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辐射与对流复合式供冷系统热湿传递动态特性与多目标预测控制
本项目以辐射与对流复合式供冷系统室内热湿环境控制为研究对 象,将先进的多目标优化预测控制应用于辐射与对流复合式供冷系统 中,与传统PID控制相比,预测控制器控制下的室内空气温度和湿度 的最大动态偏差更小,并且预测控制器对设定值的响应更快,调节时 间更短,预测控制器调节时间仅需12分钟,而PID控制需30分钟; 在热舒适性方面,系统稳定时,PID控制器控制下的热舒适性指标 PMV-PPD是波动的,而预测控制器控制下的PMV-PPD指标保持恒定,预 测控制器将PMV-PPD指标降至热舒适范围所需调节时间
南京工程学院 2021-01-12
考虑可变寿命特性的确定电力系统调峰用电池储能容量的方法
本发明公开了一种考虑可变寿命特性的确定电力系统调峰用电 池储能容量的方法,将电力系统调峰用电池储能的能源节约效益、环 保效益、容量替代效益进行量化,并纳入到容量规划目标中;计及电 池储能的年运行成本,并根据电池储能运行过程中其实际使用寿命和 放电深度的关系建立了电池储能可变寿命模型,计算其建设投资成本 等年值,形成确定电力系统调峰用电池储能容量的目标函数。在考虑 系统功率平衡约束、系统备用约束、常规机组出力约束、火电机组爬 坡约束以及电池储能运行约束的基础上,以年净收益最大为目标对模 型进行求解。本
华中科技大学 2021-04-14
关于“靶向3-羟基-3-甲基-戊二酰辅酶A还原酶的降解小分子”的研究成果
4月22日,清华大学药学院饶燏课题组与武汉大学宋保亮课题组合作在《药物化学杂志》(Journal of Medicinal Chemistry)发表题为“降解对比抑制:开发靶向3-羟基-3-甲基-戊二酰辅酶A还原酶的降解小分子”(Degradation Versus Inhibition: Development of Proteolysis-Targeting Chimeras for Overcoming Statin-Induced Compensatory Upregulation of 3-Hydroxy-3-methylglutaryl Coenzyme A Reductase)的研究论文。HMGCR(3-Hydroxy-3-methylglutaryl Coenzyme A Reductase)是胆固醇(cholesterol)合成途径中的限速酶,并且是经典的治疗血脂异常的药物靶点。它的抑制剂(statin,他汀类化合物)如阿伐他汀(atorvastatin,立普妥®,辉瑞)在临床被用于预防和治疗心血管疾病,并取得了极大的成功。但是有相当一部分人对他汀类药物不耐受,比如会发生骨骼肌损伤等较为严重的副作用,这有可能与服用他汀类药物后体内通过负反馈调节导致HMGCR补偿性表达升高有关。因而在该工作中,研究人员利用蛋白靶向降解嵌合体(Proteolysis-Targeting Chimera, PROTAC)的技术,对HMGCR在进行降解而起到抑制胆固醇合成作用的同时可以避免HMGCR的高表达,从而有望降低副作用。图1.抑制剂与PROTAC对HMGCR的影响在该工作中,研究人员首先筛选出SRD15细胞系作为细胞测试的基础,然后基于HMGCR的配体阿伐他汀和E3链接酶CRBN的配体泊马渡胺进行了一系列的构效关系研究,发现化合物P22A作为PROTAC具有较好地降解活性(DC50~100 nM)。相比之下,抑制剂阿伐他汀对HMGCR引起了明显的上调作用(图1)。图2.抑制剂和PROTAC对LDLR和胆固醇的影响接下来,研究人员通过一系列的生化和细胞生物学实验证实了PROTAC通过泛素-蛋白酶体系统发挥作用的机制;通过蛋白组学的研究发现抑制剂和PROTAC引起的组学应答也有很大不同。抑制剂和PROTAC对胆固醇合成抑制和通过SREBP通路引起的低密度脂蛋白受体(LDLR)表达水平上调的能力相当(图2)。HMGCR是位于内质网上的八次跨膜蛋白, PROTAC对此类蛋白的降解能力往往有限,该工作首次证明利用PROTAC技术对内质网蛋白进行降解的可行性。另外,靶蛋白上调的现象还出现在很多其它的抑制剂中,该工作展示了面对此种情况时是PROTAC一个很好的应用场景。宋保亮课题组博士生李美欣和饶燏组博士后杨毅庆为本工作共同第一作者,饶燏和宋保亮课题组罗婕为共同通讯作者。本研究得到了国家自然科学基金、清华-北大生命联合中心以及中国博士后基金的大力支持。原文链接:https://pubs.acs.org/doi/10.1021/acs.jmedchem.0c00339
