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高纯度银杏内酯的制备
成果与项目的背景及主要用途 在天然植物药的开发中,银杏叶的现代药用研究无疑是热点之一。 七十年代初,德国首先用溶剂萃取的方法大规模生产具有明确质量标准的银杏叶提取物 EGb761,为黄酮甙(含量在 24%以上)和萜内酯(银杏内酯和白果内酯的总和,含量在 6%以上)的混合物,并以此开发成了疗效显著、稳定的治疗心脑血管疾病的单方植物药,成为欧洲最为畅销的药品,引起了国际医药界极大的关注。 目前国内外上市的银杏制剂所用原料均符合 EGb761的质量标准。但是,随着研究的深入,大量的药理和临床实验都证明了银杏叶提取物中的主要药效成分黄酮甙和萜内酯的药理作用并不完全相同,因此,单一有效成分新药成为近十年来欧美发达国家竞相开发的目标。八十年代初,法国科学家 P. Braquet 领导的研究小组对银杏内酯的药理活性进行了研究,首次发现银杏内酯是一类非常有效的血小板活化因子(PAF)天然拮抗剂,血小板活化因子 PAF 是由血小板和多种炎症细胞产生和分泌的一种内源性磷脂,是迄今发现的最有效的血小板聚集诱导剂,具有广泛的生物学活性,它除导致血栓形成及参与心血管疾病的发生和发展以外,还与其它多种疾病的发生密切相关,如哮喘、休克、炎症、器官移植时的排斥反应等,因此 PAF 拮抗剂的研究一直是八十年代以来寻找上述疾病的特效和高效治疗药物的热点。另外,近年来的研究发现,除银杏内酯外,银杏萜内酯还包括另一类化合物,即白果内酯,它能有效抵抗神经末梢的衰老,对器质性神经系统疾病有明显的疗效,尤其对抑郁症的治疗极为有效,且无毒副作用。银杏内酯口服,生物利用率很高,并能在 1—2 小时内迅速进入血液,这对一般疾病的治疗已不成问题,但用于急救,药效的发挥显得速度较慢,因此近年来国际上热衷于银杏内酯针剂的开发,这对于银杏内酯的制备提出了很高的要求。 为此,我们根据黄酮和萜内酯的结构特点,设计合成了一类兼具氢键、疏水、筛分多种作用的协同效应的吸附树脂,成功地将黄酮和内酯分离,可经吸附、洗脱一步制备含量高于 90%的银杏内酯提取物。 技术原理与工艺流程简介 通过改变反应单体和交联剂,使得所需的功能基团在树脂聚合过程中即被引入到树脂骨架上,通过含有所需功能基的反应单体投料量的变化,控制树脂上功能基含量,使其与银杏黄酮类化合物可发生特异性吸附。由于避免苯环的引入,树脂的极性较大,对银杏内酯的吸附能力大大减弱,所以银杏内酯和黄酮得到有效分离。在此基础上,制备一类孔径均匀的具有筛分能力的吸附树脂,通过改变树脂初始交联度,使其在不同溶胀程度下发生后交联反应,可制备一系列孔径尺寸可调的树脂,通过吸附实验筛选,得到适宜孔径的树脂,用于银杏内酯粗提物中未知杂质的去除,使得银杏内酯含量达到 90%。详细考察吸附溶液浓度、吸附速度、洗脱液浓度、洗脱速度等操作条件对纯化效果的影响,建立最佳提取工艺。 应用领域、技术水平及能为产业解决的关键技术、专利 应用领域为医药、材料行业,可提供低成本、高纯度的银杏内酯提取物(总内酯纯度高于 90%),可进一步研究开发银杏内酯冻干粉针剂,用于脑梗塞(脑血栓形成、脑栓塞)中风中经络的痰瘀阻络症的临床治疗。专利(申请)号:200710057753.6。 应用前景分析及效益预测 利用此种新型吸附树脂制备银杏内酯提取物,工艺简单,可直接用于工业化生产,且与溶剂萃取法相比,该法生产成本大大降低,因此在价格上这种提取物本身已极具市场竞争力,由此开发出的银杏内酯针剂,无疑应具有更强的竞争力和更广泛的应用前景。
南开大学 2021-04-13
FDP系列金属盐的制备
