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开发含硒DNA编码化合物库的合成方法
DNA编码化合物库的设计及筛选是当前新药发现领域最前沿的技术之一，这种筛选是将目标靶点蛋白和整个DNA编码化合物库（亿级）进行筛选。筛选体系中，数量巨大的化合物对同一靶标蛋白竞争性结合，而非传统的单个化合物逐一筛选，因此这样的筛选方式在速度和成本上具有显著的优势；其次，DNA编码化合物库具有非常大的库容量（百万到数百亿数量级），可以涵盖更为广泛的化学空间，对于一些用传统方法难以筛选的靶点，如蛋白-蛋白相互作用靶点，DEL技术已经显示出巨大的潜力。目前DEL技术凭借其库容量大、筛选速度快的特点，已成为化合物筛选的主流方法之一。当前，大型跨国制药公司都已采用DNA编码化合物库技术进行药物发现的研究。众多基于该技术的新兴生物科技公司/平台涌现出来，如Ensemble therapeutics、X-Chem、DiCE Molecule、NuEvolution、Philochem、先导药业、劲宇生物和药明康德（DEL平台）等。
硒是一种非金属化学元素，位于化学元素周期表中位于第四周期VI A族（第34号元素）。硒在自然界的存在方式分为两种：无机硒和植物活性硒。无机硒一般指亚硒酸钠和硒酸钠，从金属矿藏的副产品中获得；植物活性硒是由硒通过生物转化与氨基酸结合而成，一般以硒蛋氨酸的形式存在。硒可用作光敏材料和电解锰行业催化剂，也是动物体必需的营养元素和植物有益的营养元素等。作为一种多功能的生命营养素，硒常常用于肿瘤癌症克山病大骨节病、心血管病、糖尿病、肝病、前列腺病、心脏病、癌症等40多种疾病，广泛运用于癌症、手术、放化疗等。
上海科技大学
2021-04-11
一种基于多评价标准的信誉合成方法
本发明公开了一种基于多评价标准的信誉合成方法，包括以下步骤：a.根据需要设置评分体系评分区间；b.设定每个节点需要保存的最近对其他节点评分记录数的上限 N；c.选取节点 x 最近 N 个对其他节点的评分记录，计算节点 x 的信任倾向；d.当节点 x 接到另一节点 y的交互请求时，节点 x 在所有推荐节点中任意选择最多 M 个与节点 x具有相同信任倾向等级，并可以提供对节点 y 的评分的候选节点，并获取这些节点对节点 y 的最新评分；e.对步骤 d 中获取的评分进行评分计算，最终计算出对节点 y 的可信任度。本发明解决了在同一识别框架下不同评价标准对模型带来的影响。
华中科技大学
2021-04-11
.一种环戊酰亚胺催化加氢合成八氢环戊烷[C]吡咯的方法
八氢环戊烷[C]吡咯是一种重要的医药中间体，主要用来合成治 疗丙型肝炎的关键药物特拉匹韦(Telaprevir)及治疗糖尿病的药物格 列齐特(Gliclazide)，八氢环戊烷[C]吡咯在医药工业中有着较大的需 求量，采用环保、经济的方法，大规模合成八氢环戊烷[C]吡咯有着 重要的意义。早期报道的八氢环戊烷[C]吡咯的合成方法是采用 LiAlH4 在四 氢呋喃溶液中还原环戊酰亚胺，八氢环戊烷[C]吡咯的收率可达 51%; 中国专利(CN2013106276
兰州大学
2021-04-14
一种环戊酰亚胺催化加氢合成八氢环戊烷[C]吡咯的方法
