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治疗特发性肺纤维化创新药物 CP0116 的研发
1)药学:CP0116 是以异土木香内脂为原料,经五步反应合成。原料药纯度可达 99%以上且结构稳定,广泛适用于各种制剂类型; 2)药代动力学:CP0116 为缓释性前药,可在血浆 pH 值范围内缓释活性成分,血浆半衰期约为 5.5 小时。口服吸收迅速,主要经肝,肾代谢; 3)毒性:急毒试验显示,一次性对小鼠灌胃给药 CP0116(2g/kg),48 小时内无异常。长毒试验显示,连续 90 天对大鼠灌胃给药 CP0116(300 mg/Kg)未观察到毒副作用; 4)药效学:吡非尼酮(100mg/kg)给药组小鼠肺胶原含量较模型组降低 18%,纤维化面积减少 25%;同剂量 CP0116 给药组小鼠肺胶原含量较模型组降低 26%,纤维化面积减少 48%,药效结果优于吡非尼酮组。 技术创新点: 1)本项目组建立了高通量的 TGF-β1/Smad 信号通路药物筛选体系,通过筛选得到了候选药物分子-异土木香内脂衍生物CP0116。这是首次发现该类化合物具有抗肺纤维化的作用; 2)项目组利用分子探针技术确定 CP0116 在肺纤维化过程中的可能靶点为 PKM2; 3)候选药物分子的原料是异土木香内脂,本项目组通过优化提取工艺,使其提取率提高到 8-10%。随后,通过半合成的手段修饰异土木香内脂,改善该类分子水溶性差,半衰期短的成药性缺点,得到结构新颖,水溶性的前药 CP0116,药代动力学预实验结果显示前药可以在血浆条件下缓释活性成分。 市场应用前景: 目前,国际上治疗 IPF 仅有两个药物获批上市,分别是罗氏的吡非尼酮和勃林格殷格翰的尼达尼布,但是仅有的两个上市药物在逆转病情和延长患者生存期方面没有明显效果,而且价格昂贵,治疗费用较高。因此寻找新的治疗靶点,开发针对 IPF 治疗疗效显著、毒副作用小的新药具有重要的社会意义和科学意义。 合作方式: 合作开发或者转让。本项目已获得国家重大新药创制专项 300 万元的经费支持。 已获得的知识产权: 异土木香内酯衍生物及其盐在制备治疗肺纤维化药物中的应用(专利号:201610879558.0) 土木香内酯衍生物及其盐在制备治疗肺纤维化药物中的应用(专利号:201610880824.1 )
南开大学 2021-04-13
红芪乙醇提取物在制备预防和治疗肝纤维化药物和保健 品中的应用及其中有效成分鉴定方法
红芪(Radix Hedysari)也称为 ―独根‖ ,是豆科植物多序岩黄芪(Hedysarum polybotrys Hand.-Mazz.)的干燥根。红芪性微温、味甘,归肺、脾经。具有补气升阳、固表止汗、利水消肿、生津养血等功效。其化学成分主要有多糖、黄酮、皂苷、微量元素及氨基酸。 肝纤维化为一病理组织学概念,是多种慢性肝病共有的病理改变,肝纤维化是由于多种损肝因素引起肝脏星状细胞 (HSC)的激活,细胞外基质(ECM)过多生长而致细胞转化生长因子 1(TGF
兰州大学 2021-04-14
ACS Nano、Journal of Controlled Release|姜虎林教授团队发表纤维化治疗最新研究成果
近日,药学院姜虎林教授团队在学科顶尖期刊ACSNano(IF=18.027)和JournalofControlledRelease(IF=11.467)相继发表纤维化治疗的最新系列研究成果。
中国药科大学 2022-10-17
南京中医药大学郑仕中、张峰教授团队在Acta Pharmaceutica Sinica B发表中药 活性成分抗肝纤维化的新颖靶标与作用机制最新研究成果
2022年9月,南京中医药大学药学院郑仕中、张峰教授团队在国际知名学术期刊Acta Pharmaceutica Sinica B(中国科技期刊卓越行动计划重点期刊,中科院医学一区,IF: 14.903)上发表抗肝纤维化药物靶标方面的最新研究成果:“Inhibition of ASCT2 induces hepatic stellate cell senescence with modified proinflammatory secretome through an IL-1α/NF-κB feedback pathway to inhibit liver fibrosis”。
