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带有一氧化氮供体的芳香酸衍生物在制备治疗恶性肿瘤疾病药物中的应用
【发 明 人】 唐于平 ; 李念光 ; 段金廒【技术领域】本发明涉及一种药物,具体涉及带有一氧化氮供体的芳香酸衍生物在制备治疗恶性肿瘤疾病药物中的应用【摘要】 本发明公开了带有一氧化氮供体的芳香酸衍生物在制备治疗恶性肿瘤疾病药物中的新应用,本发明通过大量实验筛选出具有强抗肿瘤活性的带一氧化氮的阿魏酸或咖啡酸衍生物,实验结果表明,具有很好的抑制肿瘤细胞生长和能促进肿瘤细胞凋亡的作用,且对多种恶性肿瘤细胞均具有强的杀灭作用,应用范围更广泛。尤其是(E)-3-(4-羟基-3-甲氧基苯基)丙烯酸-4-[4-苯磺酰基-1,2,5-噁二唑-5-氧-3-氧基]-2-丁酯,(E)-3-(4-羟基-3-甲氧基苯基)丙烯酸-4-[4-苯磺酰基-1,2,5-噁二唑-5-氧-3-氧基]-1-丁酯,(E)-3-(4-羟基-3-甲氧基苯基)丙烯酸-2-{2-[4-苯磺酰基-1,2,5-噁二唑-5-氧-3-氧基]-乙氧基}乙酯3个化合物显示出非常强的抗多种肿瘤活性,有望开发成新的抗肿瘤药物。
南京中医药大学 2021-04-13
西湖大学马仙珏、李旭课题组揭示UPR调控Hippo信号通路介导的器官生长和肿瘤进展新机制
发育过程中细胞生长和增殖依赖于蛋白质的大量合成,在这一高强度的加工过程中难免产生一定数量的“残次品”,即由于蛋白质翻译过程中的随机误差、折叠失败等原因造成的错误折叠蛋白。
西湖大学 2022-10-13
一种在微流控芯片中同时利用抗原抗体特异性识别和 细胞尺寸差别分选肿瘤细胞的方法
本发明公开了一种在微流控芯片中同时利用抗原抗体特异性识别和细胞尺寸差别分选肿瘤细胞的 方法。本发明方法包括如下步骤:先在二氧化硅微球表面包裹一层明胶,再修饰上 anti-EpCAM,然后 与含有肿瘤细胞的样品混合孵育,孵育后的混合样品通过可进行尺寸分选的微流控芯片分选收集后,用 明胶酶降解二氧化硅球表面的明胶即可释放收集的肿瘤细胞。本发明通过抗原抗体特异性识别选择性的 扩大了吸附肿瘤细胞的微球与其他细胞的尺寸差别,分选效率及纯度更高,并且分选出来的肿瘤细胞能 够被释放及培养,活性不受影响。
武汉大学 2021-04-14
北京市2022年度边缘计算节点(MEC)设备研制科技攻关“揭榜挂帅”项目指南的通知
为进一步支持北京市高级别自动驾驶示范区建设有关工作,强化科技支撑力量,推动边缘计算节点设备的研发应用,北京市科委、中关村管委会会同北京市高级别自动驾驶示范区工作办公室(以下简称市自驾办),面向本市征集边缘计算节点(MEC)设备研制科技攻关项目,本次征集采用“揭榜挂帅”形式进行,
北京市科学技术委员会 2022-05-26
一种UPFC接入系统的方法、UPFC五节点功率注入模型及潮流计算方法
本发明公开了一种UPFC接入系统的方法,将并联换流器通过并联耦合变压器Tsh与节点k相连,节点k通过变电站变压器T进行升压,接入到串联侧线路母线上,第一串联换流器通过第一串联耦合变压器Tse1连接在第一回线路i1j1上,第二串联换流器通过第二串联耦合变压器Tse2连接在第二回线路i2j2上,第一串联换流器和第二串联换流器均连接直流电容C1两端,且第一串联换流器和第二串联换流器均耦合连接并联换流器。本发明还公开了UPFC五节点功率注入模型及潮流计算方法。本发明可以对串联侧两回输电线路分开实现潮流控制,实现N?1故障下单回线路的断面潮流控制,并且该模型并联侧接入低压侧,提高了接入节点电压水平,能够体现并联侧节点及其后续线路的影响。
东南大学 2021-04-11
大型低温多效海水淡化装置国产化基础研究及热力系统计算软件研发
