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巨噬细胞靶向的眼用抗炎抗过敏纳米胶体制剂
1. 药物制剂
2. 体外抗炎作用
与阴性对照组相比，脂质体滴眼剂对巨噬细胞分泌炎性细胞因子NO和TNF- a的抑制作用更明显(p<0.01)。与阳性对照组相比，阳性对照组(地塞米松溶液，250μg/mL)与脂质体(18250μg/mL)的体外抗炎作用无显著差异(p﹥0.05)。说明脂质体滴眼液具有良好的体外抗炎作用。结果如表和图所示。
Table. Effect on NO and TNF-α secretion in RAW264.7 cells. (mean ±SD, n=6)
Group
NO concentrations（μmol/L）
TNF-α concentrations（μmol/L）
Blank control
4.62±0.26
78.6±3.69
LPS
19.45±0.74
7737.3±251.75
Liposomes（μg/ml）
3
9.31±0.55
5527.6±225.83
10
7.96±0.29*
3529.2±189.17*
18
5.73±0.22**
2549.3±134.17**
24
5.46±0.34**
1563.4±83.33**
30
4.20±0.23**
556.9±28.67**
Negative control
10.12±0.62
5387.79±226.45
Positive control
5.81±0.24**
2413.9±148.5**
Note: * means the difference is significant compared with the LPS group (P < 0.05), ** means the difference is very significant (P < 0.01).
Fig. 8. (A) Effect on TNF-α secretion of RAW264.7 cells, (B) Effect on the secretion of inflammatory mediator NO in RAW264.7 cells.
3. 体内抗炎效果
体内抗炎效果结果见下图。
郑州大学
2021-05-10
靶向降解β-Catenin的PROTAC多肽在治疗结肠癌中的应用
1. 痛点问题
Wnt/β-catenin信号通路的持续激活会导致多种癌症的发生发展，例如结肠癌、胃癌、肝癌等。通过特异性降解β-catenin来抑制肿瘤中的Wnt信号被认为是一种最直接有效的抗癌策略。过去以β-catenin为靶点的Wnt信号抑制剂几乎都是小分子，但小分子抑制剂很难对β-catenin进行彻底的抑制，到目前为止没有β-catenin的小分子抑制剂被批准临床使用。因此，开发特异性降解β-catenin的新型药物具有极大的临床应用价值。
2. 解决方案
本项目采用蛋白降解靶向嵌合PROTAC（Proteolysis-Targeting Chimeras）技术，将VHL泛素连接酶的配体肽段用化学合成的方法和订书肽xStAx连接起来，得到靶向嵌合体多肽xStAx-VHL。该嵌合体多肽能够持续稳定地降解肠癌细胞内的β-catenin蛋白，从而抑制Wnt/β-catenin信号。在小鼠的小肠类器官系统中，xStAx-VHL能够有效地抑制类器官的存活，xStAx-VHL也能明显的抑制结肠癌细胞在裸鼠皮下的成瘤作用，而且可以显著减少小鼠结肠癌模型中的肿瘤数量。此外，xStAx-VHL可以通过特异性降解β-catenin来影响结肠癌患者来源的肿瘤类器官的生存。本项目首次报道了一种利用PROTAC技术合成的靶向降解β-catenin的嵌合体多肽,不仅可以在细胞内特异性降解β-catenin抑制Wnt/β-catenin信号通路，而且还能在多个肿瘤模型中抑制细胞增殖和肿瘤发生发展。
清华大学
2021-10-21
一种肝癌靶向和选择性的抗癌小分子多肽
抗癌药物的靶向选择性、低耐药性是目前抗癌药物深度研发的难点和瓶颈。本成果发明了一种靶向肿瘤标志蛋白的小分子多肽，其不仅呈现对已筛选的肝癌、乳腺癌、前列腺癌等细胞强的抑制和杀伤作用，尤其是对肝癌呈现强的细胞选择性，具有开发为国家注册一类原创新药的前景。相关工作与成果已申报国家发明专利，属于自主知识产权和原创研发。
西南交通大学
2015-12-26
一种酸激活 CSP 靶向抗菌肽及其制备和应用
龋病是在以细菌为主的多种因素影响下，牙体硬组织发生的慢性进行性破坏性感染性疾病。WHO 将列为仅次于心血管病、肿瘤之后的第三大非传染性重点防治疾病。变形链球菌(Streptococcus mutans，SM)是龋病的主要致病菌，为革兰氏阳性菌，厌氧或兼性厌氧，抑制其生长可有效治疗龋 。变形链球菌以生物膜（SM biofilm）的形式存在并致龋。以生物膜形式存在的细菌与以浮游态存在的细菌相比，在代谢特点和生理现象方面存在着众多明显的不同点，如对抗菌剂的敏感性、基因表达和信号传导、耐酸性等。细菌生物膜对
