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日蟾毒它灵及其盐化物在制备治疗妇科肿瘤药物中的应用
【发 明 人】马宏跃；段金廒；周婧；唐于平【技术领域】本发明涉及日蟾毒它灵及其盐化物的新用途，具体是涉及日蟾毒它灵及其盐化物在制备治疗妇科肿瘤药物中的应用。【摘要】本发明提供一种日蟾毒它灵及其盐化物在制备治疗妇科肿瘤药物中的应用，通过对蟾蜍甾烯提取物和单体化合物日蟾毒它灵、华蟾毒精、蟾毒灵、蟾毒它灵及以上四个化合物的盐酸盐或硫酸盐体外对人卵巢癌细胞(A2780)、人卵巢癌细胞(SK-OV-3)、人宫颈癌细胞和人子宫内膜癌细胞四种妇科肿瘤的抗癌实验比较，实验结果显示日蟾毒它灵具有比蟾蜍甾烯提取物和单体化合物华蟾毒精、蟾毒灵、蟾毒它灵更强的抗妇科肿瘤细胞活性，并且日蟾毒它灵的盐酸盐或硫酸盐比华蟾毒精、蟾毒灵、蟾毒它灵三个化合物的盐酸盐或硫酸盐具有更强的抗妇科肿瘤细胞活性。本发明所提供的日蟾毒它灵及其盐化物成分清楚，质量可控，抗癌活性强，不良反应小，有望开发成新的抗癌药物。
南京中医药大学
2021-04-13
拓扑异构酶I/ II双重催化抑制剂诱导耐药肿瘤坏死性凋亡
利用金属配合物性质易调控的优点，通过改变电荷、脂溶性，实现金属配合物对细胞器的靶向性富集调控（Coord. Chem. Rev., 2019, 378, 66）。在此基础上，利用金属配合物的长激发态寿命，构筑一系列单/双光子的光敏剂用于细胞器靶向的癌症治疗（Nat. Chem., 2019, 11, 1041; Nat. Commun., 2020, 11, 3262; Angew. Chem. Int. Ed., 2015, 54, 14049; 2017, 56, 14898; 2019, 58, 14334; PNAS, 2018, 115, 5664; 2019, 116, 20296），为开发金属配合物用于生物治疗提供了新的研究思路。然而，与传统化疗药物类似，这类光敏剂通过诱导肿瘤细胞凋亡实现肿瘤治疗，同样也面临可能的耐药风险。至今为止，金属配合物诱导肿瘤细胞非凋亡性死亡、实现克服肿瘤耐药研究尚处于起步阶段。在前期实现诱导肿瘤细胞坏死、涨亡等非凋亡性死亡的工作基础上（Chem. Sci., 2018, 9, 5183; Chem. Commun., 2018, 54, 6268; Angew. Chem. Int. Ed., 2020, 59, 3315），巢晖教授课题组开发了基于钌(II)配合物的拓扑异构酶 I/II双重催化抑制；进一步研究发现，配合物能诱导耐药肿瘤细胞坏死性凋亡，有效克服肿瘤耐药 通过辅助配体改变配合物的电荷和脂溶性，从而调控配合物的细胞摄取量和细胞器靶向性。其中环金属化配合物Ru7在具有高细胞摄取量的同时，实现了细胞核靶向富集（图2）。DNA拓扑异构酶（topoisomerase，Topo）为催化DNA拓扑学异构体互相转变的酶的总称，可调控DNA转录、复制和基因表达。根据催化机制，Topo酶划分为Topo I和Topo II，因在肿瘤细胞中高表达而成为临床肿瘤治疗靶点。喜树碱（Topo I抑制剂）和依托泊苷（Topo II抑制剂）是其代表性药物，但这类单一酶抑制剂的疗效受多种因素限制，与之相比，Topo I/II双重抑制剂具有显著的治疗优势。利用DNA松弛、断裂和凝胶电泳迁移率转移分析，辅助分子对接模拟计算，证实Ru7通过π-π堆积、阳离子-π相互作用以及氢键与Topo I/II的催化口袋相结合，从而阻止DNA拓扑异构酶与DNA的结合，是罕见的Topo I/II双重催化抑制剂。