本项目所开发的FDP系列金属盐包括1,6-二磷酸果糖钠盐、钙盐、镁盐、锶盐等。FDP是一种重要的细胞内代谢产物,可以调节糖代谢中若干酶的活性和恢复、改善细胞代谢水平。其产品作为微量元素补充剂广泛应用于食品及饲料添加剂、医药中间体等领域。国内需求额近5亿,国际需求额近30亿。鉴于其功效显著,近年来以20%的速度递增。 本成果主要通过建立代谢网络模型和代谢流分析、利用酵母细胞糖酵解酶系,采用小分子化学物质调控代谢流量以及提高能量自耦联效率的方法,使得FDP对葡萄糖和磷酸盐的转化率达41.1%和92.7%。采用自行设计的连续离子交换系统进行分离,效率明显提高,收率达到92%,纯度达到99.4%。采用新型浓缩脱盐方法收率提高15%左右。首次提出萃取结晶体系结晶FDP,产品收率达95%,产品纯达99.5%,大大改善了产品的结晶性能。设计并发现了新化合物—果糖-1,6-二磷酸锶盐可用于治疗/预防骨质疏松以及性功能障碍,有望成为具有自主知识产权的一类新药。经江苏省科技厅鉴定,该项研究达到了国际领先水平,具有明显的技术优势和良好的应用前景。
南京工业大学 2021-01-12
马波沙星的制备
本发明涉及马波沙星的制备,实现了多步反应的连续进行,效率高,具有合成路线短、所用试剂都为常规易于商业化采购的试剂、操作简便等优点。
东南大学 2021-04-11
生物质燃气燃油制备技术
成果与项目的背景及主要用途: 本项目的出发点是将我国大量的生物质及城市有机废物资源(如农作物废弃物、林业废弃物、城市垃圾中丰富的有机物、造纸造浆中的废物、酒精生产厂的废液废渣、动物粪便、食品加工中的废弃物、家庭中有机垃圾、草类废弃物,产量约每年 30 亿吨)高效转化为清洁的电力。我国当前的生物质及城市有机废物资源没有得到合理的利用。 利用生物质作为能源,不仅有助于我国长期的能源供给问题的解决,更重要的是可改善环境质量。本项目技术路线所排放污染物如二氧化碳、硫化物、粉尘粒子的浓度大大低于现有的燃煤发电厂。此外,高效、清洁的气化发电技术可以克服现有的城市垃圾处理处置方式的缺点。与现有垃圾焚烧炉技术相比,本项目的技术路线具有以下优点: 1)发电效率高; 2)炭转化率高、能量利用率高; 3)排放的二次污染物少; 4)初投资和远行费用低。 本项目的目的是有效地利用生物质及城市有机废物,通过流化床气化的方式将其转变为电力。确保生产电力的成本可以与现有的燃煤电厂竞争,同时确保生天津大学科技成果选编产过程符合环境友好性要求,没有明显的二次污染。 技术简介: (1)低焦油生物质气化发电技术。低焦油控制技术:<10mg/Nm3。生物燃气品质提升技术:热值>6MJ/Nm3。多原料生物质气化技术已处于中试阶段,采用农村秸秆等剩余物进行气化制备生物燃气,满足农村 500 户居民供暖、炊事,剩余燃气发电并网,用于照明等。利用农林废弃物进行集中供气、供暖、发电,使用玉米芯、棉花秸秆、麦秸为原料,年处理量为 5200 余吨,产气量 15000m3/天,气柜出口气体的焦油含量为 8-10mg/Nm3,燃气热值为 5200-6000KJ/Nm3,气化炉气化效率 72-75%,该技术焦油含量低,后续净化工艺简单,焦油废水排放少,对环境污染小。 (2)生物质快速热解制备生物油技术,包括生物质选择性催化热解工艺优化;生物油精制改质的技术工艺路线;车用替代液体燃料的技术开发;千吨级工艺包的研发与示范。生物柴油制备技术,规模化高效清洁生物柴油技术 适应多种原料包括地沟油、粮油加工下脚料与动物植物等,体现出高效清洁优势,具备规模化连续化运行能力。 (3)新型生物柴油制备技术,研究顺磁性整体细胞催化工艺,兼顾环境与成本优势,试图突破化学法与固定化酶法的局限性,生物柴油原料拓展与加工工艺集成,藻类能源植物、耐高盐碱能源植物选育栽培;热化学热解气化与生物发酵耦合工艺,实现全组分综合利用。 