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盐酸多西环素抗肿瘤药物开发
盐酸多西环素可与细胞迁移运动相关的基质金属蛋白酶（MMPs）和黏着斑激酶（FAK）发生相互作用，通过抑制肿瘤细胞粘附并诱导其失巢凋亡，进而抑制肿瘤细胞的支持性生长、侵袭和血道转移，综合发挥抗肿瘤效应。
一、项目分类
重大科学前沿创新
二、成果简介
癌症是世界严重的公共卫生问题，据国际癌症研究机构公布的数据显示，每年全球约 800 万人死于癌症。《2012 年中国肿瘤登记年报》提出，严重威胁我国居民健康的癌症主要是肺癌。男性其他主要肿瘤死亡包括肝癌、胃癌、食管癌；女性其他主要肿瘤死亡包括乳腺癌、胃癌、肝癌等。目前我国肿瘤的发病率为 285.91/10 万，平均每天每分钟有 6 人被诊断为恶性肿瘤，因此抗肿瘤药物的研发非常迫切。
项目组研究发现，盐酸多西环素可与细胞迁移运动相关的基质金属蛋白酶（MMPs）和黏着斑激酶（FAK）发生相互作用，通过抑制肿瘤细胞粘附并诱导其失巢凋亡，进而抑制肿瘤细胞的支持性生长、侵袭和血道转移，综合发挥抗肿瘤效应。
项目特色和创新之处：
项目组通过体外细胞增殖试验和细胞侵袭试验，筛选出多西环素对其具有较好抑制生长和抗迁移效果的3种肿瘤类型：肺癌、乳腺癌和黑色素瘤，其IC50 均在2.5 μM 以下；体内小鼠荷瘤试验结果显示：多西环素对小鼠B16 黑色素移植瘤、小鼠Lewis 肺癌移植瘤、裸鼠MCF-7乳腺癌移植瘤以及裸鼠H446 小细胞肺癌移植瘤的生长有明显的抑制作用，最高抑瘤率分别为73%、68%、98%和81%；此外，多西环素可以增加荷瘤小鼠的体重，改善荷瘤小鼠的生存状态，表明多西环素对黑色素瘤具有很好的抗肿瘤活性，且毒性和副作用均较低。多西环素用于抗肿瘤治疗，其用药剂量不超过原说明书中抗菌治疗的用法用量，安全性有保障，具有良好的前景和临床应用价值。
南开大学
2022-08-12
抗肿瘤药物克里 挫替尼合成工艺
项目简介 克里哩替尼(C rizo tinib)，化 学名为3-[(R)-1- (2,6－ 二氯
西华大学
2021-04-14
抗肿瘤靶点新药K-80003开发
药物靶点是药物发挥作用的关键。tRXR是张晓坤教授团队在美国研究工作的基础上于2010年首次发现的具有药用开发价值的新靶点。基于海洋药物DHA和非甾体抗炎药舒林酸与核受体RXR的结合模式，张晓坤教授团队设计合成了化合物K-80003，该化合物特异性靶向tRXR。已完成的临床前实验表明，K-80003（TX803）在结直肠癌、胃癌及乳腺癌等多种动物肿瘤模型中疗效显著。特别是KRAS基因突变型结直肠癌，这种突变导致患者对目前常用的西妥昔单抗、帕尼单抗等EGFR靶向药物都具有抗药性，但K-80003（TX803）对其的抗癌治疗效果非常明显，突破了抗药性限制。同时，K-80003（TX803）作为化学小分子药（常温保存的小片剂），具有良好的口服吸收性，并且安全性高。
二、技术成熟度
当前，围绕K-80003（TX803）与tRXR抗癌靶点，张晓坤课题组已先后在《癌细胞》（Cancer Cell，2010）、《癌基因》（Oncogene，2011）、《致癌作用》（Carcinogenesis，2013）、《化学生物学》（Chemical Biology，2014）、《癌症研究》（Cancer Research，2015）、《自然综述》（Nature Communications，2017）等国际一流学术期刊发表多篇文章（均以厦门大学为排序第一单位），以清晰的脉络深入梳理了治疗tRXR介导的肿瘤的分子机制，凭借成熟的核受体药物开发经验，从科学理论研究一步步深入到临床实际应用。K-80003（TX803）的研发历时六年多，是全球首个作用于tRXRα新靶点的原创新药，具有全新作用靶点和新颖化学结构，且在全新靶点和化学结构上均有自主知识产权。已获得美国FDA的临床试验许可批件，开展在晚期结直肠癌患者中的临床测试。
三、投产条件和预期经济效益
具有自主知识产权的一类新药享有20年专利保护期，市场寿命将超过30年。参照已有抗肿瘤药物的销售记录，一个产品在其寿命期内总销售额将不低于200亿元。
