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一种具有抗肿瘤活性的化合物及其制备方法和应用
本发明公开了一种具有抗肿瘤活性的化合物,为式I结构的化合物,不但可应用于制备抗肿瘤药物,而且还可以用于制备预防肿瘤的药物。本发明还公开了一种具有抗肿瘤活性的化合物的制备方法,包括:将毛酸浆宿萼用提取溶剂回流提取,得到提取液;将提取液浓缩,用水稀释后用有机溶剂萃取,所述的有机溶剂至少包括二氯甲烷,得到二氯甲烷萃取液;将二氯甲烷萃取液经浓缩后过色谱柱,经过洗脱体系洗脱后重结晶得到具有抗肿瘤活性的化合物。该制备方法简单可靠,可操作性强,效率高,可进行工业化大生产,有利于推广应用,具有良好的应用前景。
浙江大学 2021-04-13
基于喜树碱为先导的抗肿瘤药物的创制与应用技术
以喜树碱为研究对象,从多样性合成与结构优化-----先导发现----活性筛选-----构效分析---活性分子模版的构建-----候选药物分子药效、安全性评价-------药物分子的成药性综合评价的基本策略与研究路线,开展以喜树碱为先导的抗肿瘤药物的创制研究,构建多种具活性骨架的喜树碱类似物,发现了具有临床价值的YQL系列抗肿瘤候选药物,研究发现该类药物对多药性耐药细胞株表现出较高的活性,且活性优于目前的临床药物伊立替康。
兰州大学 2021-01-12
基于靶向分子探针的肿瘤精准给药筛查技术的产业化
本项目属于肿瘤靶向药物的体外药敏检测,是基于化学靶向药与其靶蛋白在细胞死亡时也可结合的特性,设计并合成特异性发光基团与靶向药连接,得到一系列候选探针,经细胞筛选、裸鼠荷瘤切片共定位、人源病理样本孵育验证,筛选获得靶向药探针。将探针与患者活检样本共孵育后,通过检测其荧光分布及强度即可直接得知患者对该靶向药的敏感程度,从而给予患者更加精准的给药建议。该技术检测耗时短、结果准确、方法便捷、易于推广,能够与基于大数据的基因检测技术形成很好的互补融合,帮助临床医生为患者制定出更加精准的诊疗方案。 技术创新点: 该探针能够实现将靶向药与患者活检样本的结合情况进行原位显色并相对定量,其荧光的分布及强度直接提示患者对该靶向药的敏感程度,目前国内尚无其他技术能够实现。该技术能够弥补基因检测只能从基因水平间接预测药物敏感度的不足,给出的结果更为准确和个性化。目前我们已合成并检测了包括 3 种肺癌靶向药探针在内的 6种探针,项目一期预计合成国内已上市的 6 种肺癌化学靶向药的全部探针。 市场应用前景: 近年来精准医疗行业的发展愈发蓬勃,2016 年其国内市场估值已达百亿。精准医疗大致分为精准诊断和精准治疗两大板块,目前精准诊断一般依靠间接法或直接法。间接法主要通过基因及表观遗传学检测和大数据分析,对同一亚型的患者给出相同的诊疗方案,其准确性强烈依赖于基因检测的准确性及大数据库的完善程度。一代 Sanger测序虽成本较低易于普及,但只能检测单基因突变,且灵敏度较低、检测耗时长、工作量大,无法满足庞大的测序需求;二代测序 NGS 具有通量高、敏感度强、能够获得未知突变信息等优势,但其仪器和试剂要求极高价格昂贵,且能够准确解读数据的科研人员十分稀缺。同时,基因检测不能检出基因表达过程中旁路对于待测基因表达的影响,将直接导致给药建议有误差。直接法主要是肿瘤药敏技术,如 MTT比色法、ATP 荧光检测法等,需要依托原代肿瘤细胞培养技术,该技术由于巨大的个体化差异,成功率很不稳定,使得该类技术普及困难。 基于以上情况,开发一种更加精准敏锐且操作便捷、易于推广的肿瘤精准给药筛查技术,是十分有必要的。该技术能够与现有的精准诊断技术形成强有力的互补,能够帮助临床医生更好地为患者制定治疗方案,为患者争取更大的生存机会,为国内精准医疗行业的发展提供一个全新的思路。 合作方式: 融资共同开发,优先与第三方检测机构进行合作。鉴于技术保密性,暂未申请专利。
南开大学 2021-04-13
核苷类化合物的合成及其荧光探针性能与抗肿瘤活性
