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抗肿瘤药物克里 挫替尼合成工艺
项目简介 克里哩替尼(C rizo tinib)，化 学名为3-[(R)-1- (2,6－ 二氯
西华大学
2021-04-14
抗肿瘤靶点新药K-80003开发
药物靶点是药物发挥作用的关键。tRXR是张晓坤教授团队在美国研究工作的基础上于2010年首次发现的具有药用开发价值的新靶点。基于海洋药物DHA和非甾体抗炎药舒林酸与核受体RXR的结合模式，张晓坤教授团队设计合成了化合物K-80003，该化合物特异性靶向tRXR。已完成的临床前实验表明，K-80003（TX803）在结直肠癌、胃癌及乳腺癌等多种动物肿瘤模型中疗效显著。特别是KRAS基因突变型结直肠癌，这种突变导致患者对目前常用的西妥昔单抗、帕尼单抗等EGFR靶向药物都具有抗药性，但K-80003（TX803）对其的抗癌治疗效果非常明显，突破了抗药性限制。同时，K-80003（TX803）作为化学小分子药（常温保存的小片剂），具有良好的口服吸收性，并且安全性高。
二、技术成熟度
当前，围绕K-80003（TX803）与tRXR抗癌靶点，张晓坤课题组已先后在《癌细胞》（Cancer Cell，2010）、《癌基因》（Oncogene，2011）、《致癌作用》（Carcinogenesis，2013）、《化学生物学》（Chemical Biology，2014）、《癌症研究》（Cancer Research，2015）、《自然综述》（Nature Communications，2017）等国际一流学术期刊发表多篇文章（均以厦门大学为排序第一单位），以清晰的脉络深入梳理了治疗tRXR介导的肿瘤的分子机制，凭借成熟的核受体药物开发经验，从科学理论研究一步步深入到临床实际应用。K-80003（TX803）的研发历时六年多，是全球首个作用于tRXRα新靶点的原创新药，具有全新作用靶点和新颖化学结构，且在全新靶点和化学结构上均有自主知识产权。已获得美国FDA的临床试验许可批件，开展在晚期结直肠癌患者中的临床测试。
三、投产条件和预期经济效益
具有自主知识产权的一类新药享有20年专利保护期，市场寿命将超过30年。参照已有抗肿瘤药物的销售记录，一个产品在其寿命期内总销售额将不低于200亿元。
厦门大学
2021-01-12
一种铲-筛互振式木薯挖掘机
本发明涉及一种铲‑筛互振式木薯挖掘机，包括：机架、仿垄轮组件、挖掘铲组件、动力传动机构和振动筛组件；所述机架由方形钢管焊接而成，机架的前部上方焊接有悬挂装置，机架的前横梁上焊接有两个三点悬挂挂接板、两个仿垄轮挂接板和三个挖掘铲挂接板，机架的中部横梁两侧和后横梁两侧分别焊接有振动筛挂接板；两个三点悬挂挂接板分别位于悬挂装置的两端，机架上的三点悬挂挂接板和悬挂装置通过销轴与拖拉机的三点悬挂装置连接；所述仿垄轮组件通过销轴与机架上的仿垄轮挂接板挂接，所述挖掘铲组件通过销轴与机架上的挖掘铲挂接板挂接，所述振动筛组件通过销轴与机架上的振动筛挂接板挂接，所述动力传动机构通过螺栓与机架连接。
中国农业大学
2021-04-11
一种花生除杂用风筛组合装置
本实用新型公开了一种花生除杂用风筛组合装置，涉及花生除杂摘果装置领域，包括支架，还包括转轴；偏心轮；套筒，与偏心轮旋转配合，偏心轮设置在套筒内；第一连杆，第一连杆的一端与套筒固定连接；至少两对第二连杆，每对第二连杆的一端旋转设置于支架上；筛板，与每对第二连杆的另一端铰连接，筛板设置在每对第二连杆之间，第一连杆的另一端与筛板铰连接，筛板与水平面之间的夹角为5～15度；风机，设置于支架上，风机的出风口
青岛农业大学
2021-01-12
气相法合成SAPO-34分子筛
