|
搜索
搜 索
高等教育领域数字化综合服务平台
酶法立体选择性水解生产（R）-扁桃酸
扁桃酸作为一种手性羟基酸，是重要的合成中间体。而光学活性的扁桃酸不仅是重要的医药中间体，也是化学手性拆分中常用的拆分剂。 本项目中，我们使用固定化的含重组腈水解酶的大肠杆菌整细胞催化消旋扁桃腈的立体选择性水解，（R）-扁桃腈水解产生相应的（R）-扁桃酸，而未水解的（S）-扁桃腈在偏碱性的反应环境中会发生自发消旋化，从而可以接近 00%的转化率直接得到（R）-扁桃酸，工艺简单，收率高。 本项目已在实验室中进行了公斤级规模的小试制备，固定化酶可以重复使用几十次，底物浓度达到0.5 M，产品光学纯度高于98%。
华东理工大学
2021-02-01
影响精子功能的唾液酸酶检测方法
本发明提出了一种影响精子功能的唾液酸酶检测方法。该方法是一种新的评估精子质量与功能的实验室检测方法，可为临床原因不明的男性不育患者提供检测及临床咨询。首次报道精子唾液酸酶的表达与受孕能力的影响（7年原创研究历史），国际与国内领先地位。已新近申请4项中国相关专利和2项国际专利协定（ PCT）。
四川大学
2016-06-15
L-2-氨基丁酸的酶法合成
已有样品/n项目以L-苏氨酸作为原料通过“一锅法”酶法生产L-2-氨基丁酸，反应时间为7-8h，已实现L-2-氨基丁酸转化率超过97%，产物浓度80g/L，ee>99%。整个反应过程不需要复杂的反应器，完全在常压、常温（30℃）下进行。此外，该工艺耦合了辅酶再生体系，在一株工程菌中同时表达反应所需的所有酶，并利用全细胞进行催化，使得在转化体系内不需要额外添加辅酶，从而降低了生产成本。医药级的L-2-氨基丁酸的售价约11-12万元/吨，本项目L-2-氨基丁酸的生产成本约5-5.5万元/吨(不计分
中国科学院大学
2021-01-12
植酸酶热稳定性研究及其高温剂型开发
技术原理 ：颗粒高温植酸酶制剂是一种新型的饲料添加剂 ,具有催化植酸 及植酸盐水解成肌醇或磷酸盐，提高饲料中有机磷的利用率，减少环境的磷 污染和解除植酸的抗营养作用等功能，是一种高效环保型生物饲料添加剂。 技术原理主要通过强化酶和载体的多点结合， 使酶蛋白的构象更加稳定 .应用 天然的多羟基化合物颗粒化材料还原末端含有许多的游离羟基， 结合酶蛋白 分子侧链氨基酸残基中的自由氨基提高酶结构的刚性和热稳定性
南昌大学
2021-04-14
决明酮苷在制备黄嘌呤氧化酶抑制剂中的应用
虎杖入药始载于《雷公炮制伦》列为上品，源于蓼科蓼属植物虎杖 Polygonum cuspidatum Sieb. Et Zucc.的干燥根茎，为中国药典2010年版一部所收载。具有祛风利湿，散瘀止痛，止咳化痰之功能，用于关节痹痛，湿热黄疸，经闭，癥瘕，水火烫伤，跌扑损伤，痈肿疮毒，咳嗽痰多。高尿酸血症是嘌呤代谢紊乱或（和）尿酸排泄减少所引起的一组异质性疾病，是引发痛风的重要生化基础，与心血管疾病、慢性肾脏病及代谢综合征，如糖尿病、肥胖等密切相关，是一种严重影响公共健康的疾病。流行病学调查显示高尿酸血症的发病率呈急速上升趋势，被世界卫生组织列为二十世纪人类十大顽症之一。因此，研制高效、低毒、作用机制明确的抗高尿酸血症药物已成为国内外研究的热点和难点。 高尿酸血症主要通过降低尿酸生成和促进尿酸排泄来控制，尿酸生成关键酶和负责尿酸转运的各种转运蛋白是抗高尿酸血症药物作用的主要靶点。黄嘌呤氧化酶（Xanthine Oxidase，XO）作为尿酸生成关键酶是降低尿酸药物的作用靶点。别嘌呤醇和非布索坦是在临床上使用的黄嘌呤氧化酶抑制剂，但皮肤过敏、肝炎、超敏反应综合征等不良反应在一定程度上限制了其使用从疗效确切、毒副作用小的天然产物中探索发现具有多靶点作用特征的活性组合物是抗尿酸血症药物研发的重要途径。
青岛大学
2021-04-13
高值化手性氨基酸生物合成技术
进入21世纪以来，手性氨基酸作为最重要的原料和中间体，市场规模也越来越大。本项目目前研发的手性氨基酸包含L-2-氨基丁酸、D-苏氨酸、L-天冬酰胺、L-叔亮氨酸、L-色氨酸等。
创新点：
