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KIT ITD 靶向的个性化胃肠道间质瘤单克隆抗体药物
北京大学 2021-04-11
KIT ITD 靶向的个性化胃肠道间质瘤单克隆抗体药物
本项目为KIT ITD靶向的个性化胃肠道间质瘤单克隆抗体药物研究。本项目基于研究团队的结构生物学研究成果,获得可以选择性地抑制胃肠道间质瘤靶点KIT的内部重复串联突变体(KIT ITD)的多个单克隆抗体,并在结构、分子、细胞、整体动物四个层次评价单克隆抗体3G2的药效和作用机制,从而确证GIST ITD突变体可以成为抗胃肠道间质瘤的药物靶标,并有望以此开发出KIT ITD靶向的个性化治疗胃肠道间质瘤的“精准药物”。3G2是首个选择性针对胃肠道间质瘤的突变体的单克隆抗体。鉴于单克隆抗体药物较小分子药物易呈递高选择性、副反应更少的药理学特点,3G2抗体更易成为个性化治疗胃肠道间质瘤的药物,它的发现顺应了当前“精准医疗”的大趋势,可为GIST ITD患者提供“精准”的治疗手段。
北京大学 2021-02-01
抗银屑病性药物阿普斯特合成技术产业化研究
阿普斯特是由美国 FDA 批准的首个治疗银屑病性关节炎的选择性磷酸二酯酶 4(PDE4)抑制剂。项 目拟以 3-乙氧基-4-羟基苯乙酮为原料,通过等多步化学反应制备高光学纯度阿普斯特,研究内容包括工 艺优化、实验室放大、公斤级放大及产品质量研究。
中山大学 2021-04-10
基于新型增溶技术的难溶性药物创新制剂研发与产业化
成果简介: 水溶性差是新化合物以及仿制药制剂研发过程中遇到的主要问题。本人带领的团队在难溶性药物的研究领域深耕多年,积累了丰富的制剂开发经验,发表了多篇国内外论文,并拥有多项授权发明专利,在难溶性药物创新制剂研发领域处于国内先进水平。本团队对共研磨、增溶、超微粉碎、纳米结晶等增溶技术组合运用,成功构建了多个特色鲜明的难溶性药物创新制剂平台:1.以枸橼酸莫
南京工业大学 2021-01-12
KIT ITD 靶向的个性化胃肠道间质瘤单克隆抗体药物
本项目为KIT ITD靶向的个性化胃肠道间质瘤单克隆抗体药物研究。本项目基于研究团队的结构生物学研究成果,获得可以选择性地抑制胃肠道间质瘤靶点KIT的内部重复串联突变体(KIT ITD)的多个单克隆抗体,并在结构、分子、细胞、整体动物四个层次评价单克隆抗体3G2的药效和作用机制,从而确证GIST ITD突变体可以成为抗胃肠道间质瘤的药物靶标,并有望以此开发出KIT ITD靶向的个性化治疗胃肠道间质瘤的“精准药物”。3G2是首个选择性针对胃肠道间质瘤的突变体的单克隆抗体。鉴于单克隆抗体药物较小分子药物易呈递高选择性、副反应更少的药理学特点,3G2抗体更易成为个性化治疗胃肠道间质瘤的药物,它的发现顺应了当前“精准医疗”的大趋势,可为GIST ITD患者提供“精准”的治疗手段。
北京大学 2021-01-12
抗肥胖药物开发
肥胖症是一种危害人类健康的慢性疾病,被世界卫生组织列为威胁人类健康的十大疾病之一。目前肥胖的全球流行趋势, 使它成为当今世界所面临的严峻的公共健康问题。通过对各种细胞因子生理功能、作用机制的不断深入了解,人们逐渐认识到肥胖不仅是脂肪组织的过度聚积,同时也是一种低水平的慢性炎症状态。因此,肥胖常伴随着胰岛素抵抗、2型糖尿病、脂肪肝、动脉粥样硬化及退行性疾病(如痴呆)、呼吸道疾病、多种癌症等由慢性炎症引起的一系列健康问题。课题组发现孤儿核受体Nur77可以在线粒体上与TRAF2相互作用,促进线粒体自噬的