厦门大学
2021-01-12
治疗心血管疾病中药赤芍总苷片
该产品是从中药赤芍中提取的有效成份，主要用于因各种器质性心脏病（冠心病、心绞痛、心肌炎、心肌病、肺心病）引起的心肌损伤，并能用于慢性充血性心力衰竭的治疗。世界卫生组织调查结果显示：全世界每年约有1500万人死于心脏病，占总病死率54％以上。目前国内治疗心血管病的二类中药较少，该药的特点是结构成份清楚，治疗效果和机理明确，毒副作用小，可以满足市场需求，并具有
西安交通大学
2021-01-12
血管活性肠肽的融合蛋白制备方法及应用
可用于制备抗炎、抗损伤、脑血管疾病、提高睡眠质量的药物， 该融合蛋白所具有的独特的氨基酸序列可以保证其在宿主体内高水 平稳定表达，在保留 VIP 原有功能的同时，体内半衰期显著延长。
兰州大学
2021-04-14
医用X线机数字减影血管造影系统（DSA）
本项目基于通用微机的数字减影血管造影图象处理系统，与X线机配合，可实现国际上典型DSA系统的各种功能与指标，且操作使用更适合国人。本项目的特点是真正实现了与进口大型X线机的联接，实现脉冲工作方式下的实时数字减影血管造影，样机在第四军医大学唐都医院替代进口西门子公司的Digitron-2数字减影系统已临床使用2年多，实施诊疗5000余例次，收到了非常好的社会
西安交通大学
2021-01-12
XM-306B下肢肌肉附主要血管神经模型
XM-306B下肢肌肉附主要血管神经模型
XM-306B下肢肌肉附主要血管神经模型由下肢肌、阔筋膜张肌、臀大肌、缝匠肌、股四头肌、股二头肌、半腱肌、半膜肌、长伸肌、趾长伸肌、腓肠和小腿三头肌等13部件组成，显示髋肌、大腿肌、小腿肌和足肌等结构，共有119个部位数字指示标志及对应文字说明。
尺寸：自然大，87×12×17cm
材质：PVC材料
上海欣曼科教设备有限公司
2021-08-23
男性骨盆带韧带、血管、神经、盆底及器官模
XM-130B男性骨盆带韧带、血管、神经、盆底及器官模型
XM-130B男性骨盆带韧带、血管、神经、盆底及器官模型可拆分为7部件，显示了男性骨盆的骨骼、韧带、血管、神经以及盆底肌肉和外部性器官的彼此连接，通过一个正中切面展示了整个骨盆，右边的外部肛门括约肌、坐骨海绵体肌、会阴浅横肌和深横肌，以及球海绵体肌均可拆除，
直肠、膀胱、前列腺和阴茎也可在正中一拆为二，阴茎部分的皮肤和筋膜已部分去除，因此可见血管和神经，阴囊和精索区域的部分皮肤也已去除，因此睾丸和附睾是可见的。在左侧，精索以不同层进行显示，在右侧，睾提肌以及精索内筋膜已经暴露。右半部分骨盆显示了常见的外部和内部髂动脉及外部髂静脉，显示了彼此之间的位置关系。仙骨神经丛、坐骨神经丛、阴部神经丛、阴茎背神经丛、阴囊前神经、会阴神经、肛门神经以及输精管均有显示。模型还展示了以下骨骼及韧带：双侧髋骨、耻骨联合、骶骨、尾骨以及第五腰椎和椎间盘。正中切面通过第五腰椎、骶骨以及尾骨，因此骨盆可以被拆分成两半，这意味着马尾(脊尾)在椎管内可见。第五腰椎的左半部分可以被拆除。以下韧带也可见：腹股沟韧带、骶结节韧带、骶棘韧带、髂骶前韧带、髂腰韧带、前纵韧带、棘上韧带、骶髂骨间韧带、骶髂骨后韧带、骶尾外侧韧带、骶尾后浅韧带、闭锁膜以及腔隙韧带。
尺寸：自然大，17×18×30cm
材质：PVC材料
上海欣曼科教设备有限公司
2021-08-23
头颈部肌肉、血管附脑模型XM-635
XM-635头颈部肌肉、血管附脑模型
XM-635头颈部肌肉、血管附脑模型由颅骨、头颈部肌肉、脑正中矢状切面、一侧脑冠状切面、大脑镰、小脑、脑干、脑神经以及眼和颈静脉等10个部件组成，并显示颅底、大脑半球、间脑、小脑和脑干各个部分，以及脑神经和脑血管等结构。
尺寸：自然大，27×17×21cm
材质：PVC材料
上海欣曼科教设备有限公司
2021-08-23
透明半身躯干附血管神经模型XM-211
XM-211透明半身躯干附血管神经模型
XM-211透明半身躯干附血管神经模型显示半身躯干主要血管动脉、静脉和神经等。
尺寸：高100cm
材质：PVC材料
上海欣曼科教设备有限公司
2021-08-23