技术水平及专利与获奖情况: 本技术水平处于国内领先水平,在国际上也是先进的。目前正在申报发明专利 2 项。 应用前景分析及效益预测: 本项目的市场前景很大。以天津市为例,天津市每年约有 600 万吨生物质资源,可发出功率为 90-100 万千瓦的电。若考虑大量种植能源作物,则可以发出更多的电,而且随着发电规模的扩大,可以显著降低成本。如果单座发电厂的规模在 2000-4000kW,该发电成本与燃煤电厂相当。为天津市大量的生物质废物找到一条合理的利用途径,同时解决了因城市有机垃圾堆置而带来的环境污染问题。以 2000 千瓦的发电能力为例,投资回收期为 2.2 年,年盈利为 220 万左右。 应用领域: 现有的发电厂、热电厂、农场、乡镇、农林产品加工厂、城市生活垃圾处理站。 技术转化条件(包括:原料、设备、厂房面积的要求及投资规模): 需要稳定的生物质或生活垃圾原料供应(年需要量为 22000 吨左右);设备相对比较简单,但需要由相关的厂家定制生厂;厂房面积约为 15000-20000 平方米;投资规模在 700 万左右。 合作方式及条件:技术一次购买,技术入股,合作投资入股均可。 
天津大学 2021-04-11
匹莫苯丹的制备
本发明涉及匹莫苯丹的制备新工艺。该工艺步骤短,不涉及到工业上大量使用受到局限的Br2,KCN,NaH等危险和剧毒试剂,操作简单,反应条件温和,工业化生产具有明显的优势。
东南大学 2021-04-11
天然产物厚朴酚的制备
厚朴属木兰科,其树皮为我国传统中药材,被誉为三木药材,系国家计划管理的麝香、甘草、杜仲、厚朴四种重要药材之一。具有抗炎、抗菌、抗氧化、抗肿瘤、抑制吗啡戒断反应等药理作用。我国的厚朴分布很广,市场需求量较大,市场价格也较贵,厚朴酚一般通过乙醇或者石油醚等热回流提取方法将厚朴酚从中草药中分离提纯得到。目前,过分地依赖从植物中提取厚朴酚,造成对森林和环境的极大破坏,需求也受到季节收获和市场生产的限制。通过有机合成制备方法获得厚朴酚将有利于保护生态环境、摆脱受季节的影响,满足市场需求。通过对厚朴酚及 2,2′-二羟基联苯衍生物的合成、结构和性质的研究,特别是合成路线中所涉及的格氏反应、苯酚类化合物的氧化偶联反应等,获得了制备厚朴酚并产业化的途径。 关键技术 厚朴酚制备反应新路线; 厚朴酚制备新工艺; 厚朴酚结构修饰与生物活性的调控技术。 获得成果 1、论文发表方面:公开发表 SCI 学术论文 30 余篇; 2、专利申请方面:授权中国专利 6 件; 3、基金资助方面:获国家自然科学基金项目 3 项。 
江南大学 2021-04-13
萜类木本植物资源的筛选、培育与高效值加工利用
针对萜类木本植物资源原料林基地建设和化学利用方面的不足,开展了资源筛选与原料林基地建设研究,建立芳樟原料林基地2.5万亩、山苍子优良种质资源圃400亩、示范林基地5000亩,为工业化生产与开发利用奠定了基础。集成和创新了天然精油提取分离与加工技术,建立了芳樟油、山苍子油和松脂原料预处理、蒸馏提取工艺,生产芳樟油、山苍子油、松香和松节油等10000余吨,实现产值30000多万元,其中芳樟醇和山苍子油掌握着国际市场定价权。研发了系列萜类香料产品,以芳樟醇和山苍子油为原料,创新了相关香料的合成方法与工艺,并建立了相应的生产线,实现产值20000多万元;以松节油为原料,进行了相关产品的合成工艺研究,并建立了年生产400吨的乙酸诺卜酯生产线。研发了系列萜类功能性与高附加值产品,开展了萜类成分的抗菌、驱避和引诱活性以及机理研究,筛选得到高抗菌和高驱避活性化合物;开展了松香树脂及其改性树脂、萜烯树脂及其改性树脂的制备研究,建立了相应生产工艺线。本项目实现了资源筛选、基地建设、初步加工、新型产品研发与生产线建立及其加工生产的整合,提升了萜类木本植物资源的筛选、培育和加工利用的水平,促进了相关行业和产业的发展,具有显著的经济、生态和社会效益。