南京中医药大学 2022-10-12
纤维素纳米纤维的超支化改性方法
本发明涉及一种生物质的吸附剂制备方法,具体为纤维素纳米纤维的超支化改性方法,采用超声破碎与高速剪切均质相结合的方法制备纤维素纳米纤维,再通过超支化化学改性,将树枝状PAMAM接枝到CNFs表面,再采用冷冻干燥的方法将CNFs-PAMAM制成气凝胶,,并且该吸附剂还有可生物降解,同时制备过程具有环保、高效、简单等优点。 该气凝胶作为吸附剂具有非常小的密度和很高的孔隙率,以及大孔小孔并存的结构特征,十分有利于其对水中重金属离子的吸附。
四川大学 2016-10-11
功能化系列共聚酯和纤维
采用高速纺丝和拉伸技术开发了高收缩涤纶,研制成具有微孔结构、保水率15%-20%的高吸水涤纶,开发了舒适性阳离子染料可染长丝以及共聚酯和纤维。相关成果获2003年度国家科技进步二等奖、1992年度国家科技进步三等奖、1988年度上海市科技进步一等奖、2002年度上海市科技进步一等奖和1991度纺织部科技进步二等奖等。
东华大学 2021-02-01
保肝胶囊
Ø 本品来源于西双版纳州傣医院院内制剂,临床使用几十年,疗效确切,民族药物特色突出。经动物实验,对复合因素致大鼠肝纤维化模型具有保肝降酶、抗肝纤维化作用,效果好于阳性药;其他肝损伤模型、抗病毒实验和免疫调节作用正在研究中。
北京理工大学 2021-01-12
肝解剖模型肝与胆囊模型XM-503
XM-503肝解剖模型   功能特点: ■ XM-503肝解剖模型(肝与胆囊模型)显示肝的分叶、肝的血管分支和胆囊、胆管系统等结构。 ■ 示肝的外形:呈楔形,分膈、脏两个面和左右下后四个缘。 ■ 示肝镰状韧带、冠状韧带、三角韧带、胆囊和胆总管。 ■ 肝的脏面示下腔静脉、肝门静脉、胆囊和胆总管。 ■ 剥离部分肝组织,示肝固有动脉、肝门静脉和肝总管在肝内的分布情况。 ■ 尺寸:放大约1.5倍,16×24.5×11.5cm ■ 材质:PVC材料
上海欣曼科教设备有限公司 2021-08-23
XM-503肝解剖模型(肝与胆囊模型)
XM-503肝解剖模型   功能特点: ■ XM-503肝解剖模型(肝与胆囊模型)显示肝的分叶、肝的血管分支和胆囊、胆管系统等结构。 ■ 示肝的外形:呈楔形,分膈、脏两个面和左右下后四个缘。 ■ 示肝镰状韧带、冠状韧带、三角韧带、胆囊和胆总管。 ■ 肝的脏面示下腔静脉、肝门静脉、胆囊和胆总管。 ■ 剥离部分肝组织,示肝固有动脉、肝门静脉和肝总管在肝内的分布情况。 ■ 尺寸:放大约1.5倍,16×24.5×11.5cm ■ 材质:PVC材料
上海欣曼科教设备有限公司 2021-08-23
肝脓肿穿刺与胸腔穿刺训练电子标准化病人模
XM-GCX肝脓肿穿刺与胸腔穿刺训练模型   一、功能特点: ■ XM-GCX肝脓肿穿刺与胸腔穿刺训练电子标准化病人模型采用高分子材料制成,肤质仿真度高。 ■ 模拟人取平卧位和半卧位,质地柔软,触感真实,外观形象逼真。 ■ 解剖标准准确,锁骨、腋窝、各肋骨肋间隙等体表标志可明显触知,便于穿刺定位。 ■ 肝脓肿穿刺术可寻到肝区压痛点,有屏息训练语言提示,可随屏息节奏穿刺,穿刺有明显落空感,可抽出模拟肝脓水。 ■ 取半卧位(模拟重症患者)行胸腔穿刺术,叩诊可获实音处,穿刺有明显落空感,可抽出模拟胸腔积水。 ■ 电子监测:穿刺术要求沿下位肋骨的上缘垂直刺入,穿刺错误有语言提示。 ■ 可反复进行练习。 ■ 皮肤和穿刺囊腔可更换。   二、标准配置: ■ 肝脓肿穿刺与胸腔穿刺训练模型:1具 ■ 穿刺实验台:1张 ■ 电源适配器:1个 ■ 说明书:1册 ■ 保修卡合格证:1张
上海欣曼科教设备有限公司 2021-08-23
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