清华大学 2021-04-11
基于AI大数据深度学习的胃肠道肿瘤辅助病理诊断系统的研发
针对植物油炼制过程产生的脱臭馏出物化合物因其组分结构相似和物化性质相近导致现有主要生产技 病理是肿瘤诊断的金标准。病理诊断的准确严重依赖病理科医生的经验。智能化数字病理是数字化病 术中分离选择性差等关键问题,提出了以离子液体类溶剂强化的维生素E提取技术,重点发展植物脱臭馏 理与人工智能(AI)的结合,其推广不但能减轻病理医生的工作负担,还能提高医疗欠发达地区的诊断水 出物中维生素E提取的连续萃取分离工艺。基于相平衡实验数据拟合热力学模型参数,构建离子液体类溶 平,是病理学发展的未来趋势。
中山大学 2021-04-10
我国研究人员在光控增效型全肿瘤细胞疫苗方面取得新进展
在国家自然科学基金项目(T2225021)等的资助下,中国科学院过程工程研究所马光辉研究员、魏炜研究员团队与中国科学院大学田志远教授团队在光控增效型全肿瘤细胞疫苗方面取得新进展,研究成果以“创建全肿瘤细胞疫苗用于在近红外激光照射下按需操控肿瘤免疫应答(Generation of whole tumor cell vaccine for on-demand manipulation of immune responses against cancer under near-infrared laser irradiation)”为题,7月26日在线发表于《自然·通讯》(Nature Communications),论文链接:https://www.nature.com/articles/s41467-023-40207-y。
交叉科学部 2023-08-04
具有抗肿瘤抗菌活性的新化合物荆三棱酚Ⅱ及其制备方法
【发 明 人】梁侨丽 ; 李军 ; 雷玲玲 ; 邹娜姝 ; 俞晶华 ; 吴启南【技术领域】本发明涉及医药技术领域,具体的说是涉及一种从荆三棱中分离到的具有抗肿瘤和抗菌活性的茋类新化合物荆三棱酚II以及该化合物的制备方法【摘要】本发明涉及抗肿瘤抗菌新化合物荆三棱酚II及其制备方法,属医药技术领域。荆三棱酚II为新顺式茋类化合物,结构如下式。它可以从莎草科蔗草属植物荆三棱的干燥块茎中提取制备,即用80%乙醇提取,减压浓缩,再分别以石油醚,乙酸乙酯萃取。乙酸乙酯萃取部分反复用硅胶柱层析纯化,石油醚:乙酸乙酯梯度洗脱得到纯品。荆三棱酚II具有很好的抗肿瘤和抗菌作用,对人子宫颈癌Hela细胞的IC50值为7.218μM,对金黄色葡萄球菌和白色念珠菌的MIC值皆为79.3ug/ml。
南京中医药大学 2021-04-13
具有抗肿瘤活性的番荔枝脂肪酸及其脂肪酸甲酯有效部位
【发 明 人】李祥;陈勇;陈建伟;王玉;苗筠杰;邱海龙;袁斐【摘要】本发明公开了一种具有抗肿瘤活性的番荔枝脂肪酸有效部位及其番荔枝脂肪酸甲酯有效部位,本发明以番荔枝种子为原料,采用有机溶剂提取,柱层析法分离及有机溶剂萃取分离等方法,并且结合药理实验筛选,优化制备得到具有很好抗肿瘤活性的番荔枝脂肪酸及其番荔枝脂肪酸甲酯有效部位。本发明变废为宝,以现有资源开发出番荔枝种子中脂肪酸有效部位或脂肪酸甲酯有效部位的抗肿瘤新用途,为番荔枝种子中的脂肪油提供了新的临床用途,且番荔枝资源广泛,可形成产业化,具有重要的社会效益和经济效应。
南京中医药大学 2021-04-13
具抗肿瘤活性的羊毛甾烷三萜化合物及制备方法和应用
研发阶段/n本发明公开了具抗肿瘤活性的羊毛甾烷型三萜化合物及其制备方法和应用。其制备方法包括:制备灵芝子菌丝体或子实体的乙醇提取物;将灵芝子菌丝体或子实体的乙醇提取物清膏以水分散后,用石油醚反复萃取,再用乙酸乙酯萃取,得乙酸乙酯提取物;将乙酸乙酯提取物通过正相、反相以及凝胶柱层析反复分离得到三部分;用制备高效液相色谱,分别以乙腈-甲醇-水体系洗脱,收集相应组分后,减压蒸干后即得。本发明从灵芝子实体或发酵菌丝体中分离得到5种新的羊毛甾烷衍生物,经生物活性评价,本发明新分离的5种羊毛甾烷衍生物能够有效抑
湖北工业大学 2021-01-12
一种治疗恶性肿瘤的放射性碘核素蛋白微球的研制