八氢环戊烷[C]吡咯是一种重要的医药中间体，主要用来合成治疗丙型肝炎的关键药物特拉匹韦（Telaprevir）及治疗糖尿病的药物格列齐特（Gliclazide），八氢环戊烷[C]吡咯在医药工业中有着较大的需求量，采用环保、经济的方法，大规模合成八氢环戊烷[C]吡咯有着重要的意义。早期报道的八氢环戊烷[C]吡咯的合成方法是采用LiAlH4在四氢呋喃溶液中还原环戊酰亚胺，八氢环戊烷[C]吡咯的收率可达51%；中国专利（CN201310627653.8）公开了一种采用NaBH4为还原剂、ZnCl2为促进剂、在适当溶剂中还原环戊酰亚胺合成八氢环戊烷[C]吡咯的方法。上述两种方法中，前者所用的还原剂LiAlH4是一种遇水易剧烈分解的化学试剂，在较大规模使用合成八氢环戊烷[C]吡咯时，存在不可忽视的安全隐患，同时，有较大量有害废水排放；后者所使用的NaBH4/ZnCl2还原体系，在实际工业生产中易产生大量的含硼、含锌工业废水，不符合环保、绿色化学要求。
成果亮点
本课题针对现有以环戊酰亚胺为原料合成八氢环戊烷[C]吡咯的方法的缺点而提供一种更加绿色环保、高效、经济的催化加氢合成八氢环戊烷[C]吡咯的方法。本课题发明了一种PtV/-Al2O3负载型催化剂，采用高压催化加氢反应实现了环戊酰亚胺高效催化加氢合成八氢环戊烷[C]吡咯。催化剂的制备方法简单、成本较低；催化加氢方法更加绿色环保，操作简单、易控制，易于工业化放大生产。
兰州大学
2021-01-12
催化苯乙烯环氧化制备环氧苯乙烷的新型催化剂
环氧苯乙烷作为一种重要的化工中间体被广泛应用于化工与医 药生产等众多领域，传统的制备方法——卤醇法在生产过程中环境污 染严重、对原料的利用率不高，导致生产成本居高不下。随着整个社 会环保意识的不断增强，绿色化学日益受到重视。在催化苯乙烯环氧 化反应的研究过程中，开发高效、低污染、低能耗、环境友好的催化 剂一直是研究的主要方向。虽然在许多研究人员的不懈努力下，催化 剂的研究取得了可喜的进展，但是现有的催化剂还存在着一些缺陷， 新型高效催化剂的研发仍然是当前研究的热点之一。我们发现将普鲁 士蓝类配合物用
兰州大学
2021-04-14
环氧沥青钢桥面铺装技术
随着我国经济的飞速发展，在公路工程项目建设中修筑了许多大跨径的梁桥，而正交异性钢桥面板具有重量轻、跨度大等优点，在国内大跨径钢桥中得到了广泛的应用，如江阴大桥、南京长江三桥、佛山平胜大桥、天津富民桥、湛江海湾大桥等。然而使用传统的复合改性沥青混凝土施工铺装，出现了温度变化大，易产生脱层推移、车辙和裂缝等病害特征，虎门大桥在通车一年内即出现病害，采用灌缝填缝等修补手段均难以阻止病害的进一步发展，多座桥梁的SMA铺装已进行翻修，甚至二次大修。在分析比较目前国际应用较为成熟的钢桥面铺装技术的基础上，对用于钢桥面铺装的联结层、铺装层进行了系统的调查研究后，设计开发施工简便、既经济又易维护的，在钢桥面铺装领域具有创新和国内自主知识产权的环氧沥青组合体系新型钢桥面铺装技术。 环氧沥青钢桥面铺装技术是首先在钢板层上，采用改性环氧树脂粘结一层3～5mm粒径的碎石形成碎石与环氧及环氧与钢板粘结牢固的防水防腐又粗糙且耐高温的抗滑界面，一步实现钢桥铺装界面的防水和防剪切滑移，这种新型界面形式称为环氧粘结碎石层界面（Epoxy Bonding Chips Layer, EBCL）; 冷拌沥青混凝土整体化层（Resin Asphalt，RA）由树脂沥青和矿料拌和组成, 在其完全固化前，表面均匀洒布一层10～13mm粒径的石子，采用胶轮压路机进行碾压，要求撒布石料粒径的一半以上嵌入RA表层；当上述RA层完全固化后，在其表面洒布防水沥青层，用于增强层间的防水和粘结；最后铺装传统的复合改性沥青混凝土，形成表面功能层。ERS的设计，旨在通过EBCL层中环氧树脂及RA层中树脂沥青两类材料性能的突破，实现桥面材料极性的梯度化过渡，实现弱极性的沥青混凝土在强极性钢桥面上的铺装，解决传统工艺下脱层等的病害。
