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新型环肽合成方法
开发了一种高效的碳氢活化方法用于具有新颖三维结构环肽化合物的合成。研究人员以天然产物骨架为“模板”，采用钯催化辅助基团导向的策略实现了高难度线性多肽的成环，获得了一系列“形似”天然产物结构的环肽分子，这为构建环肽分子库并用于多肽药物的筛选提供了极为有力开发手段。研究人员发现通过在线性多肽的N-端引入吡啶酰胺（PA）导向基团，在钯催化下对N-端氨基酸侧链上γ-位惰性的烷基碳氢进行活化，并和碘代的芳香氨基酸侧链进行偶联，构建苯环支撑的环状骨架，从而得到的各种环状产物。此策略的的优势在于，线性多肽可以通过简单固相合成方式得到，闭环位点可以拓展到多种氨基酸的γ-位甲基或亚甲基上进行，使得关环产物赋有复杂的骨架结构和立体化学性质。一系列具有良好3D形状的环肽能够被快速高效获得，许多环肽产物分子表现出了高度有序的结构性。更值得一提的是，反应可以在水相中进行且得到令人满意的结果，众多无保护的极性基团，如氨基，羧基，胍基，羟基等都可以兼容，证明了这一策略具有很好的化学正交性，这为构建环肽分子库提供了有力的工具。
南开大学
2021-04-10
由碳水化合物直接催化合成2,5-呋喃二甲醛(DFF)
成果描述：2,5-呋喃二甲醛（DFF）是一种多用途的有机合成中间体，可以用来合成药物、大环配体、抗真菌剂和呋喃，也可以作为单体形成各种高聚物，例如聚频哪醇和聚乙烯。采用5-羟甲基糠醛（HMF）为原料，通过氧化反应合成DFF，是目前工业上唯一可行的制备DFF的方法。但因获得HMF需要复杂的分离纯化过程，故HMF价格昂贵使得DFF的生产成本很高，其生产迄今没有工业化。碳水化合物被视为目前最有希望的“可再生资源”。将廉价的碳水化合物直接作为原料，利用无需分离HMF的二步转化方法制备DFF, 可以克服已有技术成本高，能耗高和收率低的缺陷，更为经济实用，更符合经济的绿色可持续发展。 常压下反应，以碳水化合物（葡萄糖、果糖或蔗糖）为原料，采用不分离HMF的一锅两步法合成DFF：第一步碳水化合物脱水生成HMF，第二步HMF原位氧化生成DFF。本方法的技术优势在于：1. 适用原料广，尤其可以用廉价的葡萄糖作原料得到较高的DFF产率，降低了生成成本，具有工业化应用前景；2. DFF产率高，以碳水化合物计（葡萄糖：51%，果糖：68%，蔗糖：50%）；3. 催化剂廉价易得，易于分离（离心分离）；4. 反应条件较温和，常压，低温，反应时间相对较短；5. 反应过程操作简单，反应副产物少，对环境友好。市场前景分析：生物质化工领域，精细化学品合成。与同类成果相比的优势分析：由葡萄糖制备DFF： DFF产率>40 %，选择性>60 % 由果糖制备DFF： DFF产率>55 %，选择性>65 % 由蔗糖制备DFF： DFF产率>45 %，选择性>65 % 国内先进。
四川大学
2021-04-10
一种用于爆炸物 TNT 检测分析的化合物及其制备方法
华中科技大学
2021-01-12
药剂（化合物）农药生物活性的筛选与测定
南开大学元素有机化学研究所（简称元素所）可以为各农药科研单位和生产企业提供各种农药生物活性筛选和测定服务，以及技术咨询和技术人员培训，可以承担新农药创制各阶段的生物活性研究工作，涉及杀虫、杀菌、除草和植物生长调节四个方面，包括整株、离体叶片、活体小株、细胞以及离体酶等不同水平的配套筛选体系。
南开大学
2021-04-10
化合物薄膜太阳能电池及其制备方法