厦门大学 2021-01-12
多肽药物合成工艺
多肽药物研发具有广阔的研究空间和市场应用前景。2015 年全球多肽药物市场为 175 亿美元,据预测,2015-2025 年年增长率为10.3%,到 2025 年全球多肽药物市场将增至 469 亿美元。随着多肽药物价格的平民化、蛋白相互作用新靶点以及替代传统注射给药的新型给药技术迅猛发展,多肽药物的临床应用范围将进一步得以拓展。然而,多肽药物工业化生产中存在合成步骤繁琐、成本高等一系列技术问题,导致药品价格昂贵,大大增加了医疗负担,严重影响了这些多肽新药投放市场的速度。而我国多肽药物产业与欧美相比还
兰州大学 2021-04-14
新型凝乳酶药物
复方凝乳酶胶囊被广泛用于治疗小儿消化不良、吐奶等消化道疾 病,这类药物几乎无副作用,但是复方凝乳酶胶囊存在着蛋白水解谱 窄、疗效慢,适应症少的缺点。前期,本课题组在青藏高原发现了一 种新型的、对 α 酪蛋白、β 酪蛋白、γ 酪蛋白都具有较强水解活性的 凝乳酶 YS-1,该凝乳酶在物化特性上与传统复方凝乳酶胶囊中的小 牛皱胃凝乳酶较为类似,但蛋白水解谱广,可用于替换小牛皱胃凝乳 酶,提高传统复方凝乳酶胶囊功效、扩大其适应症,尤其在婴儿促消 化、止吐奶方
兰州大学 2021-04-14
多肽药物合成工艺
针对现有多肽药物合成方法的缺点,发展了相变化多肽 合成法,使用多肽的收敛式合成路线研发出针对 II 型糖尿病的索马 鲁肽和利拉鲁肽;针对骨质疏松的 Abaloparatide、特立帕肽和鲑鱼 降钙素;针对前列腺癌的曲普瑞林、地加瑞克和 PSMA-617;针对特 发性便秘的利那洛肽和普卡那肽;还有比伐卢定、阿托西班、特利加 压素、去氨加压素等多肽药物的全新制备工艺。
兰州大学 2021-01-12
肝癌靶向纳米药物
本项目提供了一种靶向肝癌细胞的纳米药物(LTAG-NPs)。该药 物以天然多糖搭载临床广泛使用的铂类抗癌药物,具有合成简便,成 分友好的特点,通过与肝(癌)细胞发生特异性结合,实现肝癌靶向 效果。药物在肝部高效富集并在肿瘤细胞中释药。因此,LTAG-NPs 在有效抑制肿瘤生长的同时,明显降低传统化疗药物强烈的毒副作用, 提高患者顺从度和安全性。具有较高临床应用价值和转化前景。 体外释药实验表明,在肿瘤细胞环境下,LTAG-NPs 4 小时释放 药物超过 20%,6 天药物全部释放,既在 6 天内缓慢持续释药;药物 代谢实验证明,LTAG-NPs 在注射小鼠体内 24 h 后仍保持较高药物 浓度,具有血液长循环效果;生物分布实验证明,纳米药物在肝部的 富集是传统化疗药物的 5-6 倍,明显降低了在肾脏的积累;对于同时 种有肝异位瘤和肺异位瘤的小鼠,LTAG-NPs 在肝异位瘤的富集量为 肺异位瘤的 2.5 倍,说明具有优异的肝肿瘤靶向能力。体内抑瘤实验 证明,纳米药物具有与传统化疗药物相当的抑瘤效果但毒副作用明显 降低,尤其是明显降低了肾毒性。大剂量注射传统化疗药物的小鼠在 5 天内全部死亡,而纳米药物组则保持存活率 100%,且小鼠体重稳 步上升,体征良好。 以上动物实验全部由医院完成并进行相关评价
南开大学 2021-04-13
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