北京化工大学
2021-02-01
高性能水性环氧固化剂
北京工业大学
2021-04-14
一种新型大环环肽化合物的合成方法
本发明的目的之一在于提供一种简单实用的方法，可以从简单的线性多肽前体出发，通过关环反应，制备环肽、目的之二在于制备得到的环肽由苯环支撑，不依靠分子内的氢键，结构新颖。1.一种通过钯催化的分子内C-H键的芳基化反应，高效制备新型环肽化合物的制备方法，其特征在于该方法的具体步骤(图2)。在反应瓶中依次加入原料、银盐、金属钯催化剂、添加剂(additive)以及溶剂，指定温度下搅拌12小时，冷却至室温，加入乙酸乙酯稀释，硅藻土过滤，浓缩，加入二氯甲烷，饱和碳酸氢钠水溶液洗涤，有机相用无水硫酸钠干燥，柱层析分离得目标产物。2.本发明所涉及到的金属催化剂是金属Pd相关催化剂，可以是Pd(OAc)2，也可以是其他二价Pd金属催化剂。/line3.本发明所涉及到的银盐可以是碳酸银，醋酸银，三氟乙酸银，也可以是其他一价银金属催化剂。/line4.本发明所涉及到的添加剂(additive)是羧酸相关添加剂，可以是2-苯基苯甲酸，也可以是如图3所示的其他羧酸，催化剂的用量一般为0.5equiv。5.本发明所用溶剂是叔丁醇，其用量是为每毫摩尔原料对应使用范围为40mL至200mL。
南开大学
2021-04-10
有机-无机复合疏水/疏油表面处理剂的合成方法
本发明涉及疏水/疏油表面处理剂的合成，旨在提供一种有机-无机复合疏水/疏油表面处理剂的合成方法。该方法包括：将钛醇盐和乙二醇混合物超声振荡处理获得含钛有机聚合物颗粒；再将该颗粒分散到水和乙醇中水浴处理，离心分离后制得具有一定表面粗糙度的亚微米级的二氧化钛颗粒；然后于乙醇超声振荡处理，以硅烷偶联剂改性；再混入含氟单体、丙烯酸酯类有机物、偶氮二异丁腈，水浴下反应后滴加过硫酸铵水溶液，冷却至室温获得产品。本发明大幅提高了处理剂的疏水、疏油性能，疏水角高达160°，拒油等级可达7级。并且通过表面结构的协同增强作用，减少了含氟单体使用量，降低了生产成本，可有效避免过多使用含氟聚合物对织物柔软度的不利影响。
浙江大学
2021-04-11
一种碲化镉粉末的高温液相合成方法
本发明公开了一种碲化镉粉末的高温液相合成方法，将镉块和碲块，按摩尔比1:1分别装入到“Y”形管的A,B两端，并将“Y”形石英管水平放入三段加热的开合式“Y”形炉膛中；然后对石英管抽真空至1×10-3Pa～1×10-4Pa，并对“Y”形石英管的A,B,C三段分别加热到？350-400℃，480-600℃和600-1100℃，保温至试验完成。当碲和镉熔化成液体后，通过支架8将三段加热的开合式炉垂直放置，然后关闭真空阀门1和2，打开通气阀3、4和放气阀5，并通入0.01-1MpaAr气，使碲和镉液体分别从6和7喷口喷出雾化，碲和镉的雾化液滴接触即可合成的高纯碲化镉粉末，并散落于“Y”形石英管的C端底部。雾化完成后，停止加热，冷却至室温，打开C端封头9，即可收集高纯碲化镉粉末。
四川大学
2021-04-11