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一种具有抗肿瘤作用的化合物、其制备方法及应用
本发明公开了一种具有抗肿瘤作用的化合物、其制备方法及应用。所述化合物为 1-(2,4-二氯苄基)-1H 吲唑-3-碳酰肼和具有抗肿瘤作用的蒽环类化合物通过酰腙键相连。其制备方法包括以下步骤:(1)将1-(2,4-二氯苄基)-1H 吲唑-3-碳酰肼、蒽环类抗肿瘤化合物和催化剂共溶于有机溶剂中;(2)室温下反应 8 至 24 小时;(3)减压浓缩至原体积的 1/5 至 1/20,采用重结晶法纯化,干燥。本发明提供的化合物,经细胞代谢成阿杜丁和蒽环类抗肿瘤化合物,实现共同转运,IC50 值显著低于游离的蒽
华中科技大学 2021-04-14
一种用于捕获循环肿瘤细胞的微流道结构及其制备方法
本发明公开了一种用于捕获循环肿瘤细胞的微流道结构及其制造方法,该方法包括:(1)在单晶硅片表面匀胶、光刻得到光刻胶掩膜;(2)基于光刻胶掩膜,使用感应耦合等离子体反应刻蚀技术 ICP在单晶硅片上刻蚀出微米级别的凹槽及槽内均匀分布的硅微米柱阵列;(3)在微米柱表面制备纳米线阵列;(4)对凹槽进行封装。按照本发明,可以获得一种用于循环肿瘤细胞检测的微纳复合微流道结构,这种检测结构具有灵敏度高、效率高等特点。
华中科技大学 2021-04-14
东南大学李全团队在光免疫肿瘤治疗方面取得重要研究突破
近日,东南大学智能材料研究院院长、首席科学家、化学化工学院李全团队在细胞焦亡介导的光动力和光热协同免疫肿瘤治疗方面取得重要突破。
东南大学 2023-07-11
西安交大科研人员在肿瘤缺氧微环境研究领域取得新进展
癌细胞的快速增殖加上肿瘤血管的结构和功能异常,导致实体瘤内的区域氧气供应减少,形成缺氧微环境。研究证实缺氧与肿瘤高侵袭性特征、治疗抵抗以及临床预后不良密切相关。在缺氧条件下,缺氧诱导因子α(HIFα)的羟基化和泛素蛋白酶体降解减弱,因此HIFα稳定并转移到细胞核中,其与HIFβ形成异二聚体复合物,进而结合靶基因启动子中的缺氧反应元件(HREs)激活转录。HIFs是癌细胞适应缺氧环境最重要的内源性转录因子,可调节涉及增殖、葡萄糖代谢、血管生成、肿瘤侵袭和耐药的多种基因。因此,HIFs可以说是肿瘤中最有吸引力的药物靶标之一,进一步深入研究HIFs涉及的调控机制,有助于开发特异性靶向HIFs的肿瘤治疗新策略。
西安交通大学 2021-09-03
一种具有抗肿瘤活性的化合物及其制备方法和应用
本发明公开了一种具有抗肿瘤活性的化合物,为式I结构的化合物,不但可应用于制备抗肿瘤药物,而且还可以用于制备预防肿瘤的药物。本发明还公开了一种具有抗肿瘤活性的化合物的制备方法,包括:将毛酸浆宿萼用提取溶剂回流提取,得到提取液;将提取液浓缩,用水稀释后用有机溶剂萃取,所述的有机溶剂至少包括二氯甲烷,得到二氯甲烷萃取液;将二氯甲烷萃取液经浓缩后过色谱柱,经过洗脱体系洗脱后重结晶得到具有抗肿瘤活性的化合物。该制备方法简单可靠,可操作性强,效率高,可进行工业化大生产,有利于推广应用,具有良好的应用前景。
浙江大学 2021-04-13
核苷类化合物的合成及其荧光探针性能与抗肿瘤活性
核苷是 DNA 或 RNA 的组成部分,荧光识别在核酸的研究中被广泛应用于荧光光谱法检测,其作为荧光探针的特性取决于可靠性和灵敏度。研究开发制备毒性低、量子产率高及灵敏度高的核苷类作为荧光探针的良好骨架,经过结构修饰的荧光核苷类似物不仅具备良好的发射性,还对周围微环境变化非常敏感。其结构与天然核苷极为相似,具有很好的生物兼容性,插入核酸序列后可代替天然核苷发挥正常的生物功能
江南大学 2021-04-13
基于靶向分子探针的肿瘤精准给药筛查技术的产业化