中山大学
2021-04-13
具有肿瘤细胞 G1 期阻滞作用的化合物及其制备和应用
本发明通过对黄柄曲霉固体发酵和对其发酵产物的甲醇提取物进行分离纯化，得到 18 个细胞松弛素类新化合物，通过抗肿瘤活性评价，发现化合物 1 黄柄曲霉菌素 A 对白血病细胞 HL-60，人肝癌细胞SMMC7721，人肺癌细胞 A-549，人乳腺癌细胞 MCF-7，人结肠癌细胞 SW480 有一定的抑制作用。本发明人采用 4 株癌细胞(人早幼粒白血病细胞 HL-60、急性早幼粒白血病细胞株 NB4、结肠癌细胞株 RKO、人结直肠癌细胞 HCT116)和两株正常细胞(肾上皮细胞 293T 和结肠上皮细胞
华中科技大学
2021-04-14
具有抗白血病、抗肿瘤作用的雄黄微生物转化液技术
雄黄本身是一种水不溶性硫化砷矿，具有剂型单一、生物利用率低、临床用量大等缺点。基于此，我们以甘肃优质道地矿物药雄黄为主要原料，成功的借助特定微生物的生物化学催化作用，建立起一套成熟的针对雄黄的微生物转化技术，将雄黄中的砷溶解出来，得到一种新型砷剂。通过药理药效实验证实，该新型砷剂可以有效的通过阻滞细胞周期，在体内外诱导小鼠腹水瘤 S180 和肝癌细胞 H22 发生凋亡。同时，对荷瘤小鼠的毒副作用较小，对肿瘤组织具有很强的选择性。尤其对多种（多药耐药）白血病有良好的体外抑制作用。目前实验证实，与雄黄相
兰州大学
2021-04-14
潮风草提取物在制备肿瘤多药逆转剂药物中的应用
潮风草系萝藦科Asclepiadaceae鹅绒藤属植物潮风草Cynanchum ascyrifolium (Franch. Et sav.)，分布在日本、朝鲜以及中国大陆的辽宁、吉林、山东、河北等地，多生于山坡草地上、疏林下向阳处和沟边。《全国中草药汇编》收载潮风草的根味苦、咸，性寒，具有清热凉血，利尿通淋，解毒疗疮的功能。用于阴虚内热，骨蒸潮热，自汗盗汗，风温灼热多眠，产后虚烦血厥，肺热咳血，温疟，热淋，血淋，风温痹痛，瘰疬，咽喉肿痛，乳痈，疮痈肿痛，但至今未见潮风草提取物用于肿瘤细胞多药耐药逆转剂方面的报道。 恶性肿瘤是目前严重危害人类健康的疾病之一，它以细胞异常增殖和转移为特点。世界卫生组织统计资料表明，2000年全球新发恶性肿瘤病例约1000万，死亡620万，患病2200万例；预计到2020年恶性肿瘤新发病例将达到1500万，死亡1000万，患病3000万例。化疗是恶性肿瘤综合疗法的方法之一，广泛用于术前、术中和术后，但肿瘤细胞多药耐药现象严重影响化疗对恶性肿瘤的疗效。克服肿瘤药物的多药耐药，恢复耐药肿瘤细胞对药物的敏感性，寻找高效低毒的肿瘤细胞多药耐药逆转剂是当前肿瘤治疗药物的研究方向。
青岛大学
2021-04-13
一种定量检测涂层不粘性能装置及涂层不粘性能检测方法
简介：本发明公开了一种定量检测涂层不粘性能装置，涉及涂层不粘性能检测技术领域。本发明的定量检测涂层不粘性能装置包括液体加热机构、试样加热机构、倾角控制机构和温度控制机构，框架内部设有横梁，横梁上固定有液体加热机构，试样加热机构位于液体加热机构的下方，倾角控制机构与试样加热机构转动连接，倾角控制机构用于控制试样加热机构相对于水平面的倾斜角度。本发明的涂层不粘性能检测方法，通过向试样板倾倒定量热态重油，测量试样板上的重油残余量来定量衡量涂层的不粘性能。本发明实现了定量衡量涂层不粘性能的目标。
安徽工业大学
2021-04-11
X光机 行李检测仪 异物剔除仪 三品检测器