核苷是 DNA 或 RNA 的组成部分,荧光识别在核酸的研究中被广泛应用于荧光光谱法检测,其作为荧光探针的特性取决于可靠性和灵敏度。研究开发制备毒性低、量子产率高及灵敏度高的核苷类作为荧光探针的良好骨架,经过结构修饰的荧光核苷类似物不仅具备良好的发射性,还对周围微环境变化非常敏感。其结构与天然核苷极为相似,具有很好的生物兼容性,插入核酸序列后可代替天然核苷发挥正常的生物功能。
江南大学 2021-04-13
一种用于内燃发电增程式电动车的整车能量管理控制器
本发明公开了一种用于内燃发电增程式电动车的整车能量管理控制器。本发明中的微控制器MCU利用自身功能端口,通过ICE负荷调整电路检测和控制内燃机ICE,通过ISG整流与逆变电路检测和控制起动发电一体机ISG工作;通过蓄电池SOC、驱动需求功率检测电路读取当前蓄电池充放电状态、驱动电机及其控制器放电状态;通过双向DC/DC电路调整增程器和蓄电池两端电压比,优化增程器内燃机运行工况;控制器电源调整电路为控制器中各模块提供所需工作电源。本发明可根据当前蓄电池的剩余电量水平和整车驱动需求功率起停增程器、调整增程器输出功率和运行工况、协调蓄电池充放电管理,在整车能量管理上实施最优控制。
浙江大学 2021-04-11
一种利用行波固有频率和原子分解能量熵的故障选相法
本发明涉及一种输电线路故障选相方法,尤其是涉及利用行波固有频率和原子分解能量熵的故障选 相法。本发明利用原子分解算法处理三相电流,根据迭代产生的原子确定电流信号中的主导频率成分的 频率值和能量熵值信息,结合三相电流的主导成分频率值与能量熵值特征,对多相故障与多相接地故障 情况下的故障类型进行判别;针对单相故障,则根据不同基准相下解耦得到β模量来寻找故障相。该方 法准确有效,能快速辨别所发生的故障类型。
武汉大学 2021-04-13
一种基于能量回收技术的无源助理自行车方法与装置
本发明涉及一种基于能量回收技术的无源电助力自行车方法与装置,它对现有自行车在爬坡时无助力而影响其使用舒适性与能源效率等缺陷提供一种无源助力方法,本发明利用电机/发电机、适当容量的储能元件、相关传感器、控制器和一定的控制策略构成的系统,高效率地回收自行车骑行时制动与超速时的能量;在上坡时,该系统将回收的能量通过电机驱动系统释放出来,辅助驱动自行车。本方案能够在没有外界充电系统的前提下,保留自行车的设计初衷:锻炼身体和短途出行功能,同时可以提高骑行者的骑行能源效率以及减少骑行者的体力过度消耗,相对于传统
长沙理工大学 2021-01-12
LDH@CNT三维核壳结构的高能量密度超级电容器
项目已经完成了实验室的小试阶段,进入中试阶段和批量生产阶段,完全拥有自己的知识产权和专利。本项目创新构建了以CNT为纳米茎、片状纳米过渡金属多元氧化物为枝叶的三维纳米结构材料正负电极材料。该项目创新超级电容器获得了超大比电容、高能量密度和功率密度;充电时间远小于锂离子电池(小于2分钟);循环寿命也高于锂离子电池10倍以上。产品量产后可以广泛应用于军事装置(单兵、瞬时大推力陆用装备、无人机、空间飞行器等)、新能源汽车、工业运输装载车、电站储能设施等领域中。主要技术指标:能量密度:80Wh/kg、功率密
电子科技大学 2021-04-14
一种面向海洋浮标的固体氧化物燃料电池能量管理系统
本发明公开了一种面向海洋浮标的固体氧化物燃料电池能量管理系统,包括固体氧化物燃料电池(SOFC)系统、DC/DC 功率变换模块和能量储存管理模块,能量储存管理模块包括蓄电池和超级电容;DC/DC 功率变换模块将 SOFC 发出的直流电转换为 14V 和 24V 直流电,24V 电源为 SOFC 系统自身供电,14V 电源为海洋浮标供电;超级电容和蓄电池接到 14V 直流母线上,超级电容为其海洋浮标提供瞬时峰值功率,蓄
华中科技大学 2021-04-14
具有制动能量回收功能的工程车辆机液复合无级变速器
一种公路收费站减速带能量回收发电系统,通过减速带下方的板簧上的垂向连杆与扇形齿轮相连;再由扇形齿轮分别驱动内啮合棘轮机构一、内啮合棘轮机构二,带动发电机一、发电机二分别在减速带下压和恢复过程中发电。该种发电系统结构简单、成本低、使用安全可靠、发电效率高、不污染环境。
西南交通大学 2016-10-20
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