1984年美国联合碳化公司开发出了一系列磷酸硅铝分子筛，其中SAPO-34分子筛具有类似菱沸石型结构，属于小孔沸石，可用作吸附剂，催化剂及催化剂载体。在甲醇制烯烃(MTO)反应中表现出了很好的催化活性，低碳烯烃选择性高达90%以上，其中乙烯的选择性可达50%以上，几乎没有C5以上产物。
南京工业大学
2021-01-12
作为细胞周期阻断剂和抗肿瘤活性药物的化合物合成技术
化合物 6,8-二甲基-7,4ʹ-二甲氧基-5-羟基黄烷(HDF)由天然黄酮 类化合物鹃花醇结构改造获得，研究发现具有细胞毒性，能诱导细胞 凋亡和细胞周期阻断于 G2/M 期，特别醒目的是，细胞经 HDF 处理 后变圆、变大，呈典型的周期阻断表现。作用类似于临床上广泛应用 的具有干扰微管作用机制的药物长春新碱和紫杉醇;在细胞周期阻滞 方面与紫杉醇的作用更接近，因此可能对卵巢癌、乳腺癌、非小细胞 肺癌(NSCLC)、头颈癌、食管癌、精原细胞瘤、复发非何
兰州大学
2021-04-14
作为细胞周期阻断剂和抗肿瘤活性药物的化合物合成技术
化合物6,8-二甲基-7,4ʹ-二甲氧基-5-羟基黄烷(HDF)由天然黄酮类化合物鹃花醇结构改造获得，研究发现具有细胞毒性，能诱导细胞凋亡和细胞周期阻断于G2/M期，特别醒目的是，细胞经HDF处理后变圆、变大，呈典型的周期阻断表现。作用类似于临床上广泛应用的具有干扰微管作用机制的药物长春新碱和紫杉醇；在细胞周期阻滞方面与紫杉醇的作用更接近，因此可能对卵巢癌、乳腺癌、非小细胞肺癌（NSCLC）、头颈癌、食管癌、精原细胞瘤、复发非何金氏淋巴瘤等有疗效。
技术特点：前体化合物鹃花醇既可从杜鹃植物中分离，也可人工合成，资源丰富；从鹃花醇到HDF的合成途径是本专利保护内容之一；HDF抗肿瘤活性及阻断周期活性是本专利保护的主要生物活性。2013年5月22日获得专利授权。
兰州大学
2021-01-12
用于肿瘤病理临床诊断的双光子荧光探针
该成果创造性地利用高阶非线性光学材料获取医学临床诊断的关键信息。利用自主发明的双光子荧光探针与双光子光学CT成像的特性，首次获取了可用于癌症病理组织快速临床诊断的荧光图像。该技术是山东大学晶体材料国家重点实验室于晓强教授团队的原创，国际、国内均没有同类工作。
全新的观测技术：基于荧光探针与光学切片成像的肿瘤病理临床诊断技术。
该成果将直接带动三个高附加值的高技术产业：
新材料产业：双光子荧光探针
新设备产业：临床专用双光子荧光显微镜产业
新技术产业：技术人员培训、临床服务产业
符合临床要求的检测流程：
山东大学
2021-05-11
用于肿瘤病理临床诊断的双光子荧光探针
"该成果创造性地利用高阶非线性光学材料获取医学临床诊断的关键信息。利用自主发明的双光子荧光探针与双光子光学CT成像的特性，首次获取了可用于癌症病理组织快速临床诊断的荧光图像。该技术是山东大学晶体材料国家重点实验室于晓强教授团队的原创，国际、国内均没有同类工作。该成果将直接带动三个高附加值的高技术产业： 1. 新材料产业：双光子荧光探针 2. 新设备产业：临床专用双光子荧光显微镜产业 3. 新技术产业：技术人员培训、临床服务产业 "
山东大学
2021-04-10
一种用于肿瘤科的点滴瓶
本实用新型涉及医疗器械，具体涉及一种用于肿瘤科的点滴瓶，提供了一种用于肿瘤科的点滴瓶，包括点滴瓶本体、通气管、第一过滤网、第二过滤网、通气管密封盖，所述通气管密封盖位于所述通气管管口，所述通气管位于所述点滴瓶本体的侧面上方，通气管与点滴瓶中的输液孔分开设置，并且适当增大通气管的内径，当患者需要打点滴时，点滴瓶悬挂好后，将所述通气管密封盖旋开，使得在输液的过程中点滴瓶内外压强始终保持一致，从而达到快速平衡点滴速率的效果。
青岛大学
2021-04-13