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一种糖基硫醇及金诺芬的合成方法
本发明公开了一种糖基硫醇及金诺芬的合成方法。所述糖基硫醇的合成方法，包括以下步骤：(1)将硫乙酰基保护的糖、硫醇以及弱碱溶于有机溶剂中，获得原料混合液；(2)将原料混合液室温下反应 1小时至 24 小时，将反应产物萃取纯化即获得糖基硫醇。所述金诺芬的合成方法，包括以下步骤：A、将 2,3,4,6-四-O-乙酰基-β-D-吡喃葡萄糖基硫醇和三乙基磷氯化金溶解于有机溶剂中，冰浴加入碱金属弱酸盐的水溶液，持续搅拌获得反应液；B、反应液在室温下发生亲核取代反应，得到反应粗产物，萃取纯化后得到金诺芬纯品。本发
华中科技大学
2021-04-14
开发含硒DNA编码化合物库的合成方法
DNA编码化合物库的设计及筛选是当前新药发现领域最前沿的技术之一，这种筛选是将目标靶点蛋白和整个DNA编码化合物库（亿级）进行筛选。筛选体系中，数量巨大的化合物对同一靶标蛋白竞争性结合，而非传统的单个化合物逐一筛选，因此这样的筛选方式在速度和成本上具有显著的优势；其次，DNA编码化合物库具有非常大的库容量（百万到数百亿数量级），可以涵盖更为广泛的化学空间，对于一些用传统方法难以筛选的靶点，如蛋白-蛋白相互作用靶点，DEL技术已经显示出巨大的潜力。目前DEL技术凭借其库容量大、筛选速度快的特点，已成为化合物筛选的主流方法之一。当前，大型跨国制药公司都已采用DNA编码化合物库技术进行药物发现的研究。众多基于该技术的新兴生物科技公司/平台涌现出来，如Ensemble therapeutics、X-Chem、DiCE Molecule、NuEvolution、Philochem、先导药业、劲宇生物和药明康德（DEL平台）等。
硒是一种非金属化学元素，位于化学元素周期表中位于第四周期VI A族（第34号元素）。硒在自然界的存在方式分为两种：无机硒和植物活性硒。无机硒一般指亚硒酸钠和硒酸钠，从金属矿藏的副产品中获得；植物活性硒是由硒通过生物转化与氨基酸结合而成，一般以硒蛋氨酸的形式存在。硒可用作光敏材料和电解锰行业催化剂，也是动物体必需的营养元素和植物有益的营养元素等。作为一种多功能的生命营养素，硒常常用于肿瘤癌症克山病大骨节病、心血管病、糖尿病、肝病、前列腺病、心脏病、癌症等40多种疾病，广泛运用于癌症、手术、放化疗等。
上海科技大学
2021-04-11
一种多取代色原酮并吡咯环类衍生物及其合成方法和应用
高校科技成果尽在科转云
中山大学
2021-04-10
.一种环戊酰亚胺催化加氢合成八氢环戊烷[C]吡咯的方法
八氢环戊烷[C]吡咯是一种重要的医药中间体，主要用来合成治 疗丙型肝炎的关键药物特拉匹韦(Telaprevir)及治疗糖尿病的药物格 列齐特(Gliclazide)，八氢环戊烷[C]吡咯在医药工业中有着较大的需 求量，采用环保、经济的方法，大规模合成八氢环戊烷[C]吡咯有着 重要的意义。早期报道的八氢环戊烷[C]吡咯的合成方法是采用 LiAlH4 在四 氢呋喃溶液中还原环戊酰亚胺，八氢环戊烷[C]吡咯的收率可达 51%; 中国专利(CN2013106276
兰州大学
2021-04-14
一种环戊酰亚胺催化加氢合成八氢环戊烷[C]吡咯的方法
八氢环戊烷[C]吡咯是一种重要的医药中间体，主要用来合成治 疗丙型肝炎的关键药物特拉匹韦（Telaprevir）及治疗糖尿病的药物 格列齐特（Gliclazide），八氢环戊烷[C]吡咯在医药工业中有着较大 的需求量，采用环保、经济的方法，大规模合成八氢环戊烷[C]吡咯 有着重要的意义。早期报道的八氢环戊烷[C]吡咯的合成方法是采用 LiAlH4 在四 氢呋喃溶液中还原环戊酰亚胺，八氢环戊烷[C]吡咯的收率可达 51%； 中国专利（CN201310627653.8）公开了一种采用 NaBH4 为还原
兰州大学
2021-01-12
一种新型大环环肽化合物的合成方法