江西农业大学 2021-05-05
可高效静脉和瘤内注射的新型溶瘤病毒构建和转化
项目成果/简介:溶瘤痘苗病毒在体内有四种形式,其中EEV外包裹细胞膜,能逃避机体免疫反应,使其特别适合静脉注射(图A)。表达治疗基因A的溶瘤痘苗病毒有非常好的治疗效果(图B),VV-A与和PD-1抗体很好的协同作用(图C)。知识产权类型:发明专利技术先进程度:达到国际先进水平成果获得方式:独立研究获得政府支持情况:国家级计划/专项类别:国家重点研发计划获得经费:445.00万元
郑州大学 2021-04-11
整体热浸锌防腐的高效节能节材扭曲管中冷器
本项目利用我们在高效节能设备研制和产业化方面的成功经验,自主研制的新型扭曲管中冷器,并实现扭曲管中冷器的制造产业化。通过采用扭曲管可以使空气冷却器传热能力增加10%-20%,壳程阻力下降50%-70%,充分体现了扭曲管中冷器的节能潜力,实现节能20%-35%。扭曲管中冷器的研发提升了我国新型高效节能设备在气体压缩机领域的整体技术水平和市场竞争力。本项目中冷器的碳钢管束芯体和管板在与壳体、封头、管箱装配前整体热浸锌处理,显著提高壳程、管程的抗腐蚀能力,用以取代传统的铜管光管中冷器,大大减少了压缩机中间冷却系统的制造成本。可降低制造成本20%-40%,增加生产利润20%-30%。本项目中冷器,由于扭曲管具有多点自支撑结构,省去了传统换热器的折流板(支撑板),壳程流道变为传逆流,壳程压降降低20%-60%,进而减少泵工的消耗30%-50%,达到节能的效果,提高了换热器的抗诱导振动以及强化传热的性能,有效防止了压缩机由于排气温度过高而引起的内壁温升大、润滑油变质、气缸磨损、“积碳”等现象的发生。由于本项目中冷器流速均匀、无流动死区,而且管壁温度比较均匀,大大降低了结垢的可能性。为振动、少结垢,从而延长了维修周期,降低了压缩机中间冷却系统的的维修费用。本项目中冷器不改变换热器的外形结构,保留管壳式换热器的特点,结构简单,采用横截面为椭圆形或扁圆形的螺旋扭曲管,其余均采用传统的管壳式换热器的基本结构形式,易于推广,成本较低,具备较好的压缩机中间冷却系统的工业应用前景。
华东理工大学 2021-04-11
废碱渣循环流化床高效烟气脱硫应用技术的研制
目前,我国火电厂所采用的烟气脱硫装置许多从国外引进,如:日本三菱重工、挪威 ABB、德国 Lurgi 等,不仅造价昂贵(投资几百万至几千万美元之间),而且运行费用很高。还有一些电厂采用国内研发的湿法烟气脱硫净化技术,虽然造价较国外引进低一些,但仍然存在运行费用高,脱硫效率低等问题。 纯碱作为重要的基础化工原料,广泛应用于冶金、化工、建材等行业,废弃碱渣是制碱工业产生的主要废弃物之一。我国每年利用氨碱法生产纯碱约 300 多万吨,年产生废液 3000 多万 m3,废碱渣近 300 万吨。大部分氨碱厂的氨碱废液废渣靠筑坝堆存,天津碱厂在 70 年生产过程中已积存碱渣 1500 万吨,占地 3.5km2,造成渣山周围地区地上地下的严重污染。 利用废碱渣作为脱硫剂,采用循环流化床烟气脱硫净化技术,可以起到“一箭三雕”的效果:脱硫效率不降低的条件下降低了烟气脱硫的投资费用和运行费用、实现废弃物的转化消纳、减少了石灰石开采对环境的冲击。
北京交通大学 2021-02-01
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