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复杂多环、多甲基间苯三酚类活性天然产物全合成
开发了一条高效简洁的合成新策略，由便宜的、商业可得的原料出发，利用新开发的高対映选择性的傅克类型迈克加成反应，快速构建具有较大合成挑战性的间苯三酚二聚体，在此基础之上，利用新开发的迈克缩酮串联增环反应，立体选择性、区域选择性合成6∕6桥环和6∕5并环笼状三元环核心骨架，只需7步，即可首次完成Myrtucommuacetalone和Myrtucommuacetalone B的不对称全合成（对映选择性大于99%），它们的总产率高达31.0%，并确定了Myrtucommuacetalone的绝对构型。此外，利用氧化[3+2]环化反应，立体选择性、区域选择性合成6-5-6三环核心骨架，只需5-6步，即可首次完成Callistrilones A、C、D、E的不对称全合成（对映选择性大于99%），它们的总产率高达12.7-24.9%。以上分子的合成都没有使用任何保护基。此外，课题组对上述不对称合成的6个天然产物进行了抗菌活性实验，发现其中化合物Callistrilone E对耐药型的革兰氏阳性菌（如MRSA, VISA 和 VRE）抑制作用（0.25-2 μg/mL）强于万古霉素（2-8 μg/mL），具有成为新一代高效低毒的抗菌药物的潜力
南方科技大学
2021-04-13
一种抗肿瘤活性天然产物草胡椒素E半合成方法
【发 明 人】王欣之；王天麟；文红梅；李伟；杨帆；刘睿【摘要】 一种抗肿瘤活性天然产物草胡椒素E半合成方法，首次涉及一种具有抗肿瘤活性的天然产物草胡椒素E(peperomin?E)的半合成方法。以中药石蝉草全草中提取得到草胡椒素A(peperomin?A)为原料，经过苯硒基亲核取代和氧化脱苯硒基两步得到草胡椒素E，再经硅胶柱层析精制得到纯度大于99.0%的草胡椒素E精品。
南京中医药大学
2021-04-13
膳食宝塔营养食物交换份模型
XM-SS膳食宝塔营养食物交换份模型
XM-SS膳食宝塔营养食物交换份模型（膳食平衡宝塔模型）采用PVC材料塑形而成，金字塔外罩由亚克力材料制成，模型共分5层，共24种食物。
第一层：谷类、薯类及杂豆（米饭、面条、馒头、水、面包、玉米、豌豆、土豆）
第二层：蔬菜和水果
第三层：鱼、禽、肉、蛋等动物性食物
第四层：奶类及制品、大豆类及坚果食物
第五层：油脂类及食用盐
尺寸：47×47×52cm
上海欣曼科教设备有限公司
2021-08-23
“后期多样化衍生策略”在天然产物合成与创新药物研发中的应用
活性天然产物在合成化学发展、生物医学研究与创新药物发现中一直扮演着重要角色。过去三十年中，接近50%的新上市创新药物来源于天然产物或其衍生物。天然产物的衍生化对构效关系研究和药物活性优化至关重要，而直接通过选择性的官能团化对天然产物进行后期衍生改造无疑是最经济高效的方法。此外，对于天然产物的后期衍生化也有助于快速、有效地构造出化学探针，帮助开展化学生物学研究，揭示新的生物靶点和作用机制。 近年来，随着有机合成方法学与生物酶催化技术的蓬勃发展，涌现出很多在复杂底物上进行选择性官能团化的方法。这些方法极大地促进了天然产物“后期多样化衍生策略” (late-stage diversification)的发展。基于在天然产物后期多样化衍生方面的出色工作，近期雷晓光课题组在美国化学会旗舰期刊《ACS Central Science》上发表了两篇背靠背文章，详细阐述了“后期多样化衍生策略”在天然产物合成与创新药物研发中的应用。
