和存储器件的研究如火如荼。
北京大学
2021-02-01