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α-烯基-β-氨基酸修饰的内吗啡肽-1 类似物及其合成和应用
阿片类镇痛药物主要通过与 μ 阿片受体结合发挥其镇痛作用。1997 年 μ 阿片受体的内源性配体内吗啡肽被发现后,科学家们对其进行了广泛深入的研究。研究表明,内吗啡肽通过与 G 蛋白偶联的 μ阿片受体结合,参与了包括痛觉、呼吸、心血管、胃肠、内分泌、行为等诸多功能的调节,其主要作用体现在镇痛功能上。其中内吗啡肽-1 ( Tyr-Pro-Trp-Phe-NH2 , EM-1 )具有优于内吗啡肽 -2(Tyr-Pro-Phe-Phe-NH2,EM-2)的治疗学特性,如奖赏行为与镇痛作用的分离,耐受的形成
兰州大学 2021-04-14
7-位哌嗪磺酰胺喜树碱类化合物、制备方法及用途
喜树碱是源于我国珙桐科植物喜树(Camptothecaacuminata)中 的一种具有显著细胞毒活性的喹啉类生物碱,对骨癌、肝癌、膀胱癌 和白血病等多种恶性肿瘤表现出较好的抑制作用,但以喜树碱为原料 将其应用于临床发现,喜树碱在发挥其抗肿瘤活性时会产生骨髓抑 制、呕吐和腹泻等较严重的副作用,同时因该分子水溶性较差而生物 利用度较低。为进一步改善其水溶性和降低其毒副作用,近年来,国 内外学者以喜树碱为先导进行了系统的
兰州大学 2021-04-14
化学学院刘志伟课题组报道稀土铈(III)配合物新型发光机理
近日,北京大学化学与分子工程学院的刘志伟研究员和北京农学院的曲江兰教授合作,在Angewandte Chemie International Edition杂志上发表了题为“Delayed doublet emission in a cerium(III)complex”的VIP论文,该工作通过内外层配位空间的设计与调控发现了首例具有延迟二重态发射的稀土铈(III)配合物,这也是首例基于金属中心发光的热激活延迟荧光材料。
北京大学 2023-07-13
西湖大学陆启阳团队在离子调控氧化物结构和性能领域取得进展
利用质子对功能氧化物材料(如镍基钙钛矿氧化物(NdNiO3)进行调控,以此设计材料本身的物理与化学性质,是近年来固态离子学和氧化物薄膜材料学界的研究热点之一。
西湖大学 2022-11-29
发现全无机卤化物钙钛矿CsPbBr3量子点具有出色的铁电性
合成了立方相CsPbBr3量子点,属于空间群,其结构中心对称,不具有铁电性。当温度降低到低于263 K时,量子点发生相转变。该相转变是可逆的,升高温度超过298 K时,重新转变为立方相。通过X-射线衍射图谱精修和高分辨透射电镜分析发现,低温处理使钙钛矿由立方相转变为非中心对称的正交相,属于Pna21空间群。结构分析表明,正交相CsPbBr3中,[PbBr6]4-八面体发生畸变,Cs+偏离中心位置,使得正电荷和负电荷的中心不重合,预
南方科技大学 2021-04-14
新颖结构苯并咪唑胺类化合物在急性白血病中的治疗应用
我们自主开发的苯并咪唑胺类类似物具有新颖结构,药物的化学合成路线简单,并在低剂量情况下保持了对FLT3突变白血病的作用强度,而对机体无明显毒副作用,已获得国家发明专利授权。 一、项目分类 重大科学前沿创新 二、成果简介 FLT3/ITD突变是急性髓系白血病中最常见的突变,是预示更高的早期死亡率和复发率、对化疗药物抵抗耐药的不良预后因素。目前针对FLT3/ITD突变的临床靶向药物主要为索拉菲尼、吉瑞替尼等进口药物。我们自主开发的苯并咪唑胺类类似物具有新颖结构,药物的化学合成路线简单,并在低剂量情况下保持了对FLT3突变白血病的作用强度,而对机体无明显毒副作用,已获得国家发明专利授权(专利号 ZL201810219462.0), 成果近期“ Identification of Benzoimidazole Compound as a Selective FLT3 Inhibitor by Cell-based High-throughput Screening of a Diversity Library”在同行评议的药物化学权威杂志Journal of Medicinal Chemistry( 2022 Feb 24;65(4):3597-3605)发表文章。因此可望成为针对白血病常见突变基因的国产新药。
中山大学 2022-08-15
固体酸催化碳水化合物制备5-羟甲基呋喃甲醛(HMF)
碳水化合物是生物质资源的主要组成部分,如何有效地将其转化为能源材料和大宗化学品是实现生物质资源利用的重要环节。5-羟甲基糠醛(HMF)是连接石油化工和基于碳水化合物化学的一种非常重要的平台化合物,由六碳糖转化生成5-羟甲基糠醛(HMF)是实现以上环节的关健。 采用酸改性的固体酸催化剂对碳水化合物转化为HMF表现出很好的催化活性,开发了由果糖或果聚糖催化制备HMF的化学工艺,研究了固体酸的组成和性质、反应条件对HMF收率的影响。在130 ℃、DMSO溶剂、条件下,以CSZA-3固体酸为催化剂,由葡萄糖转化为HMF可以获得最佳收率47.6 %;以CSZ固体为催化剂,由果糖转化为HMF可以获得60 %以上的收率。
四川大学 2015-12-22
促进稻麦同化物向籽粒转运和籽粒灌浆的调控途径与生理机制
该成果 2015 年获教育部自然科学奖一等奖, 2017 年获国家自然科学奖二等奖。成果首创了促进稻麦同化物转运和籽粒灌浆的水分调控方法,开辟了促进谷类作物籽粒灌浆生理调控的新途径,获得了作物产量形成机制的新认识,建立了促进稻麦同化物转运和籽粒灌浆的新理论。应用该技术,水稻增产 8~12%,灌溉水利用效率增 30~40%;小麦增产 6~10%,灌溉水利用效率增 20~30%。
扬州大学 2021-04-14
一种固体氧化物燃料电池阴极气体流场板及其制备方法
本发明公开了一种固体氧化物燃料电池阴极气体流场板,用于 均匀分配氧化气和收集阴极电流,其由多个相互平行连接且尺寸相同 的齿形波纹块构成,齿形波纹块由两个错开距离(7)后平行排列连接的 齿形波纹条(3,4)构成,齿形波纹条(3,4)由多个相互交替连接的平顶 凸台(2)和平板(1)构成,平顶凸台(2)呈齿形轮廓状,平板(1)连接所述平 顶凸台(2)的根部,以形成齿形波纹状,平顶凸台(2)横截面形状为等腰 梯形去掉下底边后
华中科技大学 2021-04-14
VASH2-SVBP蛋白复合物进行微管蛋白去酪氨酸化的分子机制
生物系黄鸿达课题组博士后汪娜等解析了VASH2-SVBP复合物的晶体结构,并且通过生化和细胞实验证明SVBP不仅能够帮助VASH2进行正确的表达和折叠,而且对于VASH2进行a-微管蛋白C末端去酪氨酸化的功能也起到至关重要的作用。团队还获得了VASH2-SVBP与两种抑制剂(epoY和TPCK)的复合物晶体结构,阐明了这些抑制剂的抑制机理。此后,团
南方科技大学 2021-04-14
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