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一种喜树碱膦酸酯类化合物、其制备方法及应用
本发明公开了一种喜树碱膦酸酯类化合物,以及这种化合物的制备方法和其在制备抗肿瘤药物中的用途。经细胞毒活性测试证明,本发明所述的该类化合物具有较好的细胞毒活性,且所有化合物的抗肿瘤活性高于临床对照药物伊立替康,可用于制备抗肿瘤药物。本发明制备工艺简单、原料廉价易得,产品纯度高。
华中科技大学 2021-04-14
喜树碱衍生物磷脂复合物脂质纳米粒制剂及其制备方法
羟喜树碱 (10-Hydroxycamptothecin, HCPT) 是中国特有珙桐科旱莲属落叶植物喜树( Camptotheca acuminata) 中含有的一种生物碱,在同类抗肿瘤单体中抗癌作用最强。HCPT 可以选择抑制 DNA 拓扑异构酶 I 的活性,干扰拓扑异构酶催化的 DNA 切断链接反应,使酶与 DNA 断链复合物稳定,并抑制切口处的重新接合,因此具有导致 DNA 断链、干扰 DNA 复制的作用,即具有抗肿瘤的作用。临床主要用于肝癌、头颈部肿瘤、胃癌、膀胱癌及白血病。 但由于羟基喜树碱特殊的理化性质:水不溶,脂难溶,内酯环结构不稳定等因素,使得目前临床应用 HCPT 的半衰期短,疗效不够理想。已上市使用的 HCPT 水针剂及粉针剂,均是将其在碱性 pH 下水解开环制备成盐来增加其在水溶液中的溶解度。然而,喜树碱类药物的内酯结构是它们作用于靶酶的必要结构,所以 HCPT 羧酸盐型与内酯型相比,活性显著降低,毒性增大。另一方面,生物药剂学研究表明,HCPT 半衰期短,作用维持时间较短,而增加剂量势必会增加与剂量成正比的毒性反应。此外,与其他抗癌药物相似,HCPT 对肿瘤细胞与正常细胞的杀伤力均很大,因此研制高效低毒的HCPT新型给药系统具有重要的意义。 脂质纳米粒(Lipid nanoparticles ,LN)系指以天然或合成类脂如三酰甘油等为载体材料, 将药物包裹或内嵌于类脂核中, 制成粒径约为50—1000nm 的胶粒给药系统。除一般微粒载体的靶向特性外,LN还有其它特点:一是采用生理相容性好、毒性低的类脂材料为载体,其对人体的毒副作用很低;二是可采用已有成熟工艺的高压均质法进行工业化生产。LN 的水分散系统可以进行高压灭菌,具有长期的物理化学稳定性。因此,LN很适合作为抗癌药物的靶向给药载体。 本项目利用磷脂与羟喜树碱有较好亲和性、可形成复合物的性质,以适量磷脂和大豆油为载体材料,制备载药量高、稳定性好的羟喜树碱脂质纳米粒,希望通过纳米粒的被动靶向性聚集于肝脏,提高对肝肿瘤的治疗效果。目前已经完成制备工艺、质量标准、稳定性研究、药效学研究、非临床药代动力学和体内分布研究和安全性评价,整理撰写好申报资料,即将申报。 通过多批样品放大试验结果表明,羟喜树碱脂质纳米粒的制备工艺简便易行,在现有的脂肪乳生产线上再增加部分设备就完全可以生产出来。其生产成本远远低于脂质体的制备。 动物药效学实验表明:注射用羟喜树碱脂质纳米粒(0.3~3.0 mg/kg)具有剂量依赖性的抗肿瘤作用。在3.0 mg/kg相同剂量下,注射用羟喜树碱脂质纳米粒的抗肿瘤作用明显强于羟喜树碱注射液(P < 0.01);而1.0 mg/kg注射用羟喜树碱脂质纳米粒组的抑瘤率与3.0 mg/kg羟喜树碱注射液组没有统计学差异(P >0.05)。同时,病理组织学检查显示,羟喜树碱纳米脂质体组的肿瘤组织以中度坏死为主,其坏死率显著大于羟喜树碱注射液组。其结果提示,羟喜树碱纳米脂质体的抗肿瘤活性较羟喜树碱注射液有显著提高。 靶向性试验结果表明,与羟喜树碱注射液比较,注射用羟喜树碱脂质纳米粒对肝原位荷瘤裸鼠具有良好的肝靶向性和肝原位肿瘤靶向性。
四川大学 2016-04-15
一种碱式碳酸铜载镓复合氧化物及其制备方法与应用
本发明公开了一种碱式碳酸铜载镓复合氧化物及其制备方法与应用,将含硝酸铜、硝酸镓和尿素的混合溶液进行水热反应,得到碱式碳酸铜载镓复合氧化物。本发明所提供的方法具有制备工艺简单,重复性好,方便批量合成复合氧化物催化剂的优点,且所述催化剂在电还原制备合成气过程中,具有超宽的稳定电位范围,稳定电位范围宽至‑0.6~‑1.8V,且能稳定地调节CO/H&lt;subgt;2&lt;/subgt;比。本发明制备出碱式碳酸铜载镓复合氧化物,CO&lt;subgt;2&lt;/subgt;电还原制备合成气,合成气效率在90%以上,该催化剂有望在电催化领域获得广泛的应用。
南京工业大学 2021-01-12