化合物薄膜太阳能电池及其制备方法，属于半导体光电材料与薄膜太阳能电池制备领域，解决现有化合物薄膜太阳能电池中所需材料在地壳中含量较少、价格昂贵、对人体有毒的问题。本发明的化合物薄膜太阳能电池，包括衬底及透明电极层、N 型缓冲层、P 型吸收层和背电极层，P 型吸收层材料为 Sb2Se3、Cu3SbS3 或 Cu3SbS4；本发明的制备方法包括沉积透明电极层步骤、沉积 N 型缓冲层步骤、沉积 P 型吸收层步骤、沉积电极层
华中科技大学
2021-04-14
乙酰水杨酸的合成方法
乙酰水杨酸的合成方法,涉及化学合成技术领域,先将ZrOCl2·8H2O固体溶于去离子水中,再加入偏钨酸铵水溶液,尿素水溶液,回流后冷却,以氨水调节pH值,经超声处理并陈化后抽滤洗涤,干燥后经焙烧制得WO3/ZrO2固体超强酸催化剂;再在反应容器中加入水杨酸,乙酸酐和催化剂,加热,待反应结束后趁热抽滤;取滤液经水解过量乙酸酐,静置冷却,析出白色晶体,以冰水冷却至完全结晶;将白色晶体经抽滤,冷水洗涤,得到乙酰水杨酸粗品,再用乙醇和水混合溶剂重结晶得到乙酰水杨酸.本发明改进了WO3/ZrO2固体超强酸的制备工艺,引入超声处理,催化剂回收再生容易,可保持高活性重复使用,对环境友好.
扬州大学
2021-05-07
吡咯赖氨酸的手性合成方法
2002 年，俄亥俄州立大学的 Joseph A. Krzycki 和 Michael Chan两个研究小组在产甲烷菌的甲氨甲基转移酶中发现了一种新的第二十二种天然氨基酸—吡咯赖氨酸，这是迄今为止发现的第二十二种天然氨基酸。通过对 Methanosarcina barkeri 单甲胺晶体结构的研究，确定它是由(4R,5R)-4-甲基-吡咯环-5-羧酸和 L-赖氨酸组成
兰州大学
2021-04-14
水介质分散铈锆氧化物纳米材料的合成方法
本发明提出一种水介质分散铈锆氧化物纳米材料的合成方法，包括以下步骤：（1）用Ce及Zr的无机盐类水溶液与无机碱类水溶液进行沉淀反应，制备Ce-Zr混合氢氧化物沉淀物；（2）将Ce-Zr混合氢氧化物沉淀物加热回流，制备Ce-Zr氢氧化物共溶体；（3）将Ce-Zr氢氧化物共溶体经过滤及洗涤，制备Ce-Zr氢氧化物水凝胶；（4）将Ce-Zr氢氧化物水凝胶与有机醇类、有机酸类、高聚物混合，制备Ce-Zr氧化物合成浆料；（5）将Ce-Zr氧化物合成浆料加热并经一步水热合成，得到水介质分散铈锆氧化物纳米材料。本发明获得铈锆氧化物纳米颗粒为单晶体，纳米尺度为2～8nm，在水介质中为单分散；铈锆氧化物的质量占纳米材料溶胶体体积的百分数为5～10%。
四川大学
2016-09-12
一种具有抗癌活性的化合物及抗癌组合物
本发明公开了一种具有抗癌活性的化合物及抗癌组合物。所述化合物为一氧化氮(NO)供体化合物，具有抗癌活性，能应用于制备抗癌药物。所述抗癌组合物为本发明提供的化合物其作为辅药与化疗药物组合，诱导肿瘤细胞凋亡，增强其抗肿瘤活性的应用。
华中科技大学
2021-04-14
用于光动力抗肿瘤治疗的脱氧胸苷-喹啉共轭衍生物及合成方法
本发明公开了用于光动力抗肿瘤治疗的脱氧胸苷-喹啉共轭衍生物 ， 该 衍 生 物 以 通 式 <img file=""DDA0000718116020000011.GIF""wi=""1117"" he=""630"" />表示，其中 n 为 1、3、5 或 7，R1 和 R2 各自独立，表示氢原子或者卤素原子；本发明还公开了该新型衍生物的合成方法及其应用。该衍生物具有抗肿瘤作用，尤其是在紫外光照射下具有光动力效应，其抗肿瘤效果增强。
华中科技大学
2021-04-14