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靶向Pim蛋白激酶抗肿瘤药物设计合成及活性研究
恶性肿瘤是严重危害人类健康的一类疾病，尽管自1942年耶鲁大学的Gilman等首次证明盐酸氮芥对小鼠Gardner淋巴瘤有治疗作用以来，肿瘤的药物治疗取得了长足的进展，并成为当前临床治疗不可或缺的主要措施。但高毒副作用、耐药等问题仍然是临床肿瘤药物治疗遇到的主要障碍。新的作用靶点和作用机制的创新抗肿瘤药物的研发是改变肿瘤治疗现状的重要途径，也是新世纪抗肿瘤药物研究的主导方向。 根据前期合成构效关系的研究基础上，对靶点Pim蛋白激酶进行合理药物设计。结合Pim-1蛋白晶体结构的对接研究，构建新的类似化合库。通过对候选化合物库进行虚拟筛选和系统地体外酶水平和细胞水平实验，进一步研究构效关系，提炼3D药效团。对筛选出的1-2个成药性高的化合物进行激酶选择性研究和体内抗肿瘤药效学实验，为一类基于新靶点药物研发提供重要依据。 通过研究建立一套快速、有效针对Pim激酶的药效团模拟，虚拟筛选的组合化学方法学。通过系统研究候选化合物结构、分子量大小、成药性和功能基等因素与细胞、酶抑制能力以及毒性大小等的关系，筛选出一批低毒、低成本、高效的pim激酶抑制剂，用于肿瘤模型的综合考察。为进一步开发具有自主知识产权的针对抗肿瘤药物，奠定良好的应用基础。在已建立小鼠肿瘤模型上，综合考察Pim激酶抑制剂在体内对肿瘤的治疗效果。为Pim激酶在动物体内的新功能探讨提供更多的理论依据和实验基础。 通过本项目的实施，将获合成50个以上TZD类似物，经过体外和体内筛选，争取获得 1-2个结构新颖、具有高活性，毒副作用较低的抗肿瘤药物的候选化合物。通过探讨噻唑二酮类化合物结构与激酶选择性的关系，以及通过肿瘤动物模型的研究，进一步丰富Pim激酶的新功能及通过新的信号通路调控肿瘤细胞生长抑制凋亡的研究内容。
四川大学
2016-04-15
基于片段的 YEATS 结构域抗肿瘤增殖抑制剂
成果创新点 首批针对 YEATS 的抗肿瘤增殖药物先导化合物 技术成熟度 关键技术研发阶段 市场情况 抗癌药物市场巨大 转化计划 专利转让/技术入股 所需支持 1000 万-5000 万
中国科学技术大学
2021-04-14
用于局部肿瘤给药治疗的可吸收纳米制剂
本成果来自国家级和省部级科技计划项目，获国家发明专利授权，是获得省部级和学会级三等以上奖励的重点纵向成果。化疗药物已被广泛应用于肿瘤治疗，但由于其严重的毒副作用和低治疗效果而使这种非特异性的全身给药受到了限制。该项目构建了以可降解高分子为载体材料，装载抗肿瘤化疗药物的纳米制剂。动物实验结果显示该制剂可显著降低临床用化疗药物的毒副作用，同时可靶向输送药物到肿瘤细胞，对恶性肿瘤细胞具有显著的抑制作用。
西南交通大学
2016-06-28
基于片段的 YEATS 结构域抗肿瘤增殖抑制剂
首批针对 YEATS 的抗肿瘤增殖药物先导化合物
中国科学技术大学
2023-05-22
抑制ras原癌基因过表达的抗肿瘤中药组合物
全面开发了生脉散抑制 ras 原癌基因过表达中 的新用途，具体涉及在制备抑制 ras 原癌基因过表达的抗肿瘤药物中的应用。
兰州大学
2021-01-12
特殊成纤维细胞亚群调控肿瘤干细胞新机制
CD10+GPR77+成纤维细胞亚群通过IL-6，IL-8维持肿瘤干细胞干性，从而导致肿瘤化疗耐药。IL-6，IL-8的分泌由持续激活的NF-kB信号调控。有趣的是，在这群细胞中NF-kB的持续激活不依赖IkB的降解。进一步研究发现，肿瘤微环境中的C5a作用于其受体GPR77，使下游RSK-1磷酸化，进而介导了非IKK依赖的p65 Ser536磷酸化。而该位点的磷酸化是p300介导的p65 lys310乙酰化的基础。p65乙酰化导致p65持续滞留在细胞核内，导致了NF-kB信号的持续激活。该研究首次阐述了补体分子对炎症转录因子转录后修饰的调控作用。
中山大学
2021-04-13
多PC多核分布式并行计算系统
多PC多核分布式并行计算系统是一个通用的分布式并行计算平台，易于使用且扩展能力强，适用于海量数据的数据分析、数据统计、数据挖掘、科学计算等领域的快速处理。 图1多PC多核分布式并行计算系统布局图 系统实现了任务提交、任务管理、任务分配、任务调度、负载均衡、结果融合、容错处理等功能。用户只需要通过C、C++、Fortran等编程语言，按照串行思路编写数据处理和数据融合函数，就可实现中小集群环境下的多PC多核分布式并行计算。 主要性能： ？ 系统可扩展性好，可适应几个到100个计算节点，可适应一个或多个磁盘； ？ 在网络带宽和磁盘读写速度等能保证的情况下，处理速度与计算节点数目基本呈线性变化； ？ 动态加载不同的计算函数和处理函数，实现不同的数据处理。
电子科技大学
2021-04-10
多PC多核分布式并行计算系统
多PC多核分布式并行计算系统是一个通用的分布式并行计算平台，易于使用且扩展能力强，适用于海量数据的数据分析、数据统计、数据挖掘、科学计算等领域的快速处理。系统实现了任务提交、任务管理、任务分配、任务调度、负载均衡、结果融合、容错处理等功能。用户只需要通过C、C++、Fortran等编程语言，按照串行思路编写数据处理和数据融合函数，就可实现中小集群环境下的多PC多核分布式并行计算。
电子科技大学
2021-04-10
计算资源可伸缩的视频编码传输优化技术
本技术成果是主要针对视频编码新标准HEVC或H264优化技术集合，其中包括一个已授权的专利和若 干正在申请的专利
中山大学
2021-04-10
图形化的计算集群任务管理软件
针对大中型计算集群，提供Windows图形界面的计算任务启动、暂停、终止及资源分配监控功能。可针对具体计算任务定制，支持上百个计算节点。图形界面可以提供方便快捷的任务控制功能和直观的资源状况监控功能。可以根据用户需求提供多种任务调度策略，包括最大性能调度、最节能调度和最少服务器使用等等。
北京航空航天大学
2021-04-13