本发明的目的之一在于提供一种简单实用的方法，可以从简单的线性多肽前体出发，通过关环反应，制备环肽、目的之二在于制备得到的环肽由苯环支撑，不依靠分子内的氢键，结构新颖。1.一种通过钯催化的分子内C-H键的芳基化反应，高效制备新型环肽化合物的制备方法，其特征在于该方法的具体步骤(图2)。在反应瓶中依次加入原料、银盐、金属钯催化剂、添加剂(additive)以及溶剂，指定温度下搅拌12小时，冷却至室温，加入乙酸乙酯稀释，硅藻土过滤，浓缩，加入二氯甲烷，饱和碳酸氢钠水溶液洗涤，有机相用无水硫酸钠干燥，柱层析分离得目标产物。2.本发明所涉及到的金属催化剂是金属Pd相关催化剂，可以是Pd(OAc)2，也可以是其他二价Pd金属催化剂。/line3.本发明所涉及到的银盐可以是碳酸银，醋酸银，三氟乙酸银，也可以是其他一价银金属催化剂。/line4.本发明所涉及到的添加剂(additive)是羧酸相关添加剂，可以是2-苯基苯甲酸，也可以是如图3所示的其他羧酸，催化剂的用量一般为0.5equiv。5.本发明所用溶剂是叔丁醇，其用量是为每毫摩尔原料对应使用范围为40mL至200mL。
南开大学
2021-04-10
有机-无机复合疏水/疏油表面处理剂的合成方法
本发明涉及疏水/疏油表面处理剂的合成，旨在提供一种有机-无机复合疏水/疏油表面处理剂的合成方法。该方法包括：将钛醇盐和乙二醇混合物超声振荡处理获得含钛有机聚合物颗粒；再将该颗粒分散到水和乙醇中水浴处理，离心分离后制得具有一定表面粗糙度的亚微米级的二氧化钛颗粒；然后于乙醇超声振荡处理，以硅烷偶联剂改性；再混入含氟单体、丙烯酸酯类有机物、偶氮二异丁腈，水浴下反应后滴加过硫酸铵水溶液，冷却至室温获得产品。本发明大幅提高了处理剂的疏水、疏油性能，疏水角高达160°，拒油等级可达7级。并且通过表面结构的协同增强作用，减少了含氟单体使用量，降低了生产成本，可有效避免过多使用含氟聚合物对织物柔软度的不利影响。
浙江大学
2021-04-11
一种碲化镉粉末的高温液相合成方法
本发明公开了一种碲化镉粉末的高温液相合成方法，将镉块和碲块，按摩尔比1:1分别装入到“Y”形管的A,B两端，并将“Y”形石英管水平放入三段加热的开合式“Y”形炉膛中；然后对石英管抽真空至1×10-3Pa～1×10-4Pa，并对“Y”形石英管的A,B,C三段分别加热到？350-400℃，480-600℃和600-1100℃，保温至试验完成。当碲和镉熔化成液体后，通过支架8将三段加热的开合式炉垂直放置，然后关闭真空阀门1和2，打开通气阀3、4和放气阀5，并通入0.01-1MpaAr气，使碲和镉液体分别从6和7喷口喷出雾化，碲和镉的雾化液滴接触即可合成的高纯碲化镉粉末，并散落于“Y”形石英管的C端底部。雾化完成后，停止加热，冷却至室温，打开C端封头9，即可收集高纯碲化镉粉末。
四川大学
2021-04-11
低成本、高性能燃料电池催化剂的合成方法
本项目为高分散负载高活性贵金属质子交换膜燃料电池催化剂的可控制备技术。采用低成本的原位还原技术制备了高性能的非铂基燃料电池催化剂，可用于氢-氧燃料电池，甲醇-空气燃料电池等系统中。质子交换膜燃料电池因其理论比容量高(33 kWh/kg)、电流密度大、工作温度低、污染小等优点成为最先进的二次能源新技术。 燃料电池的核心技术是制备高效、长寿命的电极材料催化剂。目前的商用催化剂主要是高负载量的铂基催化剂。西安交通大学电信学院杨光教授及其课题组在高性能、低成本催化剂的合成和应用上取得重大突破，开发出了钯基燃料电池膜电极催化剂的新型制备工艺，该制备技术所需设备简单、工艺路径易于实现，合成的催化剂性能类似于目前掺加60%铂的商用催化剂，实现了催化剂的无污染快速制备。该合成方法的最大优点是将燃料电池催化剂的功率成本降低到目前商用催化剂成本的2%。
西安交通大学
2021-04-11
3β-羟基雄甾-17(20)-烯-21-酮的合成方法
以 3β-羟基-5α-雄甾烷-17-酮为原料先制得 3β,17-二羟基-20-炔-21-苯基(或为对甲苯基，或为对氧基苯基， 或为对氟苯基， 或为间氟苯基)-5α-雄甾烷， 然后通过 Meyer–Schuster重排得到 21-苯基(或为对甲苯基， 或为对氧基苯基， 或为对氟苯基， 或为间氟苯基)-5α-雄甾-17(20)-烯-21-酮的合成路线。 该方法具有合成步骤少，成本低，反应条件易控制，收率高，适于大量制备的优点。
扬州大学
2021-04-14