常规治疗肿瘤的方式有手术切除、化学治疗、放射治疗及生物治疗等,然而这几种疗法并非对所有肿瘤都适宜。手术治疗在这些肿瘤中明显受到限制。对大多数中晚期恶性肿瘤患者急待寻求新的有效的非手术治疗手段。常规放射性治疗由于辐射面积较大、放射性射线剂量大和贯穿人体,对人体的正常组织结构损伤很大。核素微球和核素粒子是代表肿瘤治疗和介入放射治疗领域的新一代的药物。与常规外照射治疗相比,目前核素微球和核素粒子治疗恶性肿瘤是最先进也是最常用放射治疗方法之一。 1)核素微球 近年来正在研究的核素微球包括钇-90玻璃(树胶)微球、铼-188玻璃微球、磷-32玻璃微球和钬-160玻璃微球。其中钇-90微球正被医学界迅速接受并成为肝脏原发和继发恶性肿瘤的重要治疗手段。1999年该药物已被美国和加拿大正式批准,成为该肿瘤的治疗方式。碘-125粒子是一种核素粒子,它是在CT和超声引导下植入,将发出低能量γ射线的碘125粒子直接植入肿瘤组织内,对肿瘤组织进行持续性的、最大程度的毁灭性杀伤。 2)核素粒子 碘-125粒子优势明显:内照射射线剂量小,作用时间更长,治疗定位更准确,对肿瘤局部作用均匀,辐射半径小,对周围正常组织损伤极小,是一种非常好的局部治疗措施。和化疗配合,治疗肿瘤的效果更加明显。 该技术对肿瘤的局部治疗可以达到或接近手术和其他毁损病灶疗法的效果。对于某些经手术后,出现复发或者局部转移的肿瘤,碘-125粒子植入具有明显优势。此外,如作为常规放射治疗的补充和协同治疗的手段,会取得更好的治疗效果。 碘-125粒子植入并非只是治疗肿瘤的辅助方式,而是治疗肿瘤的主要手段,而且对某些肿瘤可以作为优先选择的治疗方法。 对于一些对常规放、化疗不敏感的肿瘤,碘-125粒子植入是一项重要的治疗措施。如前列腺癌,过去常用手术切除、放疗和化疗综合治疗,其效果并不理想。而直接植入碘125粒子抑制肿瘤生长,避免了手术,能达到与常规治疗一样或更好的效果,并且保留了它的生理功能。另外,对于不愿行根治性手术以及一些无法手术的子宫颈癌、鼻咽癌患者,碘-125粒子的效果也非常明显。 此外,对于已发生转移的肿瘤患者,选用碘-125粒子植入治疗,可达到有效控制转移灶生长、保持器官功能、减轻疼痛的目的;由于身体状况、肿瘤位置等因素影响,无法用手术切除的肿瘤,也可选用植入碘-125粒子治疗。 3)利卡汀 利卡汀为水针剂,主要成分是碘125标记的美昔单抗。依靠美昔单抗与肝癌细胞表面表达的CD147抗原结合,再由碘125发挥局部放疗作用。该药I、II、III期临床试验均在华西医院完成。证实能够延长肝癌患者生存率。 2、项目技术背景 由于多数用于治疗的核素对人体的骨髓等多种组织具有严重的毒、副作用,目前世界上近距离放射治疗均采用金属或玻璃为载体以尽量减少释放带来的全身副作用。但金属和玻璃等,具有体内难以降解、技术操作复杂、分布性差、价格昂贵等缺点。本研究将采用可降解的蛋白质明胶微球作为碘核素的载体。明胶是胶原蛋白部分水解的产物,具有生物相容性好、可以生物降解、可和多种核素和药物稳定结合等优点。 碘131和碘-125是多年临床治疗恶性肿瘤的常用核素,其治疗效果稳定。碘核素的最大优越性是毒副作用较轻,碘在体内主要被甲状腺组织吸收,其他组织绝少停留。不同粒径的碘-125蛋白核素微球通过血管介入和局部植入可在肿瘤局部进行近距离放射治疗。例如:直径50-70μm的微球经介入途径给药后主要停留在小动脉和肿瘤血管中。可用作放射栓塞剂和化疗栓塞剂,治疗血管丰富的实体肿瘤,如肝癌、肾癌、子宫肿瘤等;直径10-20μm的微球可通过瘤体注射的方法较均匀地分布在肿瘤组织间。可以对各种实体瘤进行瘤体植入近距离放疗和局部化疗,可用于乳腺癌,甲状腺癌,胰腺癌,胃肠实体瘤等。 项目组长曾于1990年作为副组长在国家自然科学基金的资助下完成结合碘131和化疗药物的明胶微球肝动脉注射治疗晚期肝癌的基础和临床研究。此次研究将在以前的工作基础上,结合国内外的最新发展趋势,改进并研制新的核素蛋白质微球。该项目作为上述课题的延续,目的是继续完善该药品的临床前研究,继以实现产业化。
四川大学 2016-04-18
中山大学谢晓燕、帅心涛团队发表肿瘤免疫治疗新成果
纳米囊泡的水腔包裹STING激活剂,表层通过MMP-2敏感的短肽PLGVRG偶联抗PD-L1抗体。同时,通过酸敏感的酰胺键偶联PEG,可阻碍抗PD-L1抗体与PD-L1阳性的正常组织结合,从而赋予了纳米药物的隐身性能。
中山大学 2022-05-30
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