抗肿瘤药物四氢化萘酰胺类化合物和其药学上可接受的盐或前药及制备方法和应用
环苯替尼(CB1107)是新型的酪氨酸激酶抑制剂,对Bcr-Abl和c-Kit蛋白酪氨酸激酶具有双重抑制作用,主要用于治疗Bcr-Abl基因高表达的慢性粒细胞白血病(CML)、急性淋巴细胞白血病(ALL)和c-Kit基因高表达的胃肠道间质瘤。环苯替尼为目前一线正在使用的伊马替尼的me-better药物,用于替代伊马替尼的一线治疗和耐药患者治疗。目前已获得中国发明专利授权,按新药注册分类属于化学药品1.1。 环苯替尼的显著特点是对人癌(CML)免疫缺陷性小鼠异体移植体内药效达到治愈的效果(免疫缺陷性小鼠试验的结果认定为与人临床结果非常相近),肿瘤细胞完全被杀死,有效率达到100%,无严重毒性发生;其将是伊马替尼的替代产品,新药上市后将取得巨大的经济效益。
辽宁大学
2021-04-11