北京大学
2021-04-11
天然产物Symplostatin4衍生物及其在制备抗癌症干细胞药物中的应用
本发明提供了一种天然产物Symplostatin4的衍生物及其在制备抗癌症干细胞药物中的应用，该衍生物的结构通式为：本发明所述的天然产物Symplostatin4衍生物可有效抑制多种癌症细胞增殖，可应用于抗癌药物中。
南开大学
2021-04-10
高选择性吸附树脂的结构设计及天然产物分离纯化工艺研究
由于天然植物的各类有效成分具有各自特殊的结构特点,因此针对不同的有效成分我们开发了专用的提取树脂,例如黄酮类有效成分提取专用树脂、生物碱提取专用树脂、有机酸提取专用树脂等,成功制备了天然植物各有效成分的高纯度提取,且与现有树脂法提取工艺相比,吸附容量大大提高,生产工艺简单,生产成本降低。这类专用树脂的研发和生产,有效弥补了目前商品化提取树脂结构单一、使用中仍以盲目筛选为主的缺陷,对于天然植物深入的药用硏究有重要的实际应用价值。
河北工业大学
2021-04-13
通过新机制靶向p53通路的抗肿瘤天然产物候选药物分子
TP53作为最著名的抑癌基因之一，其编码的p53蛋白控制着一个广泛而灵活的生物网络，并承担着基因组守护者的角色。TP53基因的缺失或突变与各种癌症的形成、发展有着至关重要的联系。正是由于p53蛋白在控制肿瘤中所具有的重要作用，不论是医药企业还是科研界都在积极地开发靶向p53生物通路的抗肿瘤候选药物。本研究利用仿生合成策略首次合成了天然产物rhytidenones家族中化学结构最为复杂的rhytidenone A分子，并且运用化学生物学手段进一步阐明了该家族中抗肿瘤活性最强的rhytidenone F的靶点蛋白及生物作用机制。该研究发现：rhytidenone F通过共价作用于蛋白酶体激活因子PA28γ的Cys92位点，从而阻碍了p53蛋白的有效降解，进一步导致p53蛋白在细胞内积累，最终激活Fas信号通路并引起肿瘤细胞凋亡。该工作揭示了天然产物rhytidenone F作为第一个被发现的PA28γ小分子抑制剂，有望成为靶向p53信号通路的新一代抗肿瘤候选药物分子；同时，该分子也可以作为化学探针，帮助进一步研究p53蛋白降解途径的新的生物机制。目前正在进一步将积极推进该候选药物分子的转化医学研究和临床前抗肿瘤药物开发。
北京大学
2021-04-11
膳食纤维高效制备技术与新产品开发
一、成果简介 水果皮渣是一类良好的膳食纤维资源，特别是果胶等可溶性膳食纤维的优良原料。目前国内膳食纤维产品主要是以谷麸及大豆等谷物制成的不溶性膳食纤维产品。水果皮渣细胞壁内存储物和分 泌物中含有大量的果胶等可溶性膳食纤维，而蛋白质、脂肪含量低，几乎不含淀粉，用水果皮渣制备膳食纤维具有活性成分含量高、除杂工序简单等优势。 水果皮渣是
中国农业大学
2021-04-14
天然皂液
山东晶华洗涤日化有限公司
2021-09-08
一种莲藕藕节可溶性膳食纤维的制备方法
已有样品/n本发明公开了一种莲藕藕节可溶性膳食纤维的制备方法（专利号201210171887.1），其步骤：A、藕节干燥：将新鲜藕节清洗晒干，打碎，过目筛，调节藕节水分含量；B、挤压膨化：采用双螺杆挤压膨化机进行挤压处理；C、超声辅助碱酶法提取可溶性膳食纤维：a.将挤压膨化后的藕节粉，进行粉碎，过目筛，将藕节粉溶于水中，同时加入α-淀粉酶，温度控制一定范围，水解；b.将水解后的液体调节pH，放在超声清洗器里，提取；c.将b步骤中的提取液调节pH值，离心,弃滤渣，取上清液，调节pH,乙醇沉淀，离心过滤
华中农业大学
2021-01-12