产品详细介绍专为旅游景点，体育文化场所，会议中心，博览中心，行李寄存，商场，酒店,法院，监狱等重要场所设计
*严格的内部质量控制，实施工程与生产双检原则
*整机部件保障措施
#高性能网络功能
*通过国家公安部检测
*通过欧盟CE认证
*国际知名公司ISO9001认证
*通过ISO14001环境认证
*通过中国政府的辐射安全认证
☆基本参数指标：
通道尺寸 500（宽）×300（高）mm
传送带速度 0.22 m/s
传送带额定负荷 120 kg
单次检查剂量 < 1.5µGy
分辨力 直径0.101mm金属线
穿透力 34mm钢板
胶卷安全性 对ISO1600胶卷安全
泄漏剂量 <0.05µGy/h
☆X射线发生器：
射线束方向 底照式
管电流 0.4~ 1.2mA（可调）
管电压 100~160 kV（可调）
射线束发散角 60°
冷却／工作周期 密封式油冷／100％
☆使用环境：
工作温度／湿度 0℃～45℃／20%～95% (不冷凝)
储存温度／湿度 -20℃～60℃／20%～95% (不冷凝)
工作电压 220VAC(±10%) 50±3Hz
功率损耗 1.0KW（最大值）
噪声级 <65dB
广州奥翼电子科技股份有限公司
2021-08-23
机器视觉智能检测与定位技术
机器视觉智能检测与定位技术用机器视觉取代人类视觉，为传统装备增加视觉判断与智能定位功能，可实现“无人车间”的智能检测与机械手的准确定位，实现装备智能化，解放劳动力。
该技术由太原科技大学数字媒体与通信研究所独立研发、具有独立知识产权，硬件成本低于国内外同类产品。
该技术从准确性、精度、速度、硬件成本等指标上处于国际先进水平，可实现生产线装备的实时在线智能检测与定位，检测准确度97%以上，精度0.3mm以下，定位精度可达0.01mm以下。
该技术拥有中国发明专利18项，软件知识产权5项。
2015年以来，先后应用在上海地铁隧道灾害监测、沈阳公路隧道检测、西安铁路高铁桥墩裂缝检测、爱旭太阳能义乌生产线的硅片崩边缺角及隐裂检测、通威太阳能成都、合肥生产线的硅片碎检及隐裂检测，河北电力的绝缘子检测。
太原科技大学
2021-05-04
车辆精细化检测与识别
项目成果/简介: 目前，公路治超主要集中在限制性的监测点或者现场人工执法，对于非限制性非现场治超才刚刚起步，技术尚不完善。在非限制性的交通场景下存在诸如车辆角度问题、遮挡问题、光照问题、车辆数据分布不均衡等问题，阻碍了非限制性非现场公路治超的推广。 该车辆精细化检测与识别组合技术可应用于非限制性非现场公路综合治理超载超限中的货车精细化检测与识别。基于该车辆精细化检测与识别组合技术，可以对货车的属性进行精细化检测与识别，融合视觉信息与道路称重信息来实现非限制性非现场公路综合治理超载超限。通过该技术的升级改造，极大地提升公司的非限制性非现场治超产品的市场竞争力。知识产权类型:其他技术先进程度:达到国内先进水平成果获得方式:与企业合作获得政府支持情况:无
安徽大学
2021-04-11
全波段显色生物检测仪
全波段显色生物检测仪结合了最新的成像技术、全波段超稳LED光源技术、大视场高分辨率成像技术、智能数据处理技术、云数据采集平台，可以对生物免疫酶联反应、蛋白质浓度、血糖含量以及pH值等以显色为最终现象的生物信息进行便携式的、高速的、大批量检测。通过超稳定的成像技术、图像处理技术和发光技术，使用一次成像的方式对大批量生物样本进行瞬时检测，提高对肝炎、流感、艾滋病等传染性疾病的检测效率和准确率。该项技术同时可应用于肉制品、乳制品的质量检测，提高对猪病疫情、乳制品菌种群落监控的时效性
上海理工大学
2021-04-10