催化吹脱-吸附法处理高浓度酚氨废水的应用研究
"本项目主要是针对高浓度氨氮废水处理过程中存在氨氮处理效果差,处理效率低、氨氮吹脱过程中能耗较大、粗氨气吸附提纯过程中高温对于吸附材料的影响和水蒸气对于吸附过程的影响、回收产品(氨水或硫酸铵)纯度不高等技术问题。 本项目以高浓酚氨废水为处理对象,采用“催化吹脱-树脂吸附”技术,通过“高效催化”、“低温吹脱”、“强化吸附”等技术手段,同步实现氨氮高效吹脱、分离、提纯,从而实现酚氨废水的深度脱氨,实现氨氮的强化去除、高效回收和提纯精制,减少后续生化单元处理规模和运行成本,同时保障了回收产品的纯度,实现资源回用,具有很好的市场推广价值。"
南京大学 2021-04-10
脱硫废水零排放与烟气脱重金属协同耦合技术
脱硫废水零排放和烟气脱重金属是燃烧烟气治理的两个新的热点方向。本技术将脱硫废水零排放与烟气脱重金属两个工艺过程相结合,通过协同作用,实现两者的有机耦合。本技术在将脱硫废水经过浓缩处理,喷洒到煤场或除尘器前的烟道中,通过高温蒸发实现脱硫废水零排放。同时利用废水干燥后的卤化物,促进烟气中汞、砷等重金属的价态转化,从而更容易实现在后续烟气净化设施中的同步脱除。
东南大学 2021-04-11
脱硫废水零排放与烟气脱重金属协同耦合技术
脱硫废水零排放和烟气脱重金属是燃烧烟气治理的两个新的热点方向。本技术将脱硫废水零排放与烟气脱重金属两个工艺过程相结合,通过协同作用,实现两者的有机耦合。 本技术在将脱硫废水经过浓缩处理,喷洒到煤场或除尘器前的烟道中,通过高温蒸发实现脱硫废水零排放。同时利用废水干燥后的卤化物,促进烟气中汞、砷等重金属的价态转化,从而更容易实现在后续烟气净化设施中的同步脱除。
东南大学 2021-04-13
常温下全程硝化生物脱氮系统实现短程硝化的方法
经济、高效、节能的生物脱氮技术是污水生物处理领域技术研发的热点。该成果涉及一种污水生 物脱氮处理系统中硝化菌群竞争优势的调控方法,用以在常温下处理城市污水,在普通的全程硝化污 泥系统中启动并维持短程脱氮。
北京工业大学 2021-04-13
树脂法饮用水深度处理及脱附液资源化技术
本团队开发出新型复合功能树脂以及成套化装备,并在大丰自来水厂实现了百吨级/天,千吨级/天的中试试验,取得了良好的运行效果,目前正在进行单体规模3万吨/天,总规模10万吨/天的规模化工程建设。针对树脂脱附液的处置,创新性开发出以电渗析为核心的腐殖酸与盐溶液分离及浓缩技术,实现了脱附液盐的再生回用,以及腐植酸制备成液体肥料。此外,有别于传统的树脂脱附液末端处置技术,本项目创新性地提出以电渗析为核心的脱附液资源化技术,实现了盐和腐植酸的同时回收。
南京大学 2021-04-14
一种全混合内循环悬浮填料生物脱氮反应器
本发明所述全混合内循环悬浮填料生物脱氮反应器,包括反应器主体、悬浮填料、分离罩、分离环和内套筒;反应器主体由圆筒外壳、安装在圆筒外壳顶部和底部的上盖以及下盖组成,分离罩的上端通过第一连接杆与上盖相连,分离罩下端的周边与设置在圆筒外壳内壁上的分离环之间的间隙为出水缝,分离罩将圆筒外壳的内腔分隔为上部的沉淀区和下部的生物反应区,内套筒为圆筒体,安装在生物反应区中,悬浮填料填充在生物反应区内;圆筒外壳的下部或下盖上设置有与生物反应区相通的进气口和进水口,进气口与位于生物反应区中的曝气头连接,圆筒外壳的上部设置有与沉淀区相通的回流水出口和已处理水出口,上盖上设置有与沉淀区相通的出气口。
四川大学 2016-10-27
工业废水厌氧氨氧化脱氮低碳处理技术与装备
利用厌氧氨氧化菌一步去除污水中 90%以上的 NH4+-N 和 85%以上的 TN,同时耦合异养脱氮,提高 TN 去除率至 95%以上,实现工业废水自 养异养耦合脱氮,主要特点如下: 1. 总氮去除负荷高,是传统脱氮工艺的 2-5 倍; 2. 根据化学计量关系,厌氧氨氧化工艺可节省 62.5%的供氧动力消 耗;3. 厌氧氨氧化反应无需有机碳源,耦合系统节省了 90%的有机碳源 消耗; 4. 污泥产量减少 90%,节省了污泥处理处置费用; 5. 不但可以减少 CO2等温室气体的排放,而且可以消耗 CO2,综合 CO2 减排 90%以上; 由于以上特点,厌氧氨氧化技术能够大幅降低污水处理费用,是国际 上最先进的废水生物脱氮技术,属于绿色低碳的处理技术,对于实现 碳达峰、碳减排具有重要意义。
北京交通大学 2023-05-08
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