本项目属于肿瘤靶向药物的体外药敏检测,是基于化学靶向药与其靶蛋白在细胞死亡时也可结合的特性,设计并合成特异性发光基团与靶向药连接,得到一系列候选探针,经细胞筛选、裸鼠荷瘤切片共定位、人源病理样本孵育验证,筛选获得靶向药探针。将探针与患者活检样本共孵育后,通过检测其荧光分布及强度即可直接得知患者对该靶向药的敏感程度,从而给予患者更加精准的给药建议。该技术检测耗时短、结果准确、方法便捷、易于推广,能够与基于大数据的基因检测技术形成很好的互补融合,帮助临床医生为患者制定出更加精准的诊疗方案。 技术创新点: 该探针能够实现将靶向药与患者活检样本的结合情况进行原位显色并相对定量,其荧光的分布及强度直接提示患者对该靶向药的敏感程度,目前国内尚无其他技术能够实现。该技术能够弥补基因检测只能从基因水平间接预测药物敏感度的不足,给出的结果更为准确和个性化。目前我们已合成并检测了包括 3 种肺癌靶向药探针在内的 6种探针,项目一期预计合成国内已上市的 6 种肺癌化学靶向药的全部探针。 市场应用前景: 近年来精准医疗行业的发展愈发蓬勃,2016 年其国内市场估值已达百亿。精准医疗大致分为精准诊断和精准治疗两大板块,目前精准诊断一般依靠间接法或直接法。间接法主要通过基因及表观遗传学检测和大数据分析,对同一亚型的患者给出相同的诊疗方案,其准确性强烈依赖于基因检测的准确性及大数据库的完善程度。一代 Sanger测序虽成本较低易于普及,但只能检测单基因突变,且灵敏度较低、检测耗时长、工作量大,无法满足庞大的测序需求;二代测序 NGS 具有通量高、敏感度强、能够获得未知突变信息等优势,但其仪器和试剂要求极高价格昂贵,且能够准确解读数据的科研人员十分稀缺。同时,基因检测不能检出基因表达过程中旁路对于待测基因表达的影响,将直接导致给药建议有误差。直接法主要是肿瘤药敏技术,如 MTT比色法、ATP 荧光检测法等,需要依托原代肿瘤细胞培养技术,该技术由于巨大的个体化差异,成功率很不稳定,使得该类技术普及困难。 基于以上情况,开发一种更加精准敏锐且操作便捷、易于推广的肿瘤精准给药筛查技术,是十分有必要的。该技术能够与现有的精准诊断技术形成强有力的互补,能够帮助临床医生更好地为患者制定治疗方案,为患者争取更大的生存机会,为国内精准医疗行业的发展提供一个全新的思路。 合作方式: 融资共同开发,优先与第三方检测机构进行合作。鉴于技术保密性,暂未申请专利。
南开大学 2021-04-13
一种治疗失眠、提高睡眠质量的药物及其制备方法
本发明公开了一种治疗失眠、提高睡眠质量的药物及其制备方法。本发明所提供的药物,它的活性成分为斜生层孔菌子实体菌核和/或斜生层孔菌子实体非菌核的水提取物,所述水提取物是将斜生层孔菌子实体非菌核用水在80-100℃下提取得到的。该药物的制备方法,先将斜生层孔菌子实体非菌核在80-100℃水中提取得到水提取液,然后浓缩水提取液得到所述药物。本发明以斜生层孔菌子实体菌核和/或斜生层孔菌子实体非菌核的水提取物作为治疗失眠、提高睡眠质量的药物的活性成分,对治疗失眠、提高睡眠质量有显著疗效,且没有任何毒副作用。本发明药物原料来源广泛,制备方法简单,成本低廉,具有广泛的临床实用价值和经济价值
江苏师范大学 2021-04-11
病毒直接转化为活疫苗及治疗性药物的通用方法
针对病毒结构多样、快速变异的特征,周德敏课题组建立了病毒转化为活疫苗的通用方法:在保留病毒感染情况下,突变其一个三联码为终止密码,病毒就变为预防性疫苗,突变多个三联码病毒 就变为治疗性药物,颠覆病毒疫苗研发理念。
北京大学 2021-02-22
一种包载水溶性药物的光敏脂质体
本发明提供一种包载水溶性抗肿瘤药物的光敏脂质体,由热敏磷脂、胆固醇、长循环材料和中空金纳米粒组成,中空金纳米粒在波长700~900nm近红外光区有特征吸收峰,中空金纳米粒的粒径分布范围是20~100nm。本发明通过热敏脂质体包裹水溶性药物和中空金纳米粒,组合成全新的光敏脂质体。在外界近红外光照下,所包裹的中空金纳米粒产生光热治疗作用,同时,利用这种光热效应控制药物从光敏脂质体中快速且大量的定位释放,有效地损伤肿瘤部位的血管或杀伤肿瘤细胞,发挥化学治疗作用。本发明的载药脂质体实现了同步光热与药物分子的治疗作用,显著提高对疾病如肿瘤的治疗效果,具备了临床应用性和现实的治疗意义。
浙江大学 2021-04-11
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