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药学院在药物合成生物学与酶学催化领域再获重要进展
近日,药学院邹懿教授和张霄教授课题组合作,在国际知名期刊JACS在线发表了题为“DiarylEtherFormationbyaVersatileThioesteraseDomain”(DOI:10.1021/jacs.2c02813)的研究论文,揭示了二芳基醚药物骨架的全新酶学合成途径。
西南大学 2022-07-11
内吗啡肽-1 类似物及其合成和在制备镇痛药物中的应用
现代医学所谓的疼痛,是一种复杂的生理心理活动,是临床上最常见的症状之一。它包括伤害性刺激作用于机体所引起的痛感觉,以及机体对伤害性刺激的痛反应。长期疼痛给患者带来痛苦和不安,剧痛还可以引起失眠或其他生物功能紊乱,影响患者的生活质量。因此,疼痛药物的研发一直是全球性的热点和难点。阿片类药物因其止痛作用强,在缓解重度疼痛具有无可取代的地位。然而它们在起到镇痛作用的同时往往伴随很多副作用,很大程度上限制了其在镇痛方面的应用。临床上镇痛最常应用的是阿片药物,除了众所周知的副作用外,不同的阿片药物治疗还可产生
兰州大学 2021-04-14
蛇床子素在制备用于治疗包虫病的药物中的新用途
包虫病是由棘球绦虫寄生于人体或宿主动物而引起的严重寄生 虫疾病。而我国是同时有囊型和泡状两种类型的包虫病高发区。目前 临床应用最广泛的抗包虫病药物是阿苯达唑,但是该药的肠道吸收率 很差,而且其一般只能抑制寄生虫生长而不能彻底有效杀灭寄生虫, 导致患者必须长期大量服用该药物才能达到治疗效果。与此同时,大 量的研究发现该药可引起多系统的严重药物不良反应。因此,寻找或 开发疗效显著且副作用小的包虫病治疗新药物具有重大的意义
兰州大学 2021-04-14
中药组合物在制备预防或治疗 AD 药物或保健品中的应用
在制备预防或治疗阿尔茨海默症的药物或保健品中应用,通过将 中药组合物作用于秀丽隐杆线虫阿尔茨海默症病理模型,结果显示, 能显著延缓阿尔茨海默症秀丽隐杆线虫的肌肉麻痹表型,表明其对罹 患阿尔茨海默症的秀丽隐杆线虫具有显著的治疗作用。
兰州大学 2021-04-14
癫痫宁在制备预防或治疗阿尔茨海默病药物中的应用
阿尔茨海默病(Alazheimer’sdisease,AD)是一种以进行性认知障 碍和记忆损伤为主的神经系统退行性疾病。临床上以记忆障碍、失语、 失用、失认、视空间技能损害、执行功能障碍以及人格和行为改变等 全面性痴呆表现为特征。 目前用于治疗阿尔茨海默病的药物主要分为两类:乙酰胆碱酯酶 抑制剂(如加兰他敏)和 N-甲基-D-天冬氨酸受体(NMDA 受体)拮抗剂 (如美金刚),但上述药物价格昂贵、副作用显著(幻觉、意
兰州大学 2021-04-14
KIT ITD 靶向的个性化胃肠道间质瘤单克隆抗体药物
本项目为KIT ITD靶向的个性化胃肠道间质瘤单克隆抗体药物研究。本项目基于研究团队的结构生物学研究成果,获得可以选择性地抑制胃肠道间质瘤靶点KIT的内部重复串联突变体(KIT ITD)的多个单克隆抗体,并在结构、分子、细胞、整体动物四个层次评价单克隆抗体3G2的药效和作用机制,从而确证GIST ITD突变体可以成为抗胃肠道间质瘤的药物靶标,并有望以此开发出KIT ITD靶向的个性化治疗胃肠道间质瘤的“精准药物”。3G2是首个选择性针对胃肠道间质瘤的突变体的单克隆抗体。鉴于单克隆抗体药物较小分子药物易呈递高选择性、副反应更少的药理学特点,3G2抗体更易成为个性化治疗胃肠道间质瘤的药物,它的发现顺应了当前“精准医疗”的大趋势,可为GIST ITD患者提供“精准”的治疗手段。
北京大学 2021-01-12
巯基丙酰胺类化合物及其在制备抗菌药物中的用途
本发明涉及巯基丙酰胺类化合物及其在制备抗菌药物中的用途。具体地,本申请公开了巯基丙酰胺类化合物、或其药学上可接受的盐、或其立体异构体或其溶剂合物、或它们与医学上可接受的载体组成的药物组合物,以及在制备用于金属β‑内酰胺酶NDM‑1的抑制剂,以及在制备用于预防和/或治疗革兰氏阴性耐药菌感染的药物中的用途。本发明提供的该类化合物能够靶向金属基质蛋白酶NDM‑1,抑制β‑内酰胺类抗生素的水解,有效降低革兰氏阴性菌如大肠埃希菌或肺炎克雷伯菌的抑菌浓度,可与美罗培南等β‑内酰胺类抗生素联用制成复方制剂用于治疗革兰氏阴性耐药菌引发的感染等疾病。