1）本项目采用一锅化反应，以廉价的L-苏氨酸为原料，经过工程菌催化合成2-氨基丁酸，反应时间10-12 h，原料的转化率达到99%以上，2-氨基丁酸的产量达到100 g/L以上。
2）以消旋化苏氨酸为原料，进行酶法拆分制备D-苏氨酸。底物添加量达到2.5 M,反应10 h内达到完全拆分，D-苏氨酸ee值为99%。
3）以天冬氨酸为原料，采用工程菌催化反应10-12 h，L-天冬氨酸转化率达到了94.4 %，L-天冬酰胺产量可达120 g/L，生产强度达到12.4 g/(L•h)。
4）基于构建的基因工程菌，采用偶联辅酶再生技术，转化廉价底物合成L-叔亮氨酸，反应24 h，底物转化率达95%，产量达到100 g/L以上水平。
5）其它手性氨基酸（L-色氨酸、D-氨基酸）发酵和生物合成正在陆续开展中。
6）多种高效酶制剂的工程菌株构建、发酵产酶以及多种中间体的制备。如苏氨酸脱氨酶、亮氨酸脱氢酶、甲酸脱氢酶、ω-转氨酶等，以及利用这些酶制备的多种医药中间体。
江南大学
2021-05-11
没食子酸脂的微波合成方法
【发 明 人】李念光；唐于平；段金廒【技术领域】本发明涉及一种没食子酸酯的合成方法，具体涉及一种没食子酸酯的微波合成方法。【摘要】本发明公开了一种没食子酸酯的微波合成方法，该方法包括步骤为：(1)取没食子酸和不同的醇或者酚，置于微波反应器中，设定温度为80至105℃，压力150至200PSI，设定功率为150至250瓦，在酸的催化下密闭反应5至30分钟；(2)取步骤(1)反应所得的产物，用碱液调pH值至中性，然后用有机溶剂萃取、浓缩、得浓缩物、重结晶，即得。本发明提供的没食子酸酯的微波合成方法可减少反应时间，提高合成效率，节省成本，且可操作性强、对环境具有一定的保护作用。
南京中医药大学
2021-04-13
乳酸乙酯催化合成丙酮酸乙酯
目前工业上生产丙酮酸乙酯的工艺是以乳酸乙酯为原料，经高锰酸钾氧化合成丙酮酸乙酯。该工艺虽然反应温度温和、成本低，但是该过程中高锰酸钾的使用量很大，高锰酸钾价格较贵，投加过量会引起出厂水色度升高，长期过量投加，反应产物水含二氧化锰易使滤料板结。且高锰酸钾与皮肤接触可腐蚀皮肤产生棕色染色；粉末散布于空气中有强烈
南京工业大学
2021-01-12
促进灵芝酸和灵芝多糖生物合成的发酵方法
研发阶段/n本发明公开了一种促进灵芝酸或灵芝多糖生物合成的发酵方法。本发明对灵芝细胞生长阶段和产物合成阶段所需要的条件进行了考察，依据灵芝细胞生长和产物合成阶段所需环境条件的不一致性，分别考察了ｐＨ两阶段、溶氧两阶段的控制策略对灵芝酸和灵芝多糖生物合成的影响，在此基础上，结合中间补料策略，又分别考察了ｐＨ两阶段、溶氧两阶段控制策略或补料策略相互协同在一起后对灵芝酸和灵芝多糖生物合成的影响。试验结果说明，无论是分别采用ｐＨ值两阶段控制策略、溶氧浓度两阶段控制策略或是将ｐＨ两阶段控制策略、溶氧浓度两阶段
湖北工业大学
2021-01-12
一种芳基碳苷类化合物的合成方法
本发明属于金属催化以及药物化学应用技术领域，具体涉及芳基碳苷类化合物的合成方法。碳苷是指碳苷键的环外氧原子被碳原子所取代的一类化合物的总称，是自然界中存在非常广泛的一类含糖骨架，它广发存在于多种天然产物和药物分子中，相比于氧苷和氮苷，碳苷在生物体内具有更好的酶稳定性以及耐水解性，因此它们也成为了代替天然氧苷药物的一个重要选择。例如近年来，多家制药公司发展的一系列治疗二型糖尿病的SGLT2抑制剂，包括达格列净，卡格列净，依帕列净等。此外，碳苷在天然产物中的存在也是非常广发。早在1971年由Scheuer,P.J.教授课题组从夏威夷的软体珊瑚中分离得到天然产物海葵毒素(图1)，后来在其他海洋生物中也有发现，其全合成工作在1994年由哈佛大学化学系教授Y.Kishi的研究小组完成，这是一例发现的比较早的碳苷类天然产物，也是迄今为止最为复杂的天然产物之一。此后，越来越多的含有碳苷的天然产物陆续被发现，下图列举了1990年以后具有代表性的含有C-苷的天然产物(图2)。本发明的目的在于无需提前制备芳基金属试剂，首次利用了Pd催化的碳氢键活化策略，通过AQ(或其他导向基团)导向的C(sp2)-H活化
南开大学
2021-04-10