我国现在运行的压水堆核电厂发电效率约为 33%,核燃料放出热量的 2/3被作为废热排入海中,造成热污染;较先进的火力电厂的发电效率也仅 40%左右。而水作为人类最宝贵的不可替代的自然资源,水短缺问题正日益影响着全球的生态环境和社会、经济发展。海水淡化技术是解决水资源紧缺问题的一条有效 途径,世界各国也越来越重视这种新技术。低温多效蒸发海水淡化(LT-MED)技术预处理简单,工作温度低,传热效率高,系统操作弹性大,并可有效地利用锅炉等余热或其它低位热能,电厂实现水电联产,成为海水淡化的主流技术之一。 针对日产万吨级 LT-MED 设备国产化,开展了相关基础研究,对 LT-MED 蒸发器的水平管结构、材料及布置形式,在低温低压、管内外均发生相变条件下进行了传热和流动的试验研究,获得了水平管降膜蒸发的基础数据,并确定了管外海水喷淋参数和管内蒸汽参数对传热特性及管内流动阻力特性的影响,得到了传热准则关联式和阻力计算关联式;建立了低温多效海水淡化装置单效蒸发器的热力计算模型,运用实验关联式,考虑了海水喷淋密度、温度、盐度,以及管内蒸汽流量、压力对传热系数的影响,也考虑了水和海水的物性随温度或盐度的变化。研发的计算程序可获得蒸发器内部流动与传热各参数的分布,结果与黄骅电厂工程实际符合良好。还研发了 TVC-MED 热力计算,该程序可用于蒸发器和 MED 系统的结构设计和运行参数优化,具有重要的实用价值和学术价值。为我国自行设计、开发高效水平管降膜蒸发器奠定了理论和实验基础。 
西安交通大学 2021-04-11
由生成对抗网络(GAN)驱动的进化多目标算法 为计算智能与深度学习的结合开辟新路
随着计算智能方法得到更广泛的应用,其从问题本身学习的能力亟待增强。为此,越来越多研究提出使用机器学习模型来驱动计算智能。通常,这种基于模型的进化算法的性能高度依赖于所采用模型的训练质量。而传统机器学习方法需要大量训练数据进行模型训练,而且受维度灾难的影响,这类方法通常很难解决维度较高的问题,约束了计算智能方法的应用范畴。课题组在IEEE Transactions on Cybernetics上发表了一种由生成对抗网络(GAN)驱动的进化多目标算法。
南方科技大学 2021-04-14
清华大学机械系熊卓、张婷团队研发用于肿瘤药物筛选的结直肠癌干细胞高效诱导新模型
清华大学机械工程系熊卓和张婷课题组研究基于生物3D打印研发了一种结直肠癌CSCs高效诱导与富集的新方法,探究了生物材料诱导CSCs的新机制,为CSCs研究和靶向CSCs的高通量药物筛选提供了一种高效模型。
清华大学 2022-03-23
抗肿瘤药物四氢化萘酰胺类化合物和其药学上可接受的盐或前药及制备方法和应用
环苯替尼(CB1107)是新型的酪氨酸激酶抑制剂,对Bcr-Abl和c-Kit蛋白酪氨酸激酶具有双重抑制作用,主要用于治疗Bcr-Abl基因高表达的慢性粒细胞白血病(CML)、急性淋巴细胞白血病(ALL)和c-Kit基因高表达的胃肠道间质瘤。环苯替尼为目前一线正在使用的伊马替尼的me-better药物,用于替代伊马替尼的一线治疗和耐药患者治疗。目前已获得中国发明专利授权,按新药注册分类属于化学药品1.1。 环苯替尼的显著特点是对人癌(CML)免疫缺陷性小鼠异体移植体内药效达到治愈的效果(免疫缺陷性小鼠试验的结果认定为与人临床结果非常相近),肿瘤细胞完全被杀死,有效率达到100%,无严重毒性发生;其将是伊马替尼的替代产品,新药上市后将取得巨大的经济效益。
辽宁大学 2021-04-11
华南理工团队首次报道选择性抗肿瘤的pH超敏溶瘤纳米材料
研究通过发展了具有“质子晶体管”效应的pH超敏纳米去垢剂,使得具有裂解细胞膜活性的材料在杀灭肿瘤细胞的同时,突破了以往该类材料对正常细胞和组织的高毒性问题,为肿瘤乃至耐药肿瘤的治疗提供了新策略和新思路。
华南理工大学 2022-04-04
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