复旦大学 2021-01-12
一种用于抑制心肌肥大的生物源纳米硒的制备方法及药物
本发明属于纳米硒制备技术领域,公开了一种用于抑制心肌肥大的生物源纳米硒的制备方法及药物,选择牦牛源、马源的益生菌并纯化;将纯化后的益生菌接种至含亚硒酸钠的LB肉汤中,摇床培养;筛选亚硒酸钠还原率高、发酵液红色物质生成量多的菌株;将筛选的还原率高的菌株接种至LB肉汤中进行常规培养;将筛选的还原率较高的菌株在含亚硒酸钠的LB琼脂平板上划线培养,挑取红色单菌落,得到验证并筛选出最佳菌株蜡样芽孢杆菌A3;设置含亚硒酸钠的LB肉汤中硒含量浓度梯度以及培养时间梯度,选择得到最高耐受浓度以及最优培养时间,提取纳米硒球,进行表征及纯度测定。本发明的纳米硒有蛋白包被,粒径小,纯度高,稳定性更好。
华中农业大学 2021-04-11
甲磺酸二氢麦角碱在制备抗流感病毒的药物中的应用
本发明涉及甲磺酸二氢麦角碱在制备抗流感病毒的药物中的应用,属于医药技术领域。本发明提供了甲磺酸二氢麦角碱在制备抗流感病毒的药物中的应用。本发明的甲磺酸二氢麦角碱能够在流感病毒进入宿主细胞后的早期复制阶段发挥作用,可以抑制流感病毒核酸的合成,能够显著改善甲型流感引起的肺部症状,降低肺组织内的病毒滴度,具有良好的细胞安全性、生物安全性和有效性,以及很好的抗病毒应用前景。
兰州大学 2021-01-12
西安交大科研人员开发微卫星不稳定性检测新方法,助力肿瘤精准检测
微卫星不稳定性(Microsatellite Instability, 简称MSI)是目前肿瘤临床检测中一种非常重要的分子表型,多发生于结直肠癌、胃癌、和子宫内膜癌。微卫星不稳定性与肿瘤的发生、发展,治疗方案制定及治疗效果预测相关,更是肿瘤免疫治疗疗效预测的重要分子标记物。当前,临床上使用的两种微卫星不稳定性检测的金标准方法:MSI-PCR和MSI-IHC,都需要专业技术人员通过实验操作来完成,均费时费力且成本较高。近年来,随着高通量测序(Next Generation Sequencing)的发展,基于高通量测序的微卫星不稳定性检测方法开始显露头角,在检测结果与两种临床金标准保持高度一致的情况下,极大的缩减了检测时间并减少了检测成本,大幅提高了推广微卫星不稳定性检测的可行性。2014年,西安交大叶凯教授团队率先开发了基于高通量测序的微卫星不稳定性检测方案——MSIsensor。2017年该检测方案作为全世界首个泛肿瘤检测方案MSK-IMPACT中的微卫星不稳定性计算方法,通过了美国食品药品监督管理局的严格测试并获得批准。美国纪念斯隆凯特琳癌症中心测试表明,基于高通量测序的微卫星不稳定性检测与金标准的一致性可达99.4%。然而,微卫星不稳定性检测方案大都要求提供病人的癌症组织样本及一份取自血液或者癌症组织附近的正常样本。一方面,这一份正常对照样本限制了微卫星不稳定性的应用场景,尤其难以应用于血癌样本、福尔马林包埋样本、PDX/PDO等不易获得正常对照样本的情况;另一方面,额外的对照样本增加了微卫星不稳定性的检测成本。基于上述原因,在叶凯指导下,叶凯青年科学家工作室科研人员经过两年的探索,从微卫星不稳定性发生机理出发,通过数学模型抽象,从单个肿瘤样本中提取特征,开发了MSIsensor-pro。MSIsensor-pro实现不依赖正常对照样本的微卫星不稳定性检测,只需50个微卫星位点的测序数据即可实现微卫星不稳定性的精准检测。MSIsensor-pro的开发扩大了微卫星不稳定性的应用范围,减低了微卫星不稳定性检测的成本。同时MSIsensor-pro在低肿瘤纯度和低测序深度这类低信噪比数据中也显示出来很大的潜力。 该研究成果近期发表在国际组学和生物信息学领域权威期刊《基因组蛋白质组与生物信息学报》(影响因子6.597)上。叶凯的博士生贾鹏为该论文的第一作者,叶凯为通讯作者,西安交通大学为本文唯一通讯作者单位。这是叶凯教授课题组在基因组暗物质解析方面的又一重要突破。论文链接为:https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S1672022920300218
西安交通大学 2021-04-10
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