兰州大学
2021-04-14
一种靶向降解NETs的SHp-DNase1复合物
化疗作为最重要的抗肿瘤方法之一，拯救了无数人的生命。但化疗引起的周围神经病变(CIPN）是临床常见的化疗药剂量限制性毒副反应。CIPN一旦出现极难恢复，患者因疼痛不得不降低化疗剂量甚至停药，极大降低肿瘤治疗效果。然而，目前尚未有任何药物可以有效防治CIPN。本专利围绕CIPN的核心诱发因素中性粒细胞胞外诱捕网（NETs），通过缺血归巢肽（shp）引导的DNase1靶向降解NETs，弥补了传统治疗的不足。并且作为一种双功能纳米药物，既可以作为一种分子探针用于活体缺氧部位成像也可以靶向递送药物到缺血性组织，有效改善周围神经病变和四肢微循环障碍，在治疗NETs引起的疾病如感染、自身免疫疾病和癌症方面有广泛的应用前景。
南京医科大学
2024-07-05
一种以转炉钢渣为原料制备钙铁双氧载体的方法
简介：本发明公开了一种以转炉钢渣为原料制备钙铁双氧载体的方法，属于固体废弃物利用技术领域。该方法通过酸解和PH调节的溶胶凝胶方法在钢渣中得到含有Fe‑Ca粒子的溶液，将该溶液氧化得到复合粒子溶液及沉淀物，以此为Fe‑Ca源进行PH调节，产生两种元素的沉淀物，最后在氧气或者空气气氛下焙烧生成钙铁双氧载体(CaSO4‑Fe2O3)。与传统方法相比，本发明制备的钙铁双氧载体具有较好的载氧能力和循环性能，而且所用的Fe、Ca元素均来自钢渣，从而克服了现有技术单纯依赖化学试剂及一次能源的局限，在降低制备成本的同时，也为钢渣资源高附加值利用提供了新途径。
安徽工业大学
2021-04-13
一种用于样品固定在片状载体原位检测的MALDI靶板
本实用新型涉及基质辅助激光解吸电离飞行时间质谱仪中实验仪器制样技术领域，尤其涉及一种用于样品固定在片状载体原位检测的MALDI靶板，包括固定或承载样品的载样片，载样片中间位置为样品区，还包括设有载样凹槽腔的靶板主体，载样片放在载样凹槽腔内，靶板主体与载样片之间设有导电胶层。本实用新型与传统的方法相比，不必预先溶解在溶剂中，省去耗时的样品溶解或稀释过程，有较强的实用性。现市场上尚无针对于样品固定在片状载体原位检测的MALDI靶板，本实用新型解决了固定在载体平面上的样品不利于检测的问题，实用性强。本实用新型具有结构简单、操作方便、外形美观、实用性强、生产制造成本低等优点。
浙江大学
2021-04-13
一种锌配体修饰的聚合物基高效基因转染载体
基因治疗通过纠正患病细胞基因缺陷或者调控细胞内特定蛋白因子的表达，在攻克威胁人类健康的重大疾病（如癌症，帕金森等）方面展现出广阔的应用前景。但核酸分子在递送过程中非常容易被酶降解，因此缺乏高效的基因载体材料已成为基因治疗的最大障碍。本工作通过将廉价低分子量阳离子聚合物（如，聚乙烯亚胺和聚赖氨酸等）修饰上一种生物体内可还原的金属配位单元，得到一种高效安全的锌配体修饰阳离子聚合物基核酸载体材料。
项目特色:
本项目具有制备简单，生产成本低，基于该材料的基因载体复合物对多种细胞系具有极高的转染效率，且细胞毒性小，具有很强的抗血清能力。该产品对多种细胞系在转染性能上显著优于目前市场上商品化主流转染试剂。该项目技术已申请国家发明专利。
南开大学
2021-04-13
Nodal蛋白检测试剂盒简介（肿瘤筛查）
Nodal是出现在肿瘤组织和患者血液中的一个小蛋白分子，作为一种新型的肿瘤标志物具有巨大的临 床应用前景。目前国内外尚无针对Nodal 蛋白的高敏感检测的试剂盒产品应用于临床。建立了高灵敏度的 生物素-亲和素检测系统。此检测方法可检测pg/ml级的Nodal蛋白，使用该方法测定结直肠癌、鼻咽癌和胆 囊癌病人血清，结果表明三种肿瘤病人的Nodal 浓度明显高于正常人水平。
中山大学
2021-04-10
一类抗肿瘤新药环苯替尼项目
环苯替尼是全新结构新实体化合物，为第三代酪氨酸激酶抑制剂，按新药注册分类属于化学药品1.1。是格列卫 Gleevec（甲磺酸伊马替尼）的me better药物，用于治疗慢性粒细胞白血病（CML）和胃肠道间质瘤(GIST)。环苯替尼是通过骨架跃迁策略发现新结构化合物，机制研究表明为信号网络机制产生药效的新化学实体药物。 环苯替尼的显著特点是对人癌（CML）免疫缺陷性小鼠异体移植体内药效达到治愈的效果，肿瘤细胞完全被杀死，有效率达到100%，无严重毒性发生。 环苯替尼经8步化学合成，获得的全新结构的化合物，经一级检索未见相关报导（上海图书馆上海科学技术情报研究所查新）。目前已获得 2 项中国发明专利申请和1项PCT国际专利申请，该课题的临床前主要试验工作已经完成，包括：环苯替尼合成工艺、结构确证、原料及制剂质量研究和稳定性研究、主要药效学研究和部分安全性研究，已经具备成药性。
